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今天小编讲四类机制的抗肿瘤药，不多 一、干扰核酸生物合成的药物 （一）作用机制 化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。 用于：急性白血病和恶性淋巴瘤；乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。 包括： （1）胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。 （2）嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。 （3）核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。 （4）二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。 （5）DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。 1.氟尿嘧啶 ——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。 2.巯嘌呤 ——急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。 3.甲氨蝶呤 乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 （1）影响生殖功能。 （2）有肾功能异常时，大剂量疗法时需要准备好解救药：亚叶酸钙。 4.阿糖胞苷 恶性淋巴瘤、急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。 （二）典型不良反应 急性毒性——恶心呕吐腹泻； 迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发（氟尿嘧啶）。 三、用药监护 （一）甲氨蝶昤 ——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。 （二）氟尿嘧啶 ——监测血象；与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效。 二、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 （一）作用机制 蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星 ——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。 （二）典型不良反应 急性毒性——恶心呕吐腹泻； 迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脱发。 心脏毒性的解毒剂——右雷佐生 三、抑制蛋白质合成与功能的药物——长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱 （一）作用机制 干扰微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期。 1.长春碱类—长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。 用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。 长春碱 霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。 长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。 2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。 （1）紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。 紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤（Kaposi肉瘤）。 （2）多西他赛——半合成药。 水溶性好，毒性较小，抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。 ——乳腺癌、非小细胞肺癌。 3.高三尖杉酯碱——从我国三尖杉属植物中分离。 机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。 ——急非淋、慢粒（白血病）、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。 4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。 ——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。 （二）典型不良反应 1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发； 2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应； 3.高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏毒性； 4.门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。 四、调节体内激素平衡的药物 解释说明：这一大类主要讲乳腺癌、前列癌等。一般来讲雌激素越高，得乳腺癌的概率就越高，雌激素确实能让自己的肌肤变白有水分。 （一）药理作用 1.雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇。 机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。 用于：绝经后乳腺癌。不良反应较多。 2.抗雌激素类 （1）雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。 机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。 ①他莫昔芬——目前最常用（乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌）。 ②托瑞米芬——不良反应较少。 （2）芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。 机制——抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。 不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。 3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。 适应证：乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。 4.抗雄激素类——氟他胺。 用于：前列腺癌，机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。 （二）用药监护 强调：他莫昔芬 1.可促进排卵，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应+抗促性腺激素类药。 2.严格避孕，并不得使用雌激素类药避孕。 3.发现子宫异常出血，应立即进行检查。 |
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