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糖皮质激素是临床上用于抗感染、抗过敏最常见的药物，有长效、短效、中效之分。三种糖皮质激素各有什么特点？如何结合相应的特点应用于临床？ 作者：淮山药 来源：医学界临床药学频道 糖皮质激素对人体具有十分重要的作用，并且其作用随剂量不同而发生变化。生理情况下，糖皮质激素主要影响正常的物质代谢过程。药理剂量时糖皮质激素不仅能影响物质代谢，还具有抗感染、抗过敏、免疫抑制等药理作用，糖皮质激素使用不当或长期大量应用可导致多种不良反应和并发症。 在临床中，根据糖皮质激素在人体内作用时间的长短可将其分为短效、中效、长效三种，作用持续时间分别为8~12h，12~36h，36~54h。 短效糖皮质激素 短效糖皮质激素包括：可的松和氢化可的松。 可的松与氢化可的松均是内源性糖皮质激素，氢化可的松具有生理活性，而可的松没有生理活性，是氢化可的松无活性的代谢产物。氢化可的松与可的松在肝脏代谢中互相转换，肝功能障碍时，可的松不能代谢成为有效的活性产物氢化可的松。所以，肝功能障碍患者需要使用时应直接使用氢化可的松。 短效糖皮质激素的优点是对下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）的抑制作用较弱，与内源性糖皮质激素具有等效的糖盐代谢作用，临床上常用作短期的生理性替代治疗。缺点是抗炎作用较弱，水钠潴留的副作用较明显。 注意：氢化可的松为脂溶性，溶于50％乙醇中，静脉滴注时用生理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。肝病时不宜选用氢化可的松注射液。 氢化可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂，吸收快，能迅速进入体内发挥作用，并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇对肝脏的影响，因此，肝病患者宜选用氢化可的松琥珀酸钠注射液。 中效糖皮质激素 中效糖皮质激素包括：泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强的松龙）、甲泼尼龙（甲强龙）。 强的松龙具有生理活性，而强的松没有生理活性，它是强的松龙无活性代谢产物，强的松龙与强的松也是在肝脏代谢中相互转换，肝功能障碍患者应直接使用强的松龙。 甲强龙是唯一可用于冲击治疗的激素类药物，主要是因为①其激素受体结合速率明显高于其它激素，约是其他激素的5～10倍；②起效时间明显快于其他激素类药物；③对HPA轴的抑制作用弱；④水溶性强，能达到血浆高浓度，以快速控制症状；⑤生物半衰期短，无药物蓄积。 中效糖皮质激素的抗炎作用、对糖代谢以及水盐代谢的影响界于短效和长效糖皮质激素之间，对HPA轴的抑制作用较弱，适合长期服用。 长效糖皮质激素 长效糖皮质激素包括地塞米松和倍他米松。 长效糖皮质激素的抗炎作用和对糖代谢的影响在三类糖皮质激素中是最强的，其对水盐代谢的影响几乎为零，对HPA轴的抑制作用最强，因此不能长期使用。 短效、中效、长效糖皮质激素的比较 1、抗炎作用强度：长效＞中效＞短效； 2、升血糖作用：长效＞中效＞短效； 3、盐皮质激素活性：短效＞中效＞长效； 4、对HPA轴的抑制天数：长效＞中效=短效； 5、等效剂量关系：25mg可的松=20mg氢化可的松=5mg泼尼松=5mg泼尼松龙=4mg甲泼尼龙=0.75mg地塞米松=0.6mg倍他米松。 （本文为“医学界临床药学频道”原创文章，转载须经授权并注明作者来源） |
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