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二甲双胍的胃肠道反应:对小剂量说“不”

 孤独一兵 2016-11-02

二甲双胍的胃肠道反应:对小剂量说“不”

为减少胃肠道反应,指南建议应用二甲双胍应从小剂量起始,随后逐渐加量。如此,往往达不到有效剂量致使控糖效果差,出现血糖波动等不利影响。

来源:医学界内分泌频道

当今糖尿病已成为威胁全世界人民生命健康的重大危险因素之一,而糖尿病带来的危害绝不仅仅只有血糖升高。据2010年美国糖尿病学会(ADA)统计数据显示,确诊3年以上糖尿病患者并发症的发生几率在46%以上;5年糖尿病患者出现并发症的几率>61%;10年以上糖尿病患者的并发症发生率高达98%!因此,自2009年起,糖尿病患者的管理被列为促进基本公共卫生服务均等化的重要措施,并纳入深化医疗卫生体制改革的3年实施方案之中。

针对糖尿病的治疗措施主要包括注射用胰岛素和口服降糖药(OAD),OAD主要包括胰岛素促泌剂,如磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,以及胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(TZDs),α糖苷酶抑制剂,双胍类药物等。其中,唯有双胍类药物——“百年老药”二甲双胍被证实在强效降糖的同时可以减轻体重,并历久弥新,近年来越发受到临床医生和患者的青睐。

应用二甲双胍就得忍受恶心呕吐?

双胍类药物的主要作用机理是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗,从而降低血糖。

尽管ADA和欧洲糖尿病协会对治疗2型糖尿病(T2DM)给出的联合指南建议,在没有特殊禁忌证的情况下,T2DM患者在明确诊断后即开始服用二甲双胍,但二甲双胍导致的临床不良反应仍使部分患者望而却步。

在二甲双胍用药初期,尤其是空腹用药,约有10%~20%的患者会出现胃肠道反应,包括恶心、呕吐、食欲减退、口中有金属异味、大便稀薄及腹泻等。这是由于普通片剂的二甲双胍在胃内溶解后,高浓度的盐酸二甲双胍黏附在消化道黏膜上,刺激黏膜所致。此类症状一般会持续3~10天,大多数患者可耐受,往往持续用药后便可自行缓解,但仍有少部分患者无法耐受,不得不放弃使用二甲双胍药物治疗。

一般应对措施HOLD不住!

在出现不良反应后,根据《中国2型糖尿病防治指南(2013版)》建议,二甲双胍须在进餐过程中服用,以减少对胃黏膜的刺激反应;或从小剂量(500 mg/d)起始服用,逐渐加量,并保证二甲双胍的每日用量不超过2 g,使胃肠道逐渐适应,以减少不良反应的发生。

小剂量起始、逐渐加量的措施虽可有效降低不良反应发生率,但往往达不到有效剂量,致使控糖效果差,难以达到预期控糖目标。那么,临床上有没有更好的解决方案呢?

肠溶剂型让“百年老药”重焕光彩

以临床上常用的盐酸二甲双胍肠溶胶囊(君力达?)为例,其采用双层防酸的肠溶胶囊壳包裹二甲双胍,胃中不溶解,到达小肠迅速崩解,释放高纯度二甲双胍,生物利用度高,且减少对胃肠道的刺激。一项与二甲双胍片的对照研究显示,治疗组发生恶心、腹泻等不良反应的发生率(1.47%)显著低于对照组(14.71%)(P<0.05),说明盐酸二甲双胍肠溶胶囊的不良反应更小,临床用药更加安全可靠。

盐酸二甲双胍肠溶胶囊通过定位释放的方式,在保证控糖效果的前提下,有效规避了胃部不良反应的发生,因此无需从小剂量起始。在患者可耐受的前提下,盐酸二甲双胍肠溶胶囊初始治疗即可达到预期控糖效果,避免血糖波动带给患者的不利影响。

临床医生建议在餐前半小时服用盐酸二甲双胍肠溶胶囊,在血糖高峰时,药物浓度也相应较高,从而达到有效的降糖作用。盐酸二甲双胍肠溶胶囊定位释放,与血糖高峰保持一致,覆盖餐后血糖高峰期,维持血糖稳定。

试验证明,君力达?用于T2DM患者的降糖作用显著,是一种安全有效的口服降糖药物,且能够明显减少药物副作用,助力血糖达标,对小剂量说“不”!

二甲双胍的胃肠道反应:对小剂量说“不”

参考文献:

肖硕,王宗喜. 观察盐酸二甲双胍肠溶胶囊对血糖和胰岛β细胞功能的影响[J]. 中国处方药, 2016, 14(4):54-55.

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