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ACS Catal.:通过氮杂卡宾催化的(3+3)环加成策略实现N-N轴手性吲哚和吡咯的转阻选择性合成。最近,印度科学研究所的Akkattu T. Biju课题组报道了一种通过氮杂环卡宾(NHC)催化的阻转选择性合成策略,在含吲哚和吡咯结构的二氢吡啶酮中引入了N?N轴手性和中心手性。图1 吲哚衍生物的底物范围(图片来源:ACS Catal.)图2 吡咯衍生物的底物范围...
大连理工大学梁长海组在ACS Catalysis综述:Re基催化剂在多相催化加氢领域的应用。采用单Re催化剂的加氢过程主要如图4所示,包括有机酸/二酸选择性加氢、酯加氢、呋喃衍生物中C=O键活化及选择性加氢、含氮含硫有机化合物的选择性加氢等。Re-M催化剂用于柠檬醛加氢:通过Co-Re双金属催化剂接触界面结构的可控构筑(Isolated结构、Janus-Type结构...
赣南师大于道鸿组:无金属、无氧化剂从羧酸活性酯温和高效合成氨甲酰基叠氮化合物的方法。作者最初尝试利用羧酸活性酯开发钨催化脱羧叠氮化合成烷基叠氮化合物。鉴于氨甲酰基叠氮化合物的重要性,发展了无金属、无氧化剂,简单高效由羧酸活性酯制备氨甲酰基叠氮化合物。当苯环上含有氟原子时,发现:低温可以得到对氟取代的氨甲酰基叠氮,温度...
中南大学夏赞贤/邓旭团队发现首个甲异靛PROTAC分子作为ATM降解剂及其通过合成致死发挥靶向抗结直肠癌作用。中南大学湘雅药学院邓旭与生命科学学院夏赞贤教授团队合作,通过设计合成了一系列的甲异靛PROTAC分子,并结合细胞水平活性筛选,发现VHL型的PROTAC分子9b对结直肠癌细胞系具有较强的细胞毒活性,且具有一定的组织特异性。中南大学夏赞贤...
赣南师大罗海清课题组Org. Lett.:铑(III)催化下非环烯酰胺与烯醇的可调控β-C(sp2)?H烯基化和烷基化反应。优化结果表明,在最优的烯基化反应条件下可以以81%的收率得到了具有良好选择性的N-(2Z, 4E) 构型的目标产物,而在最优的烷基化反应条件下获得了78%收率的单一Z构型目标产物。基于实验结果和以往文献的报道,作者提出了烯酰胺烯基化反...
西湖大学王兆彬课题组SCI CHINA CHEM:光诱导配体-金属电荷转移实现铬催化烯丙基C(sp3)–H键向醛的加成反应。作者首先以苯甲醛1a和烯丙基苯2a作为底物,对反应条件进行优化。自由基捕获实验表明,反应中可能产生了烯丙基自由基(图5a)。溴自由基攫取烯丙基C(sp3)–H键的氢原子,产生溴化氢和碳中心自由基中间体A。通过自由基极性交叉策略,CrB...
中南民大张华组Chem Catalysis:硼烷催化硼化/氢负转移串联反应合成C5-硼化吲哚。近期,中南民族大学张华课题组通过将(1)吲哚氢化反应得到吲哚啉、(2)吲哚啉N对位亲电硼化反应得到C5-硼化吲哚啉、(3)C5-硼化吲哚啉脱氢反应得到C5-硼化吲哚这三个反应串联起来实现以吲哚为原料“一步”合成C5-硼化吲哚。综上,本文实现了以B(C6F5)33为催化...
Angew:新型萘醌类芳炔前体的合成及其转化。此外,在所有反应中作者均没有观察到呋喃与6b中的醌发生竞争性环加成反应的产物。实验结果表明,不同取代的呋喃、碘、苯酚、二异丙基胺、N-甲基苯胺等底物均可与C5-C6芳炔发生反应,以24-70%的产率得到相应的产物。更重要的是,作者所发展的芳炔中间体可以在保持醌骨架完整性的前提下实现相应的环加...
JACS:镍催化烷基亲电试剂的对映汇聚性与非对映选择性联烯基化反应。近日,美国加州理工学院Gregory C. Fu课题组报道了一种手性镍催化外消旋二级烷基亲电试剂与前手性1,3-烯炔的对映汇聚性与非对映选择性联烯基化反应,合成了一系列具有相邻立体生成中心的手性四取代联烯化合物。基于上述假设,Fu课题组开发了镍催化外消旋的烷基卤化物与前手性...
Angew:铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应。最近,德国明斯特大学(Universit?t Münster)Armido Studer课题组报道了一种铜催化吡啶和异喹啉的间位选择性C-H芳基化反应,其中涉及了稳定的去芳构化中间体。图1. 间位芳基化的底物范围(图片来源:Angew. Chem. Int. Ed.)图2. 吡啶间位芳基化的反应机理(图片来源:Angew. Chem....
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