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▲110015沈阳军区总医院药剂科制剂研发室 陈宇峰 >>> 发展趋势 寻找高效、无依赖性、毒性小的天然镇痛药 第一类：阿片受体类镇痛药它可以与感觉神经元上的阿片受体结合，通过抑制P 物质的释放来阻断传入神经元将痛觉传入脑内。根据与受体的亲和力不同，临床有强阿片受体和弱阿片受体药物之分，前者代表药物有吗啡、盐酸哌替啶等，后者以可待因、曲马多等为代表。阿片受体类镇痛药具有较强的镇痛作用，适宜于中、重度疼痛(如癌性疼痛)的治疗；但在使用的过程中或用药后会产生与其剂量相关的不良反应，如呼吸抑制、恶心、呕吐、尿潴留等，因而在一定程度上限制了这类药物在临床上的应用。此外，长期应用本品还容易导致成瘾性，因此，大多数的阿片受体类镇痛药都被列为严格控制使用范围的药物。 第二类：中枢作用的非阿片受体类镇痛药此类药物不通过阿片受体发挥作用，而是从中枢通过其他途径抑制疼痛的产生。如对乙酰氨基酚能从中枢部位抑制前列腺素的合成，而迅速发挥解热、镇痛效应。但也因为通过中枢这一作用途径，使得对乙酰氨基酚几乎不具有抗炎、抗风湿效果，对风湿性疼痛的疗效较弱，而且，对乙酰氨基酚长期服用可导致肝脏毒性反应，这也限制了它的使用。 第三类：外周作用的抗炎镇痛药物此类药物主要从外周途径抑制疼痛的产生，目前临床最为常用的是传统非甾体抗炎药和COX-2 选择性抑制剂等。传统的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬等主要通过抑制炎性前列腺素的合成而产生镇痛效应，具有中枢不良反应小、毒性低的优点，由于兼具抗炎作用，因此对于各种炎性疼痛能够发挥较好功效；但是，此类药物的最大缺点是长期服用容易引起胃肠道损害。COX-2 选择性抑制剂可明显减少胃肠道不良反应，从疗效方面评价，其传统非甾体抗炎药相当。然而，有报道表明，长期服用COX-2选择性抑制剂的患者血栓事件发生率高于传统非甾体抗炎药。 第四类：复方抗炎镇痛药这类药物的设计原理是联合两种作用机制不同的镇痛药，既可以因药物的协同作用而增强镇痛疗效，又可以因为药物本身剂量的减少而降低不良反应的发生率。但是，由于复方抗炎镇痛药作用机制复杂，该类药物还很少，而且安全性也需要进一步观察。 目前，以吗啡为代表的麻醉性镇痛药和以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药虽然在解除患者痛苦方面发挥了巨大的作用，但还有为数不少的疼痛不能得到有效地控制。随着科学的迅猛发展，关于疼痛与镇痛的研究也有了长足的进步，由此引发了新一轮镇痛新药的研究热潮。近年来，国内外对天然药物中寻找的新的镇痛成分的研究十分活跃，从天然药物中寻找高效、无依赖性、毒性小的镇痛新药已成为镇痛药物的主流发展趋势。 >>> 临床应用 鸡矢藤注射液：镇痛疗效确切 镇痛药物大多产生药物依赖，不能反复使用，鸡矢藤注射液(河南同源制药有限公司生产) 具有强效镇痛作用，而且没有成瘾性和耐药性；同时，鸡矢藤注射液具有广谱镇痛，持续时间长的特点，所以，它能够满足中、重度疼痛治疗的需求，为中、重度疼痛治疗的经典用药。
吉林省肿瘤医院、山东省滨洲市第二人民医院、广东医学院附属医院等多家医院的临床观察，共377 例，分别来自6 份不同的临床报告，结果表明，对癌性疼痛(143 例)、术后疼痛(110 例)、肾绞痛(60例)、糖尿病周围神经病变疼痛(34 例)疗效肯定，总有效率最高者达98.2%。 治疗癌性疼痛和术后镇痛方面的研究刘建阳等通过治疗癌性疼痛和术后镇痛方面的研究发现，鸡矢藤注射液与其他镇痛药物的比较，鸡矢藤注射液对中度疼痛和重度疼痛有确实的镇痛效果，中度以上疼痛缓解率为85.19%，总有效率为97.23%；对于手术后的止痛和癌性疼痛有良好的镇痛效果；无成瘾性，可重复和连续使用给药，无耐药性，是一种优良的镇痛剂。研究还发现，鸡矢藤注射液治疗中度疼痛的效果比曲马多好，治疗重度疼痛的效果则与曲马多基本相同。鸡矢藤注射液作用时间比曲马多长，不良反应发生率比曲马多低。鸡矢藤注射液不良反应小，且这些不良反应持续时间短，不需特殊处理，可自行缓解，具有良好的安全性。 用于剖宫产术后镇痛韩庆荣将鸡矢藤注射液与吗啡联合用于剖宫产术后镇痛，研究发现，鸡矢藤注射液与微量吗啡合用，在体内的协同作用产生良好的镇痛效果，长期应用几乎无依赖性和耐药性，与传统的吗啡、阿片类药物比较，鸡矢藤在推荐剂量内不会引起有临床意义的呼吸抑制和对心血管平滑肌等产生不良反应，对剖宫产术后产妇恢复有一定的积极作用，有助于早期翻身和下床活动，促进胃肠功能恢复，提前进食，增加蛋白质和多种维生素的摄取，因而鸡矢藤注射液是一种值得推广的良好术后镇痛药物。 |
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