激动剂 - 激动剂（agonist）

激动剂 - 激动剂（agonist）

激动剂也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。

激动剂（英语：agonist）也称完全激动剂（full agonist）、促效剂，其与受体之间既具有高亲和力，同时也具有高内在活性，能与受体结合产生最大效应。

1968年反兴奋剂运动刚开始时，国际奥委会规定的违禁药物为四大类，随后逐渐增加，目前（2012年）已经达到七大类。虽然在分类时的表述有所不同，但基本上是按照这些物质的药理作用来分类的。

刺激剂

这类药物按药理学特点和化学结构可分为以下几种：

1、精神刺激药：包括苯丙胺和它的相关衍生物及其盐类。

2、拟交感神经胺类药物：这是一类仿内源性儿茶酚胺的肾上腺素和去甲肾上腺素作用的物质，以麻黄碱和它们的衍生物及其盐类为代表。

3、咖啡因类：此类又称为黄嘌呤类，因其带有黄嘌呤基团。

4、杂类中枢神经刺激物质：如胺苯唑、戌四唑、尼可刹米和士的宁等。

刺激剂是最早使用，也是最早禁用的一批兴奋剂，也是最原始意义上的兴奋剂，因为只有这一类兴奋剂对神经肌肉的药理作用才是真正的“兴奋作用”。20世纪70年代以前，运动员所使用的兴奋剂主要都属于这一类。1960年罗马奥运会和1972年慕尼黑奥运会上所查出来的使用兴奋剂有苯丙胺、麻黄素、去甲伪麻黄碱和尼可刹米。