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【药说】抗心律失常的排头兵-地高辛,你会用吗?

 渐近故乡时 2017-11-23


地高辛属于强心甙类药物,对各类急慢性心功能不全及心律失常有比较好的疗效。由于其药物动力学及药效学存在较大的个体差异,并且其治疗指数低、安全范围较小且有一定的毒副作用,因此,地高辛的临床上治疗剂量较难掌握,下面小编对地高辛的主要特点加以介绍,供大家参考。


适应症
 

1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动诱发的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;


 2、用于控制伴有快速心室率的心房纤颤、心房扑动患者的心室率及阵发性室上性心动过速。 


用法用量

1、 成人常用量 口服
常用0.125~0.5mg(即1/2片~2片),每日1次,7天可达稳态血药浓度;
若需达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25mg(1片),总剂量0.75~1.25mg/日(每日3片~5片);维持量,每日1次0.125~0.5mg(每日1次,每次1/2片~2片)。


2、小儿常用量 口服

本品总量,早产儿0.02~0.03mg/kg;1月以下新生儿0.03~0.04mg/kg;1月~2岁,0.05~0.06mg/kg;2~5岁,0.03~0.04mg/kg;5~10岁,0.02~0.035/kg;在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。


近年通过研究证明,地高辛逐日给予一定剂量,经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用,因此,病情不急而又易中毒者,可逐日按5.5mg/kg给药,也能获得满意的治疗效果,并能减少中毒发生率。


不良反应
 

1、常见的不良反应:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。


2、少见的反应:视力模糊或'色视',如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。


3、罕见的反应:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。


4、在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞及室性心动过速等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。


药动学过程

本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。本品吸收不完全,也不规则,片剂生物利用度为60%~80%,口服起效时间0.5~2小时,血浆浓度达峰时间2~5小时,获最大效应时间为4~6小时。地高辛消除半衰期平均为40小时。血浆蛋白结合率为20%~25%,表观分布容积为6~10L/㎏。地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%~70%。


注意事项
 

1、地高辛治疗浓度与中毒浓度存在交叉,敏感病人正常浓度即可出现中毒症状。


2、应用时需注意监测地高辛血药浓度,应用本品剂量应个体化。


3、肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。老年人肝肾功能不全、表现分布容积减小或电解质失平衡者对本品耐受低,须用较小剂量。


4、下例情况禁用:任何强心苷中毒;室性心动过速、心室颤动;梗阻型肥厚性心肌病(若伴心衰或心房颤动仍可考虑);预激综合征伴房颤或房扑,与钙注射剂合用;


 5、下例情况慎用:低血钾;不全性房室传导阻滞;高血钙;甲状腺功能低下;缺血性心肌病;急性心肌梗塞;心肌炎;肾功能损害。


6、用药期间注意监测血药浓度;心电图;血压;心率及心律;心功能;电解质(尤其钾、钙和镁);肾功能。


7、本品可透过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周剂量须渐减。


8、 本品可排入乳汁、哺乳妇女须权衡利弊。


药物过量,专家教你如何应对?
1、停用该药,轻者使用利尿剂,促药物排除。低钾且肾功正常者可予以补钾治疗。


2、若出现异位心律可予以静脉滴注氯化钾。


3、苯妥英钠 :该药物竞争性争夺NA+--K+--ATP酶,故有解毒效应,成人100—200mg加注射用水20ml缓慢静脉推注。


4、利多卡因 :对消除室性心律失常有效,50—100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射。


5、阿托品: 对于缓慢性心律失常可使用该药物,0.5—2mg皮下或静脉注射。


6、临时起搏器 :出现严重心动过缓或房室传导阻滞有诱发阿斯综合征可能时可植入临时起搏器,若无条件可使用异丙肾上腺素。


END



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