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药圈stupid宇整理第七章的内容：药效学表格总结！
药物的基本作用（例子） | 药物作用的选择性 | 有高低之分 | 洋地黄对心脏的高选择性 | 有时与剂量有关 | 阿司匹林小剂量抗血小板；大剂量解热镇痛抗炎 | 药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行 | 1、青霉素特异性和选择性都强 | 2、阿托品特异性阻断M受体，但选择性作用不高 | 不同器官的同一组织，也可产生不同效应 | 肾上腺素舒张骨骼肌血管平滑肌，而收缩内脏平滑肌 | 效应与分布有关 | 碘集中在甲状腺 | 药圈会员整理
| 链霉素治疗尿路感染 |
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药物的治疗作用——“急则治其标，缓则治其本” “标本兼治”（例子） | 对因治疗 | 消除原发致病因子 | 1、抗生素杀灭病原微生物 | 2、铁剂治疗缺铁性贫血 | 3、补充疗法（替代疗法） | 对症治疗 | 改善患者疾病的症状 | 1、解热镇痛药降低体温 | 2、硝酸甘油缓解心绞痛 | 3、抗高血压药降压 |
第二节：药物的剂量与量效关系 量反应 | 药理效应用具体数量或最大反应的百分数表示 | 血压、心脏、尿量、血糖浓度 | 单一生物个体 | 质反应 | 药理效应用阳性或阴性、全或无的方式表示 | 存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否 | 一个群体 |
量效曲线：以效应为纵坐标，剂量或浓度的对数为横坐标——S型曲线 | 斜率 | 斜率大，药量微小改变可引起效应的明显改变，反之亦然 | 最小有效剂量（阈剂量） | 引起药理效应的最小药量；也有最小有效浓度（阈浓度） | 最大效应（Emax）/效能 | 在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应 | 效价强度 | 引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度 其值越小则强度越大 | 半数有效量（ED50） | 引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量）反应的浓度或剂量 | 半数致死量（LD50）：引起50%试验动物死亡的量 | 治疗指数（TI）：LD50/ED50 | 安全范围：ED95和LD5之间的距离——越大越安全（较好的指标） |
第二节药物的作用机制与受体（记忆分类及大点） 作用机制的分类 | 1作用于受体 | 胰岛素、阿托品(M)、肾上腺素（α、β） | 2作用于酶 | 1、抑制酶活性 | 依那普利（ACE）、阿司匹林（COX）、地高辛 |
| 2、激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定（激活胆碱酯酶） |
| 3、影响代谢酶 | 苯巴比妥（诱导肝药酶）、氯霉素（抑制肝药酶） |
| 4、本身是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 | 3离子通道 | 利多卡因（Na+通道）、硝苯地平（Ca2+）、阿米洛利（肾小管Na+)、米诺地尔（K+{开放}） | 4干扰核酸代谢 | 1、抗肿瘤药（伪品掺入/抗代谢药） 2、抗菌药（磺胺类、喹诺酮类） 3、抗病毒药（齐多夫定） | 5补充体内物质 | 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病 |
作用机制的分类 | 6改变细胞周围环境的理化性质 | 氢氧化铝（抗酸药）、甘露醇（脱水）、二巯基丁二酸钠（重金属解毒)、硫酸镁（泻药）、右旋糖酐 | 7影响生理活性物质及其转运体 | 解热镇痛药（影响前列腺素）、噻嗪类利尿药（抑制Na+—Cl-转运体）、丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体{青霉素}{抗菌增效剂}) | 8影响免疫功能 | 免疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗） | 9非特异性作用 | 消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等 |
药物作用与 受体：钥匙与锁的关系 | 受体的特性 | 饱和性 | 数量有限 | 特异性 | 识别能力 | 可逆性 | 药圈会员整理 | 灵敏性 | 与微量配体结合即可产生显著效应 | 多样性 | 受体亚型分类的基础 | 受体的类型 | G蛋提白偶联 | M胆碱受体、肾上腺素受体、DA受体、5-HT受体、前列腺素受体 | 配体/电压门控离子通道受体 | N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体 | 酶活性受体 | 酪氨酸激酶受体（胰岛素和表皮生长因子受体） 非酪氨酸激酶受体（生长激素与干扰素受体） | 细胞核激素受体 | 肾上腺皮质激素、维生素A/D、甲状腺激素 | 药物与受体相互作用学说： 占领学说 、速率学说、二态模型学说 | 受体作用的信号转导 | 第一信使（细胞内） | 多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等 | 第二信使（胞浆内） | 最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP） 第一信使作用于细胞后在胞浆内产生的信息分子 | 第三信使（细胞核内外） | 生长因子、转化因子—参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等 | 第二信使分类 | 1、环磷酸腺苷（cAMP）2、环磷酸鸟苷（cGMP）—作用相反 3、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3） 4、钙离子 5、廿碳烯酸类（花生四烯酸） 6、一氧化氮（NO）—既有第一信使 特征又有第二信使特征 |
受体激动药： 有亲和力，有内在活性 | 完全激动药（吗啡） | 较强亲和力、较强内在活性 | 部分激动药（喷他左辛） | 较强亲和力、但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应 | 反相激动药 | 苯二氮卓类 | 受体拮抗药： 有亲和力无内在活性 | 竞争性拮抗药（阿托品） | 可与激动剂竞争受体 | 非竞争性拮抗药 | 与受体结合牢固 |
第四节 影响药物作用的因素(分类、例子） 药物方面因素 | 1药物理化性质 | 1、 青霉素水溶液不稳定 2、维C/硝酸甘油易氧化3、肾上腺素/去甲肾/硝普钠/硝苯地平易光解 | 2药物的剂量 | 1、随着剂量增加，苯二氮卓类：镇静-催眠-抗惊厥作用2、西地那非—“蓝视”3、安全范围大的药物（磺胺、抗菌药等）采用“首剂加倍” | 3给药时间及方法 | 总原则：饭前服用吸收好 1、胰岛素饭前注射、刺激性药物饭后服用2、肠溶片、缓控释制剂整片吞服 | 4疗程 | 耐受性 | 连续反复用药后，集体对药物反应性逐渐降低 | 耐药性 | 连续反复应用化学治疗药，病原微生物、寄生虫等对药物的敏感性降低或消失。 完全耐药性：耐甲氧西林金葡菌（MRSA）—万古霉素+利福平 | 依赖性 | 身体依赖性（成瘾性）：身体对药物产生依赖性，中断用药出现戒断症状 | 精神依赖性（习惯性）：精神对药物产生依赖性，停药有继续的欲望 |
药物方面因素 | 5药物剂型与给药途径 | 药物剂型 | 1、以生物等效性为标准评价不同剂型或厂家的制剂 2、缓释制剂（一级速率释放，恒速），控释制剂（零级速率释放，恒量） 3、临床优先选择：口服制剂 | 给药途径 | 1、口服给药:大多数药物的给药方式，但有受过效应 2、肌内注射吸收速率：水溶液>混悬液>油溶液 3、起效快慢：静脉注射>吸入给药>肌肉注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药 | 机体方面的因素 | 生理因素 | 年龄 | 儿童（<> | 老人>60岁：代谢排泄功能降低，耐受性差，药量一般低于成年人 | 体重 | 科学给药剂量：体表面积为计算依据 | 性别 | 女性用药考虑”四期”:月经、妊娠、分娩、哺乳 | 1、经期、妊娠慎用：泻药、刺激性强的药物 2、妊娠期易致畸：四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝血药、抗癫痫药、一些激素 3、孕妇禁用吗啡 4、哺乳期禁用：卡那霉素、异烟肼 | 精神因素 | 精神状态 | 不卑不亢 | 心理活动 | 1、多发生在慢性、功能性、精神性及轻症疾病中 2、易受环境影响。与心理承受能力有关、此先入为主、从众心理 3、安慰剂对照试验排除精神因素的影响 | 疾病因素 | 肝脏疾病 | 1、首选无需肝活化的药物（氢化可的松、卡托普利） | 发热 | 氯丙嗪同时降低发热者和正常人的体温 | 此外还有 | 心脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱失调、电解质紊乱（K+协助胰岛素起效） | 遗传因素 | 种族因素 | 1、不同种族药物代谢酶、对不同药物反应不同 2、乙酰化代谢：异烟肼（中日快，白种人慢） | 特异质反应 | 1、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯安奎、磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚是，可引起溶血性贫血 2、缺乏高铁血红蛋白还原酶者不能服用硝酸酯类、磺胺类 | 机体方面的因素 |
| 个体差异 | 1、弱代谢型-强代谢型2、高敏-低敏 |
| 种属差异 | 新药试验趋向采用“专家式”发热或热原检查—家兔 | 时辰因素 | 1、胃液8am pH最高，茶碱吸收好 2、肾上腺皮质激素8am分泌高峰（8AM给药） 3、镇痛药白天效果好 4、西咪替丁夜间效果好 5、氨基糖苷类毒性/青霉素过敏反应—夜间严重 | 生活习惯与环境 | 1、吸烟/饮酒：肝药酶活性增强 2、饮茶影响药物吸收 3、低蛋白饮食：肝药酶活性降低 4、高蛋白饮食/菜花/圆白菜：氨茶碱、安替比林代谢加快 |
第五节 药物相互作用 药物相互作用 | 体外 | 药圈会员整理 | 药动学方面——对药物吸收的影响 | pH： | 酸酸碱碱促吸收 | 离子 | 1、四环素+金属离子形成螯合物2、考来烯胺（阴离子交换树脂）与酸性药物形成难溶性复合物，阿司匹林、洋地黄毒苷、地高辛、保泰松、华法林、甲状腺激素等 | 胃肠运动 | 1、丙胺泰林/阿托品延缓胃排空 2、甲氧氯普胺/泻药促进胃肠运动 | 肠吸收 | 新霉素、对氨基水杨酸、环磷酰胺等能损害肠粘膜的吸收功能，吸收不良 | 间接作用 | 抗生素可抑制肠道细菌，可减少维生素K的合成，从而增加口服抗凝药的抗凝血作用 | 药动学方面——对药物分布的影响 | 竞争血浆蛋白结合部位 | 结合性药物特性：1、不呈现药理活性2、不能通过血脑屏障3、不被肝脏代谢灭活4、不被肾脏排泄。 | 只有游离型药物才能起作用 | 药物间竞争血浆蛋白结合部位，没竞争上的药物的游离型增加，容易中毒。举例：阿司匹林、吲哚美辛等 | 药物相互作用续 |
| 改变组织分布量 | 一些作用于心血管的药物能改变组织血流量：1去甲肾上腺素，减少肝脏血流量，减少率多卡因在肝脏的分布，减少代谢，血液中增多2、异丙肾上腺素与之相反。 | 药动学方面——对药物代谢的影响 | 肝药酶诱导剂 | 利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米 | 肝药酶抑制剂 | 氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、丙咪嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑 | 药动学方面——对药物排泄的影响 | 肾小球滤过 | 血浆蛋白结合型药物不能被滤过，游离型可以被滤过 | 肾小管分泌 | 主动转运—载体：酸性药物载体和碱性药物载体 1、丙磺舒阻碍青霉素排泄2、呋塞米妨碍尿酸3、阿司匹林妨碍甲氨蝶呤4、双香豆素/保泰松妨碍氯磺丙脲 | 肾小管重吸收 | 主动重吸收、被动重吸收（为主），取决于药物的脂溶性 酸碱碱酸促排泄 | 药效学方面相互作用—协同作用 | 相加作用 1+1=2 | 1、阿司匹林+对乙酰氨基酚2、利尿药+各类抗高血压药3、阿司匹林+可待因 注：氨基糖苷类间不合用——毒性增加 | 增强作用 | 1+1>2 1、磺胺甲唑+甲氧苄啶（SMZ+TMP)2、普鲁卡因+肾上腺素 3、三联疗法—克拉霉素抑制奥美拉唑代谢 | 1+0>1 1、可卡因增强肾上腺素作用2、排钾利尿药增强洋地黄和抗心律失常药毒性3、补钾加重螺内酯及ACEI的高钾血症 | 曾敏作用 | 某药物是组织或受体对另一药物敏感增强：钙增敏剂 | 药效学方面相互作用—拮抗作用 | 生理性拮抗 | 两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体：组胺—肾上腺素 组胺：支气管收缩、扩血管 肾上腺素：支气管扩张、收血管 | 药理性拮抗 | 同一受体的激动药—拮抗药 1、组胺激动药和拮抗药2、肾上腺素β受体激动药和拮抗药 | 其他拮抗 | A、相减作用 ：克林霉素—红霉素（竞争结合靶位50S亚基） B、化学性拮抗：肝素+鱼精蛋白（正负电荷反应） | C、生化性拮抗：苯巴比妥（肝药酶诱导剂）加速避孕药代谢 | D、药物输送机制被拮抗： | E、脱敏作用 | 其他典型举例 | 维生素K-华法林 糖皮质激素-降糖药 咖啡因-催眠药 抗精神病-左旋多巴 |
| 药物相互作用的预测 | 体外筛查 |
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| 根据体外代谢数据预测 |
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| 根据患者个体间差异预测—遗传基因的差异是构成药物反应差异的主要因素 |
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