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一文了解乳腺癌靶向药物:上市,医保报销适应症,用法用量,价格,不良反应、注意事项

 fjgsd 2024-08-17 发布于广东

乳腺癌是女性恶性肿瘤中发病率较高的一种,对女性健康构成了严重威胁。为了有效防治乳腺癌,我们采取了多种措施。首先,通过筛查等手段尽早发现乳腺癌,以实现早期诊断和治疗。其次,乳腺癌的综合治疗技术不断进步,使得患者的治疗更加规范化,从而延长了患者的生存期。在药物治疗领域,新型的靶向和免疫治疗方法发展迅速,显著提高了患者的治疗效果。


常用靶向药物信号通路简图

在乳腺癌的治疗方案中,靶向治疗药物扮演着越来越重要的角色。它们通过精准作用于特定的生物分子靶点,如HER-2EGFRVEGFPI3KAKTmTORCDK4/6PRAP以及TROP-2等,来抑制肿瘤的生长和扩散。随着医学研究的不断进展,针对这些关键靶点的新型药物相继问世,为乳腺癌患者提供了更加个性化和有效的治疗选项。

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乳腺癌常用靶向药物汇总
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靶向 HER-2大分子单抗

曲妥珠单抗(赫赛汀)

适应症:1.复发或转移性乳腺癌; 2. 乳腺癌新辅助/辅助治疗

用法用量

1.周方案:初始负荷量为4mg/kg,每周次,静脉输注90分钟以上:维持剂量建议本品用量为2mg/kg,每周次,如初始负荷量可耐受,则此剂量可静脉输注30分钟。

2.3周方案:初始负荷剂量为8mg/kg随后6mg/kg3周一次,且重复6mg/kg每3周一次时输注时间约为90分钟如果患者在首次输注时耐受性良好后续输注可改为30分钟。

溶媒:稀释于250ml的0.9%氯化钠中,不可使用5%的葡萄糖溶液(可使蛋白聚集).

注意事项HER-2阳性才可以使用,与蒽环类药物同期应用须慎重,可能增加心脏毒性,严重者会发生心力衰竭建议序贯使用或分别使用.

医保乙类医保,限:1.HER2阳性的早期乳腺癌患者的辅助和新辅助治疗,支付不超过12个月:2.HER2阳性的转移性乳腺癌。

价格:5500元(20ml:0.44g)

帕妥珠单抗(帕捷特)

适应症:1.复发或转移性乳腺癌; 2. 乳腺癌新辅助/辅助治疗

用法用量推荐起始剂量为840mg,静脉输注60分钟,此后给药剂量为420mg,每3周一次,输注时间30~60分钟。在每次完成帕妥珠单抗输注后,建议观察30-60分钟。

溶媒稀释于250ml的0.9%氯化钠中,不得使用5%葡萄糖溶液稀释,同时也不得与其他药物混合或稀释.配制好后应轻轻倒置输注袋以混合均匀,避免起泡。

注意事项HER-2阳性才可以使用。首次接受帕妥珠单抗治疗之前评估 LVEF,并在治疗期间予以定期评估。

医保乙类医保,限以下情况方可支付.且支付不超过12个月:1.HER2阳性的局部晚期,炎性或早期乳腺癌患者的新辅助治疗:2.具有高复发风险 HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

价格:4955元(14ml:0.42g)

伊尼妥单抗(赛普汀)

适应症转移性乳腺癌

用法用量

1.单周方案:推荐初始负荷剂量为4mg/kg、静脉输注90分钟以上:维持剂量为2mg/kg,每周一次.

2.3周方案:推荐初始负荷剂量为8mg/kg,静脉输注90分钟以上;维持剂量为6mg/kg,每3周一次.

溶媒稀释于250ml0.9%氧化钠注射液(不可使用5%葡萄糖注射液),轻轻翻转摇匀。

注意事项HER-2阳性才可以使用,与蒽环类药物同期应用须慎重,可能增加心脏毒性,严重者会发生心力衰竭,应序贯使用或分别使用.

医保乙类医保,限接受过1个或多个化疗方案的 HER2阳性转移性乳腺癌患者。

价格:590元/支(50mg)

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靶向 HER-2小分子 TKi

 拉帕替尼(泰立沙)

适应症晚期或转移性乳腺癌

用法用量:推荐剂量1250mg/次,每天一次,口服,第1~21天连续服用,应在餐前至少1小时,或餐后至少1小时服用。

注意事项主要不良反应为腹泻和皮疹,腹泻可对症止泻,用药期间避免直接日晒,外出注意防晒,使用本品可发生心脏毒性,主要表现为LVEF 降低,建议治疗前评估 LVEF,治疗中定期检测LVEF.本品主要经CYP3A4代谢,服药期间禁食葡萄柚、葡萄柚汁,谨慎与质子泵抑制剂联合使用.

医保非医保

价格:4660元 0.25g*70片

吡咯替尼(艾瑞妮)

适应症1.复发或转移性乳腺癌:2.乳腺癌新辅助(附条件批准)

用法用量推荐剂量为400mg/次,每天一次.餐后30分钟内口服,每天同一时间服药,连续服用,每21天为一个周期

注意事项最常见的不良反应是腹泻,主要经肝脏代谢,中重度肝功能损伤的患者不推荐使用.

医保乙类医保,限:1.表皮生长因子受体2(HER2)阳性的复发或转移性乳腺癌患者:2.表皮生长因子受体2(HER2)阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。

价格:3397.8元(160mg*28片);999.32元(80mg*14片);7138元(80mg*100片)

 奈拉替尼(贺俪安)

适应症1.HER-2阳性的早期乳腺癌;2.曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗

用法用量推荐剂量为240mg/次,每天次,随餐口服,连续用药一年

注意事项1.主要不良反应为腹泻,预防性使用止泻药、饮食改变以及适当调整奈拉替尼剂量可降低腹泻发生率和腹泻的严重程度。2.重度肝功能损伤患者中奈拉替尼起始剂量降低至80mg.对于轻中度肝功能损伤患者,不推荐剂量调整,3.注意药物相互作用,避免与PPI联用:在下一剂H2受体拈抗剂给药前至少2小时或在H2受体拮抗剂给药后10小时服用奈拉替尼:在抗酸药给药3小时后方可给予奈拉替尼;避免与CYP3A4强效或中效诱导剂合用。

医保乙类医保,限人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性的早期乳腺癌成年患者,在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗,

价格:6660元(40mg*)

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靶向 HER-2的ADC类药物

恩美曲妥珠单抗(赫赛莱)

适应症1.乳腺癌辅助治疗;2.转移性乳腺癌治疗

用法用量推荐剂量为3.6mg/kg,每3周一次.静脉输注,

溶媒稀释于250ml的0.45%氯化钠或0.9%氯化钠中,不得使用5%葡萄糖溶液稀释,其会引起蛋白质聚集.同时也不得与其他药物混合或稀释,如果使用0.9%氯化钠进行输注,则需要0.2/0.22μm的管内聚醚砜滤器.

注意事项建议在每次 T-DM1给药之前监测血小板计数:使用期间应每3个月监测LVEF

医保乙类医保,限:1.接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的 HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗:2.限接受了紫杉烷类和曲妥珠单抗治疗的 HER2阳性.不可切除局部晚期或转移性乳腺癌患者。

价格:160mg/瓶规格的价格是11951.6元,医保后的价格为5130元/瓶;100mg/瓶规格的价格是8340元,医保后的价格是3580元/瓶

德曲妥珠单抗(DS-8201、优赫德)

适应症1.不可切除或转移性 HER2阳性乳腺癌;2.不可切除或转移性 HER2低表达(IHC1+或 IHC2+/ISH-)乳腺癌

用法用量推荐剂量为5.4mg/kg,每3周一次.静脉输注.

溶媒稀释于100ml 的5%葡萄糖溶液,不得使用氯化钠溶液,不得,包裹输注袋以避光,仅可使用0.20或0.22μm的管内聚醚砜或聚砜滤器静脉输注.

注意事项用药前应预先使用两种或三种药物组合(如地塞米松和5-HT3受休拮抗剂和/或NKI受体拮抗剂,以及其他适用的药物),用于预防化疗引起的恶心和呕吐,应监测患者是否出现间质性肺炎的体征和症状.

医保非医保,有望纳入2025年医保目录

价格:6912元/支

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CDK4/6抑制剂

哌柏西利(爱博新)

适应症1.HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌:

2.HR+/HER2-晚期男性乳腺癌

用法用量起始剂量125mg/次,每天一次,口服,4周为一个用药周期:服药3周后需停药1周,与食物同服,不得与葡萄柚/葡萄柚汁同服,最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致,

注意事项常见不良反应为骨髓抑制,因此建议在使用本品前行血常规检查:避免伴随使用 CYP3A强效抑制剂

医保乙类医保,限激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌.

价格:2891.7元(75mg*21粒);3604.23元(100mg*21粒);4275.6(125mg*21粒)

阿贝西利(唯择)

适应症1.HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌初始治疗;

2.HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌;

3.高复发风险早期乳腺癌辅助治疗

用法用量推荐剂量为150mg/次,每天两次,呕吐或漏服某一次阿贝西利,不应补服,下一次服药时间按计划服药即可;空腹或进食情况下给药;不应随葡萄柚或葡萄柚汁同服,

注意事项常见不良事件为腹泻,发生率在治疗的第1个月内最高,随后降低,在首次出现稀便症状时,患者应当开始抗腹泻治疗,鼓励患者饮用液体(如每天 8-10杯白开水)。

医保乙类医保,限:

1.联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)用于HR+/HER2-、淋巴结阳性,高复发风险且Ki-67≥20%的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗,

2.HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌:与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗:与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

价格:513.24元(50mg*14片);872.48元(100mg*14片);1190元(150mg*14pain)

达尔西利(艾瑞康)

适应症HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌

用法用量推荐起始剂量为150mg/次,每天一次,口服,每天大约同一时间服药,服药前,后1小时禁食,连续服用21天之后停药7天,28天为一个治疗周期,如果漏服一次,当天无需补服,下一次按计划服药即可。

注意事项在达尔西利治疗开始前,每个周期开始时,前两个治疗周期的第15天以及出现临床指征时监测全血细计数,应避免联合使用CYP3A4强效抑制剂.

医保乙类医保,限:1.HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者

2.与芳香化酶抑制剂联合使用作为初始内分泌治疗:3.与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

价格:1248.03(125mg*7片);1435元(150mg*7片);4305元(150mg*21片);3744.09元(125mg*21片);3713.22元(50mg*42片)

瑞波西利(凯丽隆)

适应症1.HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌:

2.HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者或男性患者

用法用量推荐剂量为600mg/次,每天一次.口服,连续服药21天,之后停药7天,28天为一个治疗周期,与食物同服或不同服均可,每日大致相同的时间服用药物,最好在早上服用。

注意事项开始治疗前应检查心电图检测,全血细胞计数,避免与CYP3A强效抑制剂联用.

医保乙类医保、限HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。

价格:1488.9元/盒(200mg*21片);2977.8元/盒(200mg*42片);4466.7元/盒(200mg*63片)

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mTOR抑制剂

依维莫司(飞尼妥)

适应症HR 阳性、HER2阴性绝经后晚期女性乳腺癌

用法用量推荐起始剂量为10mg/次,每天一次,口服,每天在同一时间服用。可与食物同服或不同服,用一杯水整片送服本品片剂,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。

注意事项常见不良反应包括口腔炎,非感染性肺炎、代谢异常等,建议患者服药期间定期随诊监测血糖、血脂、肝功能及肺部 CT.应避免食用已知可能抑制CYP450 和 P-糖蛋白活性的葡萄柚、葡萄柚汁等食物,

医保乙类医保,限:来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性.表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。

价格:2064.6元(2.5mg*30片);3510元(5mg*30片)

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PRAP抑制剂

奥拉帕利

适应症FDA批准 BRCA基因胚系突变且 HER2(-)转移性乳腺癌

用法用量推荐剂量300mg,每日两次.

注意事项最常见的不良反应(≥20%):贫血、恶心、疲乏(包括乏力)、呕吐、腹泻、味觉障碍和消化不良,最常见的生化检查异常(≥25%):肌酐增加、红细胞均数体积升高、血红蛋白减低、淋巴细胞减少症、绝对中性粒细胞减少症,血小板减少症。

医保在乳腺癌治疗上属于非医保.

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VEGF

 贝伐珠单抗

适应症CSCO 指南三阴性晚期乳腺癌解救治疗

用法用量10mg/kg,每三周一次, 用0.9%氯化钠注射液稀释,终浓度1.4-16.5mg/ml.

注意事项最严重的药物不良反应是胃肠道穿孔和出血,不能与右旋糖或葡萄糖溶液同时或混合给药。

医保在乳腺癌治疗方面属于非医保.

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PI3K抑制剂

 Alpelisib(阿培利司) 

适应症HR阳性 HER-2阴性晚期乳腺癌

用法用量推荐剂量为300 mg(两片150 mg薄膜包衣片剂),随食物口服,每日一次。

注意事项注意皮肤不良反应、高血糖症、腹泻或结肠炎、肺炎等

医保非医保

中国上市:已申报上市,暂未获批

印度版原研药价格:4000-4500元/盒,150mg*28粒/盒

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AKT 抑制剂 

capivasertib

适应症HR阳性 HER-2阴性晚期或转移性乳腺癌

用法用量剂量400mg,每天两次,服用4天,停用三天,可与食物同食或单独服用.

注意事项最常见的不良反应(≥20%的患者报告):包括实验室异常为腹泻、皮肤不良反应,随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高,血红蛋白降低、中性粒细胞,肌酐升高、呕吐和口腔炎。

中国上市:已申报上市,暂未获批

医保非医保

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TROP-2 

戈沙妥珠单抗(拓达维)

适应症既往至少接受过两种系统治疗(其中至少一种治疗针对转移性疾病),不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者,

用法用量推荐剂量每次 10mg/kg,第1天和第8天静脉输注,每21天为一个治疗周期, 仅可使用0.9%氯化钠注射液稀释,浓度达到1.1 mg/mL-3.4 mg/mL(总体积不应超过 500mL). 给药剂量不得超过 10mg/kg,仅可通过静脉输注给药,首次输注时间应至少持续3小时,在输注过程中和输注结束后至少30分钟观察患者是否出现输注相关反应,后续输注:如果之前的输注可耐受,则输注时间可减为1~2小时,在输注过程中观察患者是否出现输注相关反应,并在输注结束后观察至少30分钟,

注意事项最常见不良反应是中性粒细胞减少症和腹泻.

医保非医保

价格:8400元/瓶

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