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茫茫人海，能看到小编的文章是一种缘分。小编是一名执业药师，利用工作之余的时间开通这个《零基础学药学》系列，普及大众用药教育。小编讲的都是专业、正统的药学知识，如果你能静下心来看完，绝对会有所帮助。 真菌感染分为： 浅表部真菌病——表皮、毛发和甲板 侵袭性真菌病——侵犯真皮、黏膜和内脏（也就是深部真菌感染） ―、药物分类及药理作用 1.多烯类——两性霉素B、制霉菌素。 机制——与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗——真菌死亡。 注意：损伤真菌细胞膜，使其他药物更易进入真菌细胞内，因此与其他抗真菌药合用可出现协同作用 疑问1：真菌能灭，细菌能杀死吗？ 答：不能，细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 疑问2：:该药会把人体细胞膜破坏了么？ 答：会，人体肾小管细胞和红细胞的细胞膜上含有类固醇——肾损伤和红细胞膜损伤。 （1）两性霉素B——广谱、强大——深部感染和浅部感染均可。 危重深部真菌感染的唯一有效药。 美中不足——肾毒性较大！ 脂质体两性霉素B——提高抗真菌活性，降低肾毒性。 （2）制霉菌素 对念珠菌属的抗菌活性强，其他也有效。 也可作为术前预防真菌感染的用药。 2.唑类——深部感染和浅部感染均可 机制——抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用发生障碍。 广谱——多数表浅部和深部真菌有效，目前抗真菌治疗的主力军。 （1）酮康唑——广谱，用于多种表浅部和深部真菌感染。 （2）氟康唑——比酮康唑强5～20倍。能进入脑脊液。对肝药酶的抑制作用最小，毒副作用较少较轻，治疗指数最大。用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防。 （3）伊曲康唑——不易进入脑脊液。在皮肤、脂肪组织和指甲中药物浓度比血浆高10倍以上。 用于手足癣、体癣、股癣等表浅部和系统性念珠菌病、曲霉菌病等深部真菌感染。 （4）伏立康唑——抗菌活性为氟康唑的10～500倍，抗白色念珠菌和双相型真菌的作用尤为突出。 对耐氟康唑、两性霉素B的真菌仍有效。 3.丙烯胺类——特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。（广谱） 机制——抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，导致真菌细胞膜的屏障功能受损。 特比萘芬——皮肤癣菌病首选药。 4.棘白菌素类——卡泊芬净、米卡芬净——用于深部感染 作用机制——抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少，破坏细胞壁结构——死亡。 5.氟胞嘧啶——用于深部感染 机制—— ①通过真菌细胞的胞嘧啶渗透酶被摄入真菌细胞内，在真菌细胞内转变为活性产物氟尿嘧啶，与尿嘧啶结构相似，进而可取代RNA中的尿嘧啶——干扰蛋白质的合成； ②阻断胸腺嘧啶合成酶——抑制DNA合成。 易透过血-脑屏障。 不足——极易产生耐药性，极少单独用药，主要与两性霉素B、氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。 6.灰黄霉素抗生素类——灰黄霉素等。——用于浅部感染 机制——抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。 （二）典型不良反应 1.多烯类 ①肾功能损害——几乎所有患者均可出现；还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。 ②十分常见——高热（超过39℃）、寒战； ③常见——头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛。 2.咪唑类 ①常见——发热、寒战、畏寒、抑郁。 ②肝毒性——乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、肝脏转氨酶AST及ALT一过性升高、急性肝萎缩或坏死甚至死亡。 ③心律不齐——静脉注射速度过快可致。 3.三唑类 ①十分常见——肝毒性——肝脏转氨酶（氨基转移酶）AST及ALT升高。 ②常见——视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。 ③头痛、口干、剥脱性皮炎。 4.棘白霉素类 常见——发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、静脉炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。 5.氟胞嘧啶 骨髓抑制——再生障碍性贫血。 碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、 6.灰黄霉素抗生素类 十分常见——头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素沉着。 （三）禁忌证 1.过敏者及严重肝病患者——禁用所有抗真菌药。 2.伊曲康唑——禁用于心室功能障碍患者。 （四）真菌感染首选用药原则 1.侵袭性念珠菌病——首选氟康唑 2.曲霉菌病——首选伏立康唑 3.隐球菌病 ①静脉注射两性霉素B+氟胞嘧啶2周后 ②口服氟康唑8周。 4.组织胞浆菌病 首选静脉输注两性霉素B。 感染控制后，伊曲康唑——预防复发。 5、皮肤癣菌病——首选特比萘芬 |
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