神经科使用替罗非班的你应该知道

替罗非班

 盐酸替罗非班——血小板糖蛋白ⅡB/ⅢA

 （GPⅡB/ ⅢA）受体拮抗剂

同类药物中的优势

作用机制新颖

是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂。阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，可抑制磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集及延长健康人与冠心病病人的出血时间，有强效抑制血小板功能。

• 特异性强：以推荐剂量静脉注射，30分钟后抑制率可高达90%。 

• 有剂量依赖性：疗效与用药剂量呈正相关。 

• 可逆性较强：停止静滴3h后，出血时间可恢复正常，可以防止后期出血性倾向。

• 非肽类：对细胞内蛋白质参与的生物化学过程不造成直接的干扰。

  
  

安全性高

出血和血小板减少发生率低

 

用法用量

￠溶于0.9%NS或5%GS中，终浓度为50μg/ml 

￠可与肝素联用，从同一液路输入

￠根据患者体重计算静脉推注剂量和滴注速率 

￠任何剩余溶液都须丢弃。

 

根据体重调整剂量

患者体重 （kg）	大多数患者
	30min负荷 滴注速率 （ml/h）	维持滴注速率 （ml/h）
30-37	16	4
38-45	20	5
46-54	24	6
55-62	28	7
63-70	32	8
71-79	36	9
80-87	40	10
88-95	44	11
96-104	48	12

例：60kg患者，将1支替罗非班（12.5mg）用NS或GS稀释至250ml(终浓度为50μg/ml)，30min内负荷滴注14ml，随后以7ml/h速率静滴，36h持续滴注完毕。

不良反应

￠根据文献资料，盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林联合治疗时，与药物有关的最常见不良事件是出血（通常是渗出或轻度出血）。  

￠全身：急性和/或严重血小板计数减少可伴有寒颤,轻度发热或出血并发症。  

￠超敏感症：严重变性反应包括过敏性反应。在替罗非班输注第一天，初次治疗时以及再次使用时均有过敏性病例发生的报道。有些病例伴有严重血小板减少症。  

￠实验室化验结果：发现有血红蛋白、血球压积和血小板计数下降。也可见尿和大便隐血增加。

用药注意事项

1、1年内出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出     血

2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史

3、血小板计数小于150,000/ mm3

4、1年内的脑血管病史

5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史

6、近期硬膜外的手术

7、 病史、症状或检查结果显示为壁间动脉瘤。

8、严重的未控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或

 舒张压大于110mmHg）

9、急性心包炎

10、出血性视网膜病

11、慢性血液透析

出血的预防

因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集，所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。盐酸替罗非班与溶栓药物联用的安全性尚未确定。

盐酸替罗非班治疗期间，应监测患者有无潜在的出血。当出血需要治疗时，应考虑停止使用盐酸替罗非班。也要考虑是否需要输血。

股动脉穿刺部位：盐酸替罗非班可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位。当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁，避免用Seldinger（穿透）技术使鞘管进入。鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。

严重肾功能不全

在临床研究中，已证明有严重肾功能不全（肌酐清除率<30ml>班血浆清除率下降。对于这样的患者应减少替罗非班的剂量。