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【精华】抗高血压药物的那些事

 七彩瓶 2014-10-03
  导语:有基层医院的朋友要求,在传递前沿信息的同时,也需要提供一些临床上常见的、实用的内容。应脉友的要求,今天整理了抗高血压药物的相关知识,希望对广大脉友有所帮助。

  高血压患者不断上升,血压管理与达标治疗,需要广大脉友对抗高血压药物的适应证和不良反应有充分的了解,故,今天先从抗高血压药物的相关知识整理开始......

  一、常用抗高血压药物及分类

  1 利尿药:常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压 ,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。长期使用此类药易致糖耐量降低 ,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症 ,故一般在医生指导下间断使用。

  氢氯噻嗪:早期是通过排钾利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。长期服用可引起高尿酸血症,痛风病人禁用,糖尿病病人慎用。作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。

  2 钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。

  硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。

  其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平

  3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛 ,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病 (因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔(α、β受体阻滞剂)、卡维地洛。

  普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,支气管哮喘病人禁用,长期用药不能突然停药。

  其他药物:阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛

  4 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):对原发性、肾性高血压症有很好疗效 ,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全 ,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者 ,代表药有卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、雷米普利等。

  卡托普利:抑制血管紧张素I转化酶活性,减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌,缓激肽的降解减少,降低血压。适用于各种类型高血压,合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有干咳、血管神经性水肿等。

  其他药物:依那普利,

  5 血管紧张素II受体拮抗剂(ARB):选择性作用于AT1受体亚型,血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。血管紧张素II受体拮抗剂对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P 物质的潴留,所以不会引起咳嗽。

  氯沙坦:与AT1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血压。可用于各型高血压。

  6 降压中成药

  牛黄降压丸:传统医学认为,高血压主要由肝脏经络的气血失调、阴阳失衡所致;现代生物科学研究证实,高血压病是一种由多基因缺损而导致的疾病。在不升高血压的前提下增加心脏血液输出量,增加冠状血流量,扩张冠状血管,降低心肌耗氧量,改善心肌供血能力。

  山楂降压胶囊:采用阶梯降压靶向疗法,有效的治疗平肝降火,利湿化瘀。适用于高血压病合并高血脂症之肝火亢盛证,症见头痛眩晕,耳鸣目胀,面赤,脉弦等。

  其他药物:罗布麻茶、脑力清、复方七芍降压片等。

  7、其他经典抗高血压药物

  1) 中枢性降压药

  可乐定:过去认为其降压是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。后来研究表明其也

  作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体,使交感神经张力下降,从而降压。用于中度高血压,兼有溃疡病的高血压患者。不良反应有口干、便秘、嗜睡、抑郁等

  其他药物:莫索尼定

  2) 血管平滑肌扩张药

  硝普钠:在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮,直接松弛小动脉和小静脉平滑肌。用于高血压急症的治疗,高血压合并心力衰竭或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。

  3) 神经节阻断药

  本类药物有:樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴铵   其对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。

  4 )α1受体阻断药

  本类药物有:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪   其主要通过阻断α1受体降低动脉血管阻力,增加静脉容量,增加肾素活性,不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血压,常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。不良反应主要有首剂现象。

  5) 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

  本类药物有:利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那决尔   其主要通过影响儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。

  6) 钾通道开放药

  本类药物有:

  米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔   钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降。

  7 其他

  其他降压药有前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药雷米克林、5-HT受体阻断药酮色林、内皮素受体阻断药波生坦等。

  8、常见复方降压制剂

  1) 海捷亚:每片含氯沙坦50mg或10mg/氢氯噻嗪12.5mg或25mg,这两种药物可互相作为补充,后者降低血钾,升高尿酸水平,而前者则防止血钾丢失,降低尿酸水平,起到了防止代谢异常的作用;

  2) 安博诺:通用名称:厄贝沙坦氢氯噻嗪片。每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg;

  3) 复方卡托普利片:每片含卡托普利10mg/氢氯噻嗪6mg;

  4) 百普乐:通用名称:培哚普利引哒帕胺片。每片含培哚普利2mg或4mg /引哒帕胺0.625mg或1.25mg;

  5) 诺释:通用名称:比索洛尔氢氯噻嗪片。每片含比索洛尔2.5mg/氢氯噻嗪6.25 mg;

  6) 复代文、复欣:通 用 名称: 缬沙坦氢氯噻嗪片。每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12. 5 mg;

  7) 北京降压0号:每片含氢氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸双肼屈嗪12.5mg,以及利血平0.1mg;

  8) 复方降压片:每片含利血平0.032mg,氢氯噻嗪3.lmg,维生素B6l.0mg,泛酸钙1.0mg,三硅酸镁30mg,氯化钾30mg,维生素B61.0mg,双肼屈嗪4.2mg,异丙嗪2.lmg;

  9) 复方盐酸阿米洛利片:每片含盐酸阿米洛利2.5mg/氢氯噻嗪25mg;

  10) 珍菊降压片:每片含可乐定0.03mg、氢氯噻嗪5mg、芦丁20mg;

  11)倍博特:通 用 名称:缬沙坦氨氯地平片。每片含缬沙坦80mg, 氨氯地平5mg;

  抗高血压药物分类

  药物种类

  剂量范围(mg/d)

  每日用药次数

  最小剂量

  最大剂量

  一

  利尿剂

  1

  噻嗪类和有关的氯苯磺胺利尿剂

  双氧克尿噻

  (Hydrochlorothiazide)

  2.5-25

  50

  2

  吲达帕胺

  (Indapamide)

  2.5

  5

  1

  美托拉宗

  (Metolazone)

  0.5

  5

  1

  2

  利尿剂

  丁苯氨酸

  0.5

  2.5

  1-2

  利尿剂

  25

  50

  1-2

  速尿

  20

  240

  1-2

  保钾利尿剂(通常与噻嗪类作用)

  安体舒通

  (Spironolactone)

  25

  100

  2-3

  氨苯喋啶

  (Triamterene)

  50

  150

  1-2

  二

  肾上腺素能阻滞剂

  1

  β-肾上腺素能阻滞剂

  心得安

  (Propranolol)

  40

  320

  2-4

  噻吗心安

  (Timolo)

  20

  60

  2

  美多心安

  (Metoprolol)

  50

  150

  2

  氨酰心安

  (Atenolol)

  25

  100

  1

  2

  兼有α、β-肾上腺素能阻滞剂

  柳胺苄心定

  (Labetalol)

  200

  1200

  2

  3

  α-肾上腺素能阻滞剂

  哌唑嗪

  (Prazosin)

  1

  15

  2-3

  特拉唑嗪

  (Terazosin Hytrin)

  1

  15

  1-2

  4

  作用于中枢的α-阻滞剂

  可乐安

  (Clonidine)

  0.1

  1.0

  2

  甲基多巴

  (Methyldopa)

  250

  1500

  2

  5

  周围作用的肾上腺素能拮抗剂

  哌乙啶

  (Guanethidine)

  10

  100

  1-2

  利血平

  (Reserpine)

  0.1

  0.25

  1

  三

  血管紧张剂

  肼苯哒嗪

  (Hydralazine)

  50

  200

  2-4

  长压定

  (Minoxidil)

  2.5

  50

  1-2

  四

  血管紧张素转化抑制剂

  卡托普利

  (Captopril)

  25

  150

  2-3

  依那普利

  (Enalapril)

  5

  30

  1-2

  Lisinopril

  5

  40

  1-2

  五

  钙通道阻滞剂

  地尔巯卓

  (Diltiazem)

  60

  240

  3-4

  硝苯吡啶

  (Nifedipine)

  30

  120

  3

  尼群地平

  (Nitrendipine)

  20

  80

  1-2

  异搏停

  (Verapamil)

  120

  360

  3

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