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抗真菌药

 万宝全书 2019-05-03

9版药理学P419真菌感染般分为两类:表浅部真菌感染和深部真菌感染。前者常由各种癣菌引起,主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲、口腔或阴道黏膜等,发病率高。后者多由白念珠菌和新型隐球菌引起,主要侵犯内脏器官和深部组织,病情严重,病死率高。近年来,深部真菌感染的发病率呈持续上升趋势,这与长期不合理应用广谱抗菌药物、免疫抑制剂、肾上腺皮质激素和细胞毒抗恶性肿瘤药物等有关。

抗真菌药物是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。根据化学结构的不同可分为:抗生素类抗真菌药,如两性霉素B唑类抗真菌药,如酮康唑丙烯胺类抗真菌药,如特比萘芬和嘧啶类抗真菌药如氟胞嘧啶等。

、抗生素类抗真菌药

抗生素类抗真菌药包括多烯类抗生素,包括两性霉素B、制霉菌素等抗生素非多烯类抗生素如灰黄霉素,其中两性霉素B抗真菌活性最强,是唯可用于治疗深部和皮下真菌感染的多烯类药物。其他多烯类只限于局部应用治疗浅表真菌感染。

两性霉素B(庐山霉素)自20世纪50年代以来,已成为治疗各种严重真菌感染的首选药之一。但因毒性较大,限制了其广泛应用。

二、唑类抗真菌药

唑类抗真菌药可分成咪唑类和三唑类。咪唑类包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑等,酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首选药。三唑类包括伊曲康唑氟康唑和伏立康唑等,可作为治疗深部真菌感染的首选药。

三、丙烯胺类抗真菌药

丙烯胺类抗真菌药包括萘替芬和特比萘芬,为鯊烯环氧化酶的非竞争性、可逆性抑制剂,鲨烯环氧酶与鲨烯环化酶一起将鲨烯转化为羊毛固醇。在真菌细胞中,如果鲨烯不能转化为羊毛固醇,羊毛固醇向麦角固醇的转化也被阻断,继而影响真菌细胞膜的结构和功能。

四、嘧啶类抗真菌药

嘧啶类抗真菌药主要是氟胞嘧啶。氟胞嘧啶(5-氟胞嘧啶)是人工合成的广谱抗真菌药。

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