|
近几年，心脑血管疾病已成为我国居民第一位死因，高血脂正是造成本病的原因之一。 我国成人高脂血症的患病率约为35.6%。如果血脂异常得不到及时控制，脑卒中、冠心病等严重并发症发生率会大大提高。 老张68岁，是慢乙肝病友，这几年按时服药、定期检查，肝病控制得很好。但老张同时患有高血压在服用降压药。 一年前社区查体提示血脂高，医生给他服用了阿托伐他汀，血脂已基本得到控制。 最近在当地查体HBV DNA＜15 IU/ml，肝酶稍高（ALT 65U/L）。他通过肝胆相照互联网医院问到我： “有医生建议我把阿托伐他汀换为瑞舒伐他汀，有道理吗？” 今天就这个问题给朋友们一并解答一下。  关于降脂药 （阿托伐他汀 VS 瑞舒伐他汀） 降脂药目前较常用的是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，二者都是强效他汀类降脂药，主要降胆固醇和低密度脂蛋白。从疗效上来讲可互相替代，但两者在代谢途径等方面还是有所不同。 ➤首先瑞舒伐他汀的降脂效果比阿托伐他汀更强，瑞舒伐他汀5-10mg即可有效降低血脂，而阿托伐他汀需要10-20mg才能达到相同效果。 ➤再就是两者亲水亲脂性不同，瑞舒伐他汀是亲水性药物，而阿托伐他汀是亲脂性药物。 亲脂性药物更容易进入肝细胞内，而且主要在肝脏内代谢，对肝功能影响较大。瑞舒伐他汀水溶性高，靠肝细胞主动摄取才能进入肝细胞，而且很少在肝脏内代谢，对肝功能影响小得多。 ➤另外两者药物代谢途径不同，瑞舒伐他汀主要通过CYP2C9和CYP2C19代谢，而阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢。CYP3A4酶是许多药物代谢都要通过的“关口”。在多种药物同时存在的时候，通关能力强的药物，就会排挤能力弱的药物。被排挤的药物只能继续留在人体中等待机会“过关”，如果等待太久，就会造成药物蓄积。 医生建议老张把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀，可能是从以下几个方面考虑。 一. 年龄因素 随着年龄增长，机体对于药物的代谢能力有所下降，亲脂性的阿托伐他汀，与组织结合能力更强，对于老年人来说，代谢的负担相对重，相比而言，亲水性的瑞舒伐他汀药物代谢负担对老年人更友好。 当然也并不是所有的老年人都需要改用瑞舒伐他汀，对于本来服用阿托伐他汀，身体耐受性良好的老年人来说，也没有必要去改变方案。 二. 个体耐受性因素 阿托伐他汀有亲脂性，能穿过血脑屏障。因此，有的患者服用阿托伐他汀可能出现失眠、头晕等不良反应，如果影响生活质量，并导致药物不耐受，转换为瑞舒伐他汀是一种可行的选择。 瑞舒伐他汀的组织结合率低，不会透过血脑屏障，因此在中枢神经不良反应较阿托伐他汀要低。 三. 肝、肾损害 他汀类药物的肝损害是朋友们最关心的问题。 《中国血脂管理指南（2023年）》指出，在使用过程中有可能造成肝转氨酶（ALT、AST）升高。在停药后转氨酶可以恢复正常。只要转氨酶没超过正常值3倍，可以继续服用。 由于阿托伐他汀脂溶性高，且主要在肝脏内代谢，对肝功能影响较大。瑞舒伐他汀很少在肝脏内代谢，对肝功能影响小得多。 但瑞舒伐他汀有部分经肾脏排泄，肾功能严重不足者（肌酐清除率＜30ml/min）禁用。阿托伐他汀在肝代谢，不受肾功能影响。有肾损害者可选阿托伐他汀。 四. 药物相互作用 服用阿托伐他汀同时服用其他CYP3A4的强抑制剂（如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等）会导致他汀类药物血药浓度显著升高，增加用药安全风险。相比之下，只有约10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀，药物之间相互作用的风险较低。 回顾老张的情况：年龄68岁，肝病在治疗中，同时还有服用降压药物的情况，近期查出有肝功能损害。考虑以上这些因素，医生建议把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀是合理的。
本文作者丨济宁市公共卫生医疗中心 邵国辉 （医学科普具有普适性，不作为诊疗意见，如有个性化需求，建议您就诊咨询。）
|
|
|
来自： 新用户8825scGG > 《待分类》
