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阿片生物碱类镇痛药——吗啡

 panyunbo 2017-05-20


镇痛药        



       


   


定 义:

镇痛药主要作用于中枢神经系统,选择性抑制和缓解各种疼痛,减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪,镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉,并且能保持意识清醒。但有些镇痛药反复使用,易产上成瘾性。凡易成瘾的药物,通称麻醉性镇痛药

 

镇痛机制

痛觉向中枢传导过程中,痛觉刺激感觉神经末梢并释放GluSP,作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体,通过G-蛋白偶联机制,抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流,使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化,最终减弱或阻滞痛觉信号的传递,产生镇痛作用。

 

吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体,模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用,作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体,则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快



阿片生物碱镇痛药——吗啡



 


                           



                               

阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物,与中枢特异性受体相互作用,能缓解疼痛,产生幸福感。大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。                                

主要有(菲类)吗啡.可待因和(异喹啉类)罂粟碱,镇痛效果吗啡最强,可待因和罂粟碱次之。                                

                                 

1.对中枢神经系统的作用                                

(1)镇痛镇静:对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛),改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。                                

(2)镇咳:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用。                                

(3)抑制呼吸:治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。                                

(4)缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小,针尖样瞳孔为其中毒特征。                                

(5)其他:兴奋延脑CTZ致恶心、呕吐。抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素等。                                

2.兴奋平滑肌作用                                

(1)胃肠道平滑肌:吗啡减少胃肠蠕动,提高胃肠张力,易引起便秘。                                

(2)胆道平滑肌:治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,可致胆绞痛。阿托品可部分缓解。                                

(3)其他平滑肌:吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程;提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,可引起尿潴留;大剂量可引起支气管收缩,诱发或加重哮喘(支气管哮喘禁止使用)。                                

3.心血管系统:                                

(1)能扩张血管,降低外周阻力,可发生直立性低血压                                

(2)抑制呼吸使体内CO2蓄积,间接扩张脑血管而使颅内压升高                                

(3)对心肌缺血性损伤具有保护作用。                                

其他:抑制免疫系统和HIV蛋白诱导的免疫反应。                                

临床应用(1)镇痛: 用于各种原因的疼痛,但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点:作用强、中枢性镇痛作用,成瘾性。(2)心源性哮喘辅助治疗:系急性左心衰竭引起的肺水肿,需综合治疗,除强心、利尿、给氧外,静注吗啡可产生良好效果。治疗机制:1)吗啡扩张血管,减少回心血量,减轻心脏负担;2)镇静作用,消除患者焦虑恐惧情绪;3)抑制呼吸,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,使呼吸由浅快变深慢。(3)止泻:阿片酊可用于治疗单纯性腹泻。                                

                                 

不 良 反 应                                

治疗量:产生恶心、呕吐、便秘、排尿困难等。                                

耐受性及依赖性:前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的药效。后者是指本类药物被人们反复使用后,使用者将对它们产生瘾癖的特性,又可分为身体依赖性(physical dependence)和精神依赖性(psychological dependence)。                                

急性中毒:表现昏迷、瞳孔极度缩小、深度呼吸抑制、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等,多死于呼吸麻痹。抢救:人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮 


同样的地点同样的时间,我们又相遇在微医大,一起进步一起努力,今天我们分享的good song是什么呢?来自女神汤唯的《我曾经也想过一了百了》,优美的旋律,动人的歌词,希望可以在为大家赶走学习的疲惫……                           

                                  

                                            

厚积薄发


       




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