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降压类药物临床应用经验汇总

 清水一脉 2016-10-20


高血压的现代治疗常用药物主要有五大类,即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂(CCB),血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。另外我国也有一些复方制剂及中药制剂在使用。

1. 利尿药

  氢氯噻嗪(噻嗪类利尿药)12.5毫克/次  每日1~2次。

  氯噻嗪(噻嗪类利尿药)25~50毫克/次 每日1次。

  螺内酯(噻嗪类利尿药)20~40毫克/次  每日1~2次。

  氨苯喋啶(潴钾利尿剂)50毫克/次  每日1~2

  阿米洛利(潴钾利尿剂)5~10毫克/次 每日1

  呋塞米(速尿)(袢利尿剂)20~40毫克/次  每日1~2

  吲达帕胺(类似噻嗪利尿药)1.25~2.5毫克/次 每日1

特点:降压起效较快,作用平稳,持续时间较长,且价格低廉。所以,尽管这些年有新的降压药物不断问世,但利尿剂仍然是高血压患者选用最多的的药物。服药2~3后作用达高峰.适用于轻、中度高血压,对盐敏性高血压、合并肥胖,更年期女性和老年人有较强的降压效果。因能增强其他降压药的疗效而常和其他药物联合使用。长期使用应注意其对血脂、血糖、血尿酸的不良反应。.痛风者及肾功能不全者禁用.

2. β受体阻滞剂

  普萘洛尔(β阻滞剂) 10~20毫克/次 每日2~3

  美托洛尔(β阻滞剂) 25~50毫克/次 每日2

  阿替洛尔(β阻滞剂) 50~100毫克/次 每日1

  倍他洛尔(β阻滞剂) 10~20毫克/次 每日1

  比索洛尔(β阻滞剂) 5~10毫克/次 每日1

  卡维洛尔(α、β阻滞剂)12.5~25毫克/次 每日1~2

  拉贝洛尔(α、β阻滞剂)100毫克/次 每日2~3

特点:起效较迅速、强力,各药持续时间有差异.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者、合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差.不良反应有心动过缓、乏力、四肢发冷.。有急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病者禁用

3. 钙通道阻滞剂(CCB,钙拮抗剂)

  硝苯地平(二氢吡啶类)5~10毫克/次 每日3

  硝苯地平控释片(二氢吡啶类)30~60毫克/次 每日1

  尼卡地平(二氢吡啶类)40毫克/次 每日2

  尼群地平(二氢吡啶类)10毫克/次 每日2

  非洛地平缓释剂(二氢吡啶类)5~10毫克/次 每日1

  氨氯地平(二氢吡啶类)5~10毫克/次 每日1

  拉西地平(二氢吡啶类)4~6毫克/次 每日1

  乐卡地平(二氢吡啶类)10~20毫克/次 每日1

  维拉帕米缓释剂(非二氢吡啶类)240毫克/次 每日1

  地尔硫卓缓释剂(非二氢吡啶类)90~180毫克/次 每日1

特点::起效迅速、强力,降压疗效和降压幅度较强,疗效与剂量成正比,疗效的个体差异较小,常与其他类型降压药联合治疗以增强作用。.除心力衰竭外较少有禁忌证.对老年患者降压效果较好。对嗜酒患者也有显著降压作用,可用于合并糖尿病、冠心病和外周血管病患者,长期使用有抗动脉粥样硬化作用。不良反应是引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿(服用利尿剂无效)。非二氢吡啶类药物对心力衰竭、窦房结功能低下、心传导阻滞者禁用。

4. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI

  卡托普利(ACEI12.5~50毫克/次 每日2~3

  依那普利(ACEI10~20毫克/次 每日2

  贝那普利(ACEI10~20毫克/次 每日1

  赖诺普利(ACEI10~20毫克/次 每日1

  雷米普利(ACEI2.5~10毫克/次 每日1

  福辛普利(ACEI10~20毫克/次 每日1

  西拉普利 (ACEI2.5~5毫克/次 每日1

  培哚普利(ACEI4~8毫克/次 每日1

特点::起效缓慢、逐渐增强,在3~4周达最大作用,限制钠盐摄入或联合利尿剂可使起效迅速和作用增强,除可以降低血压外,还有保护新、脑、肾的作用。对肥胖、糖尿病和靶器官受损的高血压者具有较好的疗效,尤其适用于伴充血性心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病患者。不良反应是有刺激性干咳(10---40%)和血管性水肿(罕见,但很严重)。高血钾症、妊娠和双侧肾动脉狭窄者禁用。血肌苷超过3毫克使用需谨慎。

5. 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB

  氯沙坦(ARB50~100毫克/次 每日1次。

  缬沙坦(ARB80~160毫克/次 每日1次。

  伊贝沙坦(ARB150~300毫克/次 每日1次。

  替米沙坦(ARB40~80毫克/次 每日1次。

  坎地沙坦(ARB8~16毫克/次 每日1次。

特点:起效缓慢,但持久而平稳,在6~8周达最大作用,作用持续时间达24小时以上。.限制钠盐摄入或联合利尿剂可使疗效明显增强.治疗剂量窗较宽,疗效与剂量增大而作用增强。本类药是90年代末投放市场,价格昂贵,相关临床数据还较少,直接与药物有关的不良反应少,ARB的治疗对象和禁忌证与ACEI相同,是后者不良反应的替换药。

中医药治疗

按中医辨证分型进行,肝阳偏盛性治以平肝潜阳,用天麻钩藤饮加减,肝肾阴虚型治以育阴潜阳,用六味地黄汤加减,阴阳两虚型治以温阳育阴,用地黄饮子加减。在单方治疗方面,有一定降压效果的单位种药有野菊花、黄芩、杜仲、丹皮、黄连、川芎等,罗布麻、夏枯草兼有利尿作用。针灸梅花针及耳针,按摩、气功亦有一定效果。

降压药的联合应用

  现有的临床试验结果支持以下类别降压药的组合:

1.利尿剂和β受体阻滞剂。2利尿剂和ACEIARB3钙拮抗剂(二氢吡啶)和 β受体阻滞剂。4钙拮抗剂和ACEIARB5钙拮抗剂和利尿剂。6α受体阻滞剂和β受体阻滞剂。7 .ACEIARB

  药物治疗的原则:

  (1)采用较小的有效剂量以获得可能的疗效而使不良反应最小,如效果不满意,可逐步增加剂量以获得最佳疗效。

  (2)为了有效地防止靶器官损害,要求每天24小时内血压稳定于目标范围内,最好使用一天一次给药而有持续24小时作用的药物。

  (3)为使降压效果增大而不增加不良反应,可以采用两种或多种降压药联合应用。2级以上高血压为达到目标血压常需降压药联合应用

高血压治疗药物的归纳

药物的选择高血压治疗应采取个体化的原则。临床试验证实,利尿剂(主要为噻嗪类)、钙拮抗剂(CCB)、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)等5类药物,均能有效降压和减少高血压的并发症,均可认为是第一线降压药物。晚近颁布的ALLHAT试验结果和美国预防、检测与治疗高血压全国联合委员会第七次报告(JNC7)建议,噻嗪类利尿剂应作为多数高血压患者的起始用药。如患者伴其他临床状况,选择其他降压药物作为初始治疗;如血压超过目标水平2010mmHg以上,应考虑选用2种药物作为初始治疗,其中一种通常为噻嗪类利尿剂。

1.利尿剂

1)疗效评价:一项荟萃分析,包括7项大型临床试验和45895例病人,平均随访4.6年,治疗组的平均舒张压较对照组降低11mmHg总病死率显著低于对照组(降低11.4%);还可减少和降低高血压所致合并症发生率和病死率,并能对靶器官损害起一定的保护作用。

2)种类和应用方法:在降压治疗中比较常用的利尿剂有下列几种:氢氯噻嗪l2.525mg,每日一次;吲达帕胺l.252.5mg,每日一次;阿米洛利510mg,每日一次;氨苯蝶啶2550mg,每日一次;氯噻酮12.525mg,每日一次。

3)注意事项:利尿剂应用可降低血钾,尤以噻嗪类和呋塞米为明显,长期应用者应适量补钾(每日l3g),并鼓励多吃水果和富含钾的绿色蔬菜。伴糖尿病或糖耐量降低、痛风或高尿酸血症,以及肾功能不全者不宜应用利尿剂;伴高脂血症者应慎用。利尿剂的副作用与剂量密切相关,故宜采用小剂量。

2.β受体阻滞剂

1)疗效评价:单用β受体阻滞剂即能获得良好的降压效果。普萘洛尔可使25%~50%轻中度高血压患者舒张压降至小于90mmHg.阿替洛尔服用4周可使61%患者血压降至正常。美托洛尔亦有相近的疗效。一般而言,β受体阻滞剂单用的疗效和ACEICCB相近似。临床试验证实,β受体阻滞剂降压作用安全可靠,并能降低患者的总病死率和心血管事件的发生率,改善患者的预后,还具有逆转左心室肥厚的作用。

2)种类和应用方法:美托洛尔2550mg,每日12次;阿替洛尔l2.550mg,每日12次;普萘洛尔l030mg,每日12次;比索洛尔2.510mg,每日一次;拉贝洛尔0.20.6,每日2次;噻吗洛尔l020mg,每日2次。拉贝洛尔和美托洛尔均有静脉制剂,可用于重症高血压或高血压危象而需要较迅速降压治疗的患者。

3)注意事项:常见的副作用有疲乏和肢体冷感,可出现激动不安、胃肠功能不良等,还可能影响糖代谢、脂代谢以及诱发高尿酸血症。伴有心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺部疾患及周围血管疾病患者应列为禁忌;胰岛素依赖性糖尿病患者宜慎用。长期应用者突然停药可发生反跳现象,即原有的症状加重、恶化或出现新的表现,较常见有血压反跳性升高,伴头痛、焦虑、震颤、出汗等,称之为撤药综合征。

3.钙通道阻滞剂

1)疗效评价:CCB降压作用十分可靠且稳定。降压幅度甚至较其他种类的降压药物更大,且不影响糖和脂代谢,并有保护靶器官作用。大型临床试验证实,以舒张压≤90mmHg,或降幅≥10mmHg为标准,单用的疗效在60%—80%。控释和缓释CCB常规剂量可使50%以上患者达到降压目标,76%患者的舒张压降至<>65岁以上老年人的有效率约85%,伴糖尿病或超重者亦呈同样良好的降压反应。长期应用CCB,或合用利尿剂、β受体阻滞剂、ACEI等,在有效控制血压同时,还能降低心脑血管并发症的发生率和病死率。研究还提示,CCB可能具有保护血管内皮和防治动脉粥样硬化的功能。

2)种类和应用方法:应优先考虑使用长效制剂,如非洛地平缓释片510mg,硝苯地平控释片30mg,氨氯地平510mg,拉西地平46mg,维拉帕米缓释片l20240mg或地尔硫革缓释片90180mg,均每日一次。一般情况下也可使用硝苯地平或尼群地平普通片剂10mg,每日23次。慎用硝苯地平速效胶囊。

3)注意事项:主要不良反应为血管扩张所致的头痛、颜面部潮红和踝部水肿,发生率在10%以下,需要停药的只占极少数。踝部水肿系由于毛细血管前血管扩张而非水钠潴留所致。硝苯地平的不良反应较明显且可引起反射性心率加快,但若从小剂量开始逐渐加大剂量,仍可明显减轻或减少这些不良反应。维拉帕米的负性肌力和负性频率作用较明显,可抑制心脏传导系统和引起便秘。

4.血管紧张素转换酶抑制剂

1)疗效评价:可抑制循环和组织的RAAS,减少神经末梢释放去甲肾上腺素和血管内皮细胞形成内皮素;还可作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解,增加缓激肽和扩血管的前列腺素的形成。这些作用不仅能有效降低血压,且具有靶器官保护的功能。

ACEI单用降低高血压的有效率约60%—70%,其降压作用强度相当于利尿剂或口受体阻滞剂。口服给药后约一小时出现降压效应,但达到最大降压作用可能需24周。限盐或加用利尿剂可增加ACEI的降压效应。


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