青蒿素的发现
日期：2011-11-01 作者：杨天权 来源：新民晚报  | | | |
杨天权
中国中医科学院研究员屠呦呦，因发现了治疟的青蒿素，在我国破天荒地荣获被誉为诺贝尔奖“风向标”的美国拉斯克医学大奖。
疟疾古代称为“瘴气”，俗称“打摆子”。两千多年前《内经》描述了疟疾的寒热症状。中国《诗经》中的“呦呦鹿鸣，食野之蒿”所指之物，即为青蒿。那么“中国神药”青蒿素是怎样发现的呢？
上世纪60年代中期，越南战争中，抗氯喹的恶性疟疾在越南终年流行，致在越美军因疟疾减员数十万人。美国不惜重金投入，筛选出20多万种化合物，未能找到抗疟新药。越南则求助于中国。毛主席和周总理下令，组成领导小组，并批准于1967年5月23日在北京召开“疟疾防治协作会议”。考虑到战备需要，以“523”为防治疟疾新药项目的代号。
1969年，中药研究所的一位年轻的实习研究员屠呦呦临危受命，加入“523”。屠呦呦整理古籍，编辑了《抗疟方药集》。最后查阅了东晋·葛洪《肘后备急方》“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁服”，于是把重点集中在截寒热诸疟的中药青蒿上。为何记载认为：青蒿治疟有效，而在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟原虫呢？屠呦呦认为，上述文献“绞取汁服”大有文章，可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。屠呦呦立即改用沸点较低的乙醚，制取青蒿提取物。1971年10月4日，经历了190次的失败之后，在第191次实验中，屠呦呦终于从中药正品青蒿的中性提取部分，获得了对鼠疟、猴疟疟原虫100%的抑制率。1972年3月8日，她在南京率先报告上述结果，使全场振奋。
上级要求，当年就观察疗效，为了验证青蒿素提取物的毒性，先“探路试服”，第一批由屠呦呦带头试服，共3人，住进北京东直门医院，每人服青蒿中性部分，从0.35克开始，递增至5克，每天一次，连服7天，以后第二批试服，每次3克，每天二次，连服3天。服药后1小时有两例发生腹痛，未治自愈。1972年8月后，屠呦呦亲自携药，偕以戴绍德为主的中医研究院医疗队，两下海南昌江疟区，验证疟疾21例，用药后40℃高烧，30小时退热。疟原虫大幅度杀灭至转阴的时间为18.5小时，疗效明显优于氯喹，同年又在北京302医院验证9例，均获良效，证实了青蒿素即为青蒿抗疟的有效成分。青蒿素协作组还证明：仅仅0.2克青蒿素结晶物，能像炸弹一样消灭恶性疟原虫。
屠呦呦等对上述30例患者治疗全部有效。同年11月8日，从中分离提取得到抗疟有效单体，命名为青蒿素。2004年5月，世卫组织正式将疟疾“克星”青蒿素类药物，列为治疗疟疾的首选药物，对恶性疟疾的治愈率达到97%。屠呦呦及其领导的团队的上述成果，被誉为“中药研究的丰碑”。它表明：中国医药学确是一个伟大的宝库。
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