1简介
PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质，治疗糖尿病神经病变的机制：1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流变学，PGE1 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反应和血栓素 A 2(TXA 2)水平，可抑制血小板活化 ，促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ，改善红细胞的变形能力；3、PGE1，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE1，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。 前列地尔是以羊精囊、月见草油为起始原料，采用酶促工艺提取而成，目前我国唯一能够运用此工艺的生产厂家仅为“吉林英联生物技术有限公司”，同时也是我国首家生产企业，其产品被国家药品生物制品鉴定所列为唯一的指定“标准品”。 【产品新用】近年来发现前列地尔有一些新的作用，从而在临床的应用范围有 所拓宽，笔者参阅有关刊物文献，做如下综合报道。 脑血管疾病
防治蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛，前列地尔具有扩张血管、抑制血小板聚集、抑制血栓烷A2形成，保护血管内皮细胞等多种生理作用，它能特异性地作用于缺血局部，明显扩张病变后狭窄的血管，改善脑组织缺氧状况。文献报道证实，以脂质微球为药物载体的静脉注射用Lipo－PGE注射液与尼莫地平联用能有效预防蛛网膜下腔出血性脑血管痉挛的发生。Lipo－PGE1组患者无脑血管痉挛发生，提示Lipo－PGE1可用于防治蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛。 椎－基底动脉供血不足（VBI）是由椎－基底动脉系统血液循环障碍引起的症候群之一。Lipo－PGE1能增加红细胞环磷酸腺苷（cAMP）的含量，改善红细胞的变形能力而降低血液粘度，改善微循环，增加缺血区的血流量和供血供氧。前列地尔可明显改善椎－基底动脉供血不足的各种症状，对预防缺血性脑血管病的发生具有一定的临床意义。 急性脑梗塞、脑梗死的早期存在着缺血和神经细胞受损两个基本病理过程，PGE1对其有改善作用。安徽省立医院神经内科主任张杰对106例脑梗死的观察资料显示，应用Lipo－PGE1能显著降低脑梗死病人的血液粘度，改善脑血液循环，促进神经功能恢复，提高治疗脑梗死的总显效率是显著的（P<0.01），对阻止脑缺血后的病理反应过程有一定的临床意义。 重症肝炎
研究发现，PGE1具有保护肝细胞的作用，它能稳定溶酶体和细胞膜，增加肝脏血流量，抑制有害细胞因子的释放，还能抑制活性氧的产生，对于过强的免疫损伤机制具有抑制调节作用。动物实验结果显示，PGE1能抑制实验性肝损伤的发生发展，抑制凝血因子Ⅱ时间（PT）的延长，促进肝细胞的再生。有资料表明，在综合治疗的基础上加用前列地尔对慢性重症肝炎具有明显降酶、退黄、改善凝血机制，预防发生肝肾综合征等作用，可防止病情进一步恶化。 肾病外源性PGE1通过直接或间接作用，舒张血管平滑肌，扩张肾血管；抗血小板凝集，抑制TXA2的合成，改善PGI2/TXA2的比值，调节肾血流量；减轻肾脏炎症反应。国内学者杨红梅等对40例慢性肾炎患者用前列地尔治疗前后血尿素氮、肌酐、肌肝清除率、平均动脉压及24小时尿蛋白定量进行比较，发现治疗后这几项指标与治疗前差异均有显著性（P<0.01），证实PGE1具有调节血压，减少尿蛋白，延缓肾功能损害的作用。 急性胰腺炎慢性胃炎
资料表明，用PGE1加阿莫西林、甲硝唑、胶体果胶铋治疗慢性胃炎（幽门螺杆菌阳性），较用阿莫西林、甲硝唑、胶体果胶铋治疗腹痛消失率提高，胃黏膜炎症消失率、病理黏膜炎症消失率及幽门螺杆菌（HP）根除均明显提高。因为PGE1能直接作用于血管平滑肌，扩张动、静脉血管，增加胃黏膜的血液量，有利于胃黏膜炎症的修复，PGE1对胃黏膜有肯定的保护作用。 循环系统文献报道，在常规治疗的基础上用PGE1加低分子肝素联合治疗不稳定型心绞痛（UAP），既控制了UAP患者的血栓形成，又解除冠状动脉血管的痉挛，从而控制了UAP的发生与进展，可显著提高UAP患者的心绞痛缓解率，对控制心绞痛发作及预防急性心肌梗死（AMI）均有良好疗效。老年慢性肺心病急性患者存在着血液高凝倾向，易合并肺动脉血栓。PGE1有助于维持凝血－纤溶系统的动态平衡；降低肺动脉高压，降低动脉血二氧化分压，对维持内环境的稳定起重要作用。 糖尿病并发症勃起功能障碍5其他相关
前列腺素E1，又称前列地尔，英文名称：PROSTAGLANDIN E1 ，英文缩写PGE1,化学名称：(1R,2R,3R)-3-羟基-2[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸，分子式：C20H34O5，分子量：354.49 PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质，治疗糖尿病神经病变的机制：1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流变学，PGE 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反应和血栓素 A (TXA )水平，可抑制血小板活化 ，促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ，改善红细胞的变形能力；3、PGE，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。 简述前列地尔药理作用前列地尔临床疗效前列地尔不良反应
1.休克:偶见休克.要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施. 2.注射部位:有时出现血管疼,血管炎,发红,偶见发硬,瘙痒等. 3.循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药.另外,偶见脸面潮红,心悸. 4.消化系统:有时出现腹泻,腹胀,不愉快感,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘,转氨酶升高等. 5.精神和神经系统:有时头晕,头痛,发热,疲劳感,偶见发麻. 6.血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少. 7.其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,荨麻疹. 以下患者禁用: 1.严重心衰(心功能不全)患者. 2.妊娠或可能妊娠的妇女. 3.既往对本制剂有过敏史的患者. 贮藏:遮光,0-5℃保存,避免冻结. 成份注意事项
1.下述患者慎用本品: (1)心衰(心功能不全)患者,有报告可加重心功能不全的倾向. (2)青光眼或眼压亢进的患者,有报告可使眼压增高. (3)既往有胃溃疡合并症的患者,有报告可使胃出血. (4)间质性肺炎的患者,有报告可使病情恶化. 2.用于治疗慢性动脉闭塞症,微小血管循环障碍的患者.由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性. 3.给药时注意: (1)出现不良反应时,应采取减慢给药速度,停止给药等适当措施. (2)本制剂与输液混合后在2小时内使用.残液不能再使用. (3)不能使用冻结的药品. (4)打开安瓿时,先用酒精棉擦净后,把安瓿上的标记点朝上,向下掰. (5)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用. 其它
【性状】本品为白色乳状液体. 【规格】 (1)1ml:5μg (2)2ml:10μg. 【用法用量】 成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10ug)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注. 【禁忌】 以下患者禁用: 1.严重心衰(心功能不全)患者. 2.妊娠或可能妊娠的妇女. 3.既往对本制剂有过敏史的患者. 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品. 【儿童用药】 小儿先天性心脏病患者用药,推荐输注速度为5ng/kg/min. 【老年用药】 无特殊提示,请遵医嘱. 【药物相互作用】 避免与血浆增容剂(右旋糖苷,明胶制剂等)混合. 【药物过量】 目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道. 【临床试验】 共入选222例慢性肝炎患者,采用随机盲法与古拉定进行对照,缓慢静脉给药,1支/日,治疗4周.根据患者ALT,AST,TBIL等肝功能指标判断疗效.凯时组有效率为86.11%,高于对照组.试验组常见的不良反应是注射部位静脉炎,共10例,停药后即消失;1例因头痛退出试验组后头痛消失;1例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻. 【药代动力学】 以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失.前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低.本品主要与血浆蛋白结合.在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏排泄.给药后24小时内尿中排泄大约90%,其余经粪便排泄. 【贮藏】 遮光,0-5℃保存,避免冻结.
|
|
|
