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手把手教程:COPD的药物治疗

 zhangyt129 2015-12-10
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糖皮质激素

糖皮质激素及其衍生物通过抑制促炎基因,激活抗炎基因来发挥作用。经肺给药是糖皮质激素首选的给药方式。药物直接作用于肺部,作用部位局限,减少了因口腔或注射给药导致的全身不良反应发生。

糠酸氟替卡松

一种治疗哮喘的新型吸入糖皮质激素,和维兰特罗(一种新型长效 β2 受体激动剂)联用时,可用于治疗哮喘和 COPD。单用糖皮质激素治疗哮喘不理想时,可加用抗胆碱能和抗白三烯类药物。

丙酸倍率米松

有各种制剂形式,可用于定量吸入器和各种干粉吸入器。丙酸氟替卡松和丙酸倍率米松是哮喘治疗的两个常用吸入糖皮质激素。鉴于其良好的疗效,吸入糖皮质激素可作为哮喘的长期控制药物。

丙酸氟替卡松

哮喘治疗的经典药物。鼻喷雾剂对于哮喘和 COPD 治疗有效。研究已证实丙酸氟替卡松鼻内喷雾能有效治疗 COPD,可作为 COPD 患者一线治疗方案。

糠酸氟替卡松

新一代吸入糖皮质激素,可显著改善患者对药物的耐受度和顺应性。对治疗的良好耐受也应体现在其他 COPD 的治疗方法和药物上。

糠酸莫米松

经鼻给药的糖皮质激素,高亲脂性,往往分布于血管外组织中。因此组织腔浓度高,血液腔浓度较低,半衰期较长。

2
抗白三烯类药物

白三烯受体拮抗剂的作用机制类似于糖皮质激素,是通过抑制哮喘炎症反应发挥作用。目前问世的主要有三个药物:扎鲁司特、普鲁司特和孟鲁司特。

白三烯受体拮抗剂,单独使用或与其他哮喘控制药物联合应用(主要是吸入糖皮质激素),可有效控制轻中度哮喘患者症状。

其次,对于需大剂量吸入糖皮质激素治疗患者,加用白三烯受体拮抗剂可改善哮喘症状的控制。此外,白三烯受体拮抗剂也可用于哮喘预防。

扎鲁司特

第一个获 FDA 批准使用的白三烯抑制剂,可有效缓解 1 秒用力呼气容积在 40% 到 75% 预测值之间患者的哮喘症状。

孟鲁司特

常用于成人哮喘患者。目前研究已证实,其也可有效应用于儿童哮喘患者。

3
胆碱能抑制剂

抗胆碱能药物的作用类似于胆碱能受体拮抗剂,通过扩张支气管改善 COPD 患者气流受限,同时也有抗炎、抗增生和抑制气道重塑的作用。抗胆碱能药物可用于 COPD 患者和部分哮喘患者的治疗。

FDA 已批准吸入抗胆碱能药物(包括:异丙托溴铵、氧托溴铵和噻托溴铵)应用于 COPD 治疗。

异丙托溴铵

短效抗胆碱能支气管扩张剂。吸入异丙托溴铵是最早的胆碱能抑制剂,可以与胆碱能 M1、M2 和 M3 受体亚型结合。

噻托溴铵

能与胆碱能 M1、M2 和 M3 受体亚型结合。一天只需使用一次,是唯一一个批准上市的长效抗胆碱能药物。目前噻托溴铵可以改善呼吸困难症状、改善运动耐量、减少过度通气、减少中重度 COPD 患者急性加重的发生。

阿地溴铵和格隆溴铵

目前正在 III 期临床研究阶段。

芜地溴铵

一种新型抗胆碱能药物,作用于噻托溴铵类似,起效快、作用时间长。COPD 患者使用单剂和多剂芜地溴铵后,耐受良好且临床症状改善显著。

中重度 COPD 患者,使用 125、250 和 500 μg 芜地溴铵(一天一次)后,可显著改善肺功能(包括:1 秒用力呼气容积、用力呼气量)。

4
联合治疗

2011 版慢性阻塞性肺部疾病全球倡议指出,对于单药控制不理想的 COPD 患者,应给予两个作用机制不同的支气管舒张剂联合治疗。

β2 受体激动剂和糖皮质激素哮喘治疗靶点不同且对于哮喘抗炎治疗有互补性,因此大多数哮喘患者需要两药联合治疗。糖皮质激素的应用可避免 β2 受体激动剂长期使用后失活的出现,而 β2 受体激动剂的应用可进一步加强糖皮质激素的局部抗炎作用。

鉴于大多数哮喘患者需要两药联合治疗,因此长效 β2 受体激动剂联合糖皮质激素制剂,如:沙美特罗 / 氟替卡松和布地奈德/福莫特罗。糠酸氟替卡松/维兰特罗联合制剂,可用于治疗成人和青少年哮喘。

也可联用吸入糖皮质激素和抗白三烯类药物,通过扩张支气管、减少气道炎症来控制哮喘症状。

5
生物免疫调节剂

免疫球蛋白(IgE)抗体是哮喘和 COPD 的新的治疗方法。这些药物可以靶向性的作用在各种自身免疫性疾病和炎症性疾病发病机制相关的分子通路上。

奥马珠单抗

人源重组单克隆抗 IgE 抗体,可选择性与高亲和力 IgE 受体结合,降低血浆中游离 IgE 水平,从而抑制由 IgE 引起的一系列生物学效应。

奥马珠单抗已获准用于治疗 IgE 介导的中重度过敏性哮喘和多种过敏性疾病。

编辑:王妍

呼吸君

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