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阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，目前是临床常用的2种长效他汀类降脂药。可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。现简述两种药物的临床疗效和安全性特点，以供临床用药参考。 一、临床疗效比较 1、降胆固醇效果 两种他汀降脂效果均明显高于氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀及洛伐他汀。瑞舒伐他汀与阿托伐他汀剂量比为1:1或者1:2时，瑞舒伐他汀降脂效果强于阿托伐他汀，当剂量比为1:4时，降脂效果相当。 他汀类的降脂疗效是随剂量增加而增大，剂量调整时间间隔应为4周或更长。 降低相同LDL-c（低密度脂蛋白胆固醇）水平所需要的他汀剂量 2、逆转斑块效果 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展，稳定粥样斑块，而且对粥样斑块有一定逆转作用。 有研究表明，6个月的常规剂量他汀治疗（瑞舒伐他汀10mg/d，阿托伐他汀20mg/d），也能明显逆转轻度的冠状动脉粥样硬化（管腔狭窄20%～50%，病变长度＞10mm）的斑块进展，且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率明显高于阿托伐他汀组（-7.4% vs -3.9%）。 3、抗炎作用 他汀类降脂药可明显降低γ-干扰素（IFN-γ）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-6（IL-6）及C反应蛋白(CRP)等炎症因子。 荟萃分析结果显示，阿托伐他汀能降低CRP水平39%，瑞舒伐他汀能降低35.9%，而普伐他汀和辛伐他汀仅能降低15.7%和22.6%。 二、安全性比较 1、肌肉毒性 他汀类相关性肌痛发生率大约为5%，肌病的发生率大约为0.1%，横纹肌溶解发生率为0.01%。 2005～2011年FDA不良反应报告数据显示，降脂效果越强，肌肉毒性可能也越大。肌肉毒性总的不良反应风险依次是：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞普伐他汀≈洛伐他汀。 用药交代：若出现肌肉酸胀疼痛或乏力等不适症状时及时就诊，以免发生严重肌损害。用药过程中若出现褐色尿，亦应立即到医院检查。 2、肝毒性 他汀类可引起血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或（和）天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，其发生率约为1％~3％，且随剂量的增加而增加。 有研究显示瑞舒伐他汀40mg/d组转氨酶升高（大于正常值上线3倍以上）的发生率为2.0%，明显高于阿托伐他汀80mg/d治疗组的0.7%。 建议在接受他汀治疗前以及他汀治疗4~8周后检查肝脏转氨酶。若无异常，以后每6~12个月复查一次即可。 3、对糖代谢的不良影响 他汀治疗组患者新发糖尿病风险，较安慰剂治疗组患者增高9％。这种不良反应是他汀类药物的类效应，与应用何种他汀无直接关系。 特别提醒：对于确诊ASCVD的患者以及具有多种心血管病危险因素者，应用他汀治疗的获益是肯定的，其降低心血管事件发生率、改善远期预后的有益作用远超过因增加糖代谢异常所致的不利影响。 4、肾毒性 虽然有报道显示他汀治疗可能导致肾脏损害，但在大型随机化临床试验中并未发现此现象，故临床上无需特别关注此类不良反应。一般认为，慢性肾病患者可以安全的接受他汀治疗，因而不是他汀治疗的禁忌证。 三、药动学比较 四、相互作用比较 五、他汀选择策略 在临床上，少数患者经过常规剂量他汀治疗后胆固醇水平仍不能达到目标值以下，也有部分患者完全不能耐受他汀治疗。以下措施可供选择： 1、更换另一种药代动力学特征不同的他汀类药物； 2、减少他汀类药物剂量或改为隔日一次用药； 3、换用其他种类药物（如依折麦布）替代； 4、可考虑联合用药治疗。他汀与贝特类药物联合应用肌毒性风险增高，应首选他汀类药物联合依折麦布。 来源：药品之声 |
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