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乙酰胆碱作为神经末梢的一种重要递质,与乙酰胆碱受体(M受体+N受体)结合完成信息传递。根据药理作用可以将其分为拟似药(激动作用)和拮抗药(拮抗作用)两大类。在论坛上很多网友反映与胆碱有关的药物分类太多,容易搞混,这里小编总结了几句口诀帮你记忆。
解读:拟似药产生胆碱激动作用。分为胆碱受体激动药和抗胆碱脂酶药。前者顾名思义就是通过激动胆碱受体产生激动作用的药物。后者则因为胆碱酯酶可以水解乙酰胆碱,根据“负负得正”的原理,具有同激动胆碱受体类似的作用,所以也属于拟似药的一种。
解读:匹罗卡品属于硝酸毛果芸香碱,属于胆碱受体激动药,常添加在滴眼液中,可作用于瞳孔括约肌和睫状肌,具有缩瞳作用,降低眼压,调节痉挛,用于治疗青光眼。
解读:毒扁豆碱和新斯的明都属于抗胆碱脂酶药的一种。毒扁豆碱的作用同毛果芸香碱相似,都可起到缩瞳、降眼压治疗青光眼的效果。但全身毒性反应较严重。
新斯的明作为重要的抗胆碱脂酶药。可作用于骨骼肌和平滑肌的神经肌肉接头。
骨骼肌:可用于治疗重症肌无力。重症肌无力属于自身免疫性疾病,由于机体对突触后运动终板的N受体产生免疫反应,数量减少,而导致神经肌肉接头传递障碍。新斯的明通过抑制AchE而间接增强Ach于N受体结合。除治疗外,新斯的明试验也是诊断重症肌无力的重要检查指标。
平滑肌:作用于胃肠道的平滑肌神经肌肉接头(M受体),促进胃的收缩,胃酸分泌和肠蠕动,可减轻手术或其他原因导致的腹气胀。同时可促进膀胱壁平滑肌的收缩和括约肌的舒张,促进排尿,改善尿潴留。
解读:阿托品作为最重要的胆碱受体阻断药,其作用主要有六点。首先,可以阻断M受体,抑制腺体的分泌,用于麻醉前给药防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎的发生。第二点,与激动剂作用相反,可以松弛过度痉挛的内脏平滑肌,尤以治疗胃肠道绞痛、膀胱刺激症效果较好。但对于胆绞痛疗效较差。
解读:第三,对于眼部的作用与受体激动剂相反,即松弛瞳孔括约肌,使瞳孔扩大,升高眼内压;第四,阿托品对心脏的主要作用为加快心率,但需注意的是这与治疗剂量有关。临床应用需谨慎,过低可能加重心动过缓;而剂量过大时,由于阻断窦房结M2受体,解除了迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快,心肌耗氧量增加而加重心肌梗死。其心率加快程度取决于迷走神经控制心脏的张力高低。
解读:第五,大剂量的阿托品可兴奋中枢神经系统(10mg为中毒剂量),持续大剂量则转兴奋为抑制,可发生昏迷和呼吸麻痹;第六,对于感染性休克,大剂量阿托品可以解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环;对于难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷)中毒,阿托品为首选解毒药物。
来自: 舒HUANLIANG > 《待分类》
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