随着年龄的增加，机体保护机制下降。体内生理性损伤特别是引起的脂质过氧反应，即内源性超氧自由基作用于机体中的不饱和脂肪酸，产生不稳定的过氧化脂质，进而分解产生醛类，特别是丙二醛，它通过攻击磷脂和蛋白质，反应形成脂质蛋白复合物，郎脂褐素沉积于细胞内，成为细胞老化的标志。因此，抗氧化一直是预防和治疗皮肤老化的有力手段，也是其他许多化合物达到抗皮肤老化作用的重要途径。
现常用的抗氧化剂包括有酶类或非酶类物质如维生素A、维生素E、半胱氨酸、抗坏血酸、超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化酶、金属硫蛋白、木瓜巯基酶、辅酶Q10等。而某些氨基酸如甘氨酸、丝氨酸与水杨醛缩合产物可与铁形成2：l的复合物，通过此反应可抑制与铁有关的羟自由基产生，并能抑制脂质过氧化，也具有抗氧化作用。褪黑素、激素和雌激素等亦有相关报道。
超氧化物歧化酶(SOD)是目前化妆品中研究最深入、应用最广泛的抗氧化剂，是含有铜、锌、锰和铁的金属酶，广泛存在于生物体的各种组织中，是唯一能够特异性清除超氧阴离子的抗氧化酶。SOD可从牛、猪等的红细胞中提取，亦可从菠菜、小白菜、刺梨、酵母和细菌中提取。目前已经知道,至少有Cu．SOD、Mn．SOD、Fe—SOD、Zn—SOD和EC—SOD
等五种SOD。作为活性酶的SOD用于作为化妆品成分受多种因素的影响，如半衰期短，在体内停留时间短，通常只有6-20min：分子量在32
000左右，不易透过角质层和细胞膜且具有抗原性等。为解决这些不利因素，目前国内主要采用分子工程的方法以肝素、聚乙二醇、右旋糖酐等水溶性大分子对其非活性基团进行分子修饰或采用可增加其透皮吸收的脂质体等新型的载体进行包埋。
维生素E、C则是化妆品中应用最早的抗氧化剂，具有天然抗氧化作用，它们的作用主要是减少对活细胞有损害的过氧化氢、超氧化物阴离子和氢氧基的生成。主要作用：①维生素E能减少目光烧伤后的红斑，这可能是由于清除紫外线辐射诱导的氧自由基的缘故：②维生素C在水溶液中是不稳定的,很难被皮肤吸收。在一个专利配方中，维生素C制剂加入了锌和酪氨酸(Cellex—C)，外用后，维生素C在皮肤中的水平较正常高20倍，渗透到真皮的深度达500
U m，起抗氧化的作用，可阻断长波紫外线UVA和UVB对组织的损害。
另外，维生素C被认为是一种细胞素，能直接刺激成纤维细胞产生胶原。维生素C还是胶原代谢的必要成分。L一抗坏血酸一2一磷酸镁(VC—PMG)是维生素C制剂的另一种专利配方，这种更稳定的的化合物在日本已用作去色素沉着剂。此外，元素锗(Ge32)及某些中草药及海洋生物提取物的抗氧化作用也己见报道。
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