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也不知道要不要写这类药，这类药很多，小编也不能一篇文章就写完，所以分一二三四这样写。 根据药物的作用机制，临床上大概分为6类，小编今天就讲第一类，比较多。 直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药（这篇文章要讲的一类药，根据药物不同又分四类） 第一类 破坏DNA的烷化剂 一、药理作用 烷化剂——最早问世的细胞毒类药，属于广谱抗癌。 机制：通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性；或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。 可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂 （一）药物分类 1、氮芥——最早应用。 用于： A.恶性淋巴瘤 B.慢性淋巴细胞白血病 C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征 2.环磷酰胺——对于恶性淋巴瘤疗效显著； 适应证： 恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 3.塞替派 适应证： 乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。 局部刺激性小，可采取多种给药方式。 4.卡莫司汀——脑瘤。用于：原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。 因为其脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。 （二）典型不良反应 1.最常见——骨髓抑制 2.恶心呕吐。 3.脱发。 4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。 5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。 6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。 7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 不要问为什么这么多不良反应，抗肿瘤药就是这样。 二、用药监护 （一）骨髓抑制 治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。 （二）应对口腔黏膜反应： （1）口腔护理。 （2）真菌感染应用制霉菌素液漱口。 （三）应用环磷酰胺应监护膀胱毒性 （1）出血性膀胱炎——用美司钠，多饮水。 （2）尿酸性肾病——别嘌醇，补液、碱化尿液。 第二类 破坏DNA的铂类化合物——顺铂、卡铂、奥沙利铂。 一、药理作用 （一）作用机制——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。 1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一； 卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。 2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。 （二）典型不良反应 常见——消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反应。 1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻； 2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻； 3.奥沙利铂——神经毒性（包括感觉周围神经病），可导致永久性感觉异常和功能障碍。 二、用药监护 （一）顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重，多可逆。 （二）卡铂——监护骨髓造血功能。 （三）奥沙利铂——神经系统毒性 遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮（果汁）、接触凉物及避风等。 第三类 破坏DNA的抗生素 一、药理作用 （一）作用机制 1.丝裂霉素——机制与烷化剂相同 丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。 2.博来霉素——天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡。 博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。 （二）典型不良反应 1.丝裂霉素——十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐，肝肾损害。 2.博来霉素——间质性肺炎、白细胞减少。 第四类 拓扑异构酶抑制剂 一、药理作用 （一）作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。 1. 拓扑异构酶I抑制剂 ①喜树碱——消化道肿瘤（胃、结肠、直肠癌）、肝癌、膀胱癌、白血病。 毒性比较大（尿频、尿痛和血尿）。 ②羟喜树碱 ③伊立替康、拓扑替康——大肠癌。 2. 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 ①依托泊苷——小细胞肺癌首选药 ②替尼泊苷——可透过血-脑屏障，脑瘤——首选药 （二）典型不良反应 1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。 2.伊立替康——迟发性腹泻（给药后5天，严重者致死）、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征（早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗）。 3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。 二、用药监护 （一）迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺（2mg/2h）。 （二）监测血象——发热性中性粒细胞减少症（体温≥38℃，中性粒≤0.1×109/L）——立即静滴广谱抗菌药。 抗肿瘤药第一大类讲完了，明天继续，太长了，没办法一篇文章搞定，望体谅。也希望大家也用不上这类药，希望大家健健康康的，看看小编的文章的就当看小说一样，当然小说肯定比小编这枯燥文章好看，哈哈！ |
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