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抗心率失常找俺,杠杠的!

 昵称12867939 2018-06-09



乡亲们呐,俺来报到啦!俺最喜欢欣律常这个名字。小伙伴们太调皮,给俺起了好多绰号,好烦呐!就连老外们也用英语捧俺Amiodarone Hydrochloride ,但俺并不买他们的单,还是对“欣律常”情有独钟。


俺家有四口人,俺排行老三(四类抗心率失常药,为第三类)。俺有个远房亲戚叫甲状腺素,其实也不算什么亲戚,就是俺们俩长得比较像而已(两位仁兄化学结构相似)。俺可是有正义感的好青年,比如,肾上腺素,去甲肾上腺素和β受体老是密谋做坏事,于是俺就出马把β受体抓起来了,不让这几个坏蛋碰面(非竞争性阻断a,β受体达到降压作用)。不仅如此,俺还管着离子通道这扇门,防止坏人钾离子(主要为钾离子,还有钙离子,钠离子)跑出去,这样就能分担朋友心脏工作压力了(阻滞钠通道,抑制心肌复极过程,延长APD、ERP,阻滞钠离子、钙离子,降低窦房结和浦肯野纤维自律性,减慢房室结和浦肯野纤维的传导速度)。


以上都是说的俺优点,是怎么搞定坏人的,体现俺正义感的(药理作用方面)。那俺又怎么实际帮助病人呢?怎么传递正能量的呢(临床应用方面)?不要急,听俺慢慢说给您听。俺帮助他们治疗室上性及室性心率失常,心房纤颤,室性早搏,室性心动过速等等,所以说嘛,俺是广谱抗心率失常药。尽管俺这么棒,但俺还是有缺点的嘛,人无完人,对不对?因为俺妈妈把俺生下来就让俺带着碘,可不是盐哦,俺可不为自己“带盐”,所以少数病人吃多了会发生甲亢或甲减(每分子含两个碘离子)。另外由于俺的下手过重(静脉注射或者剂量过大)可能会给朋友心脏帮倒忙哦,使得心动过缓,低血压等。与此同时俺还会引起消化道症状和眼角膜微粒沉着,肺间质纤维化。所以好好的利用俺哦,对俺多一些了解,俺会永远传递正能量,让利用俺的好朋友不再心率失常、稳稳当当。


谢谢大家听俺说这么多,想必大家很想知道俺是谁很想和俺做朋友吧!现在,俺郑重的告诉你俺在中国境内身份证上的名称叫盐酸胺碘酮,想俺的朋友可call俺哦,俺随时待机欢迎。请记得俺哦,我叫胺碘酮,先不和你聊了,那边又叫俺上阵了!


附件:产品说明书


【药品名称】
通用名称:盐酸胺碘酮注射液
英文名称:Amiodarone Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Zhusheye


【成份】


本品主要成份为盐酸胺碘酮,其化学名称为:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。

分子式:C25H29I2NO3·HCl
分子量:681.78
辅料:聚山梨酯80、稀盐酸、注射用水。


【性状】本品为淡黄色的澄明液体。


【适应症】当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常,尤其适用于下列情况:房性心律失常伴快速室性心律;W-P-W综合征的心动过速;严重的室性心律失常

【规格2ml:150mg


【用法用量】由于药学原因,500ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜使用,仅使用等渗葡萄糖溶液配制。不要向输液中加入任何其他制剂。
静脉滴注
负荷剂量:通常剂量为5mg/kg,稀释于葡萄糖溶液中用电子泵输注20分钟至2小时,24小时内可重复2~3次。


本品的作用时间短,应持续滴注。


维持剂量:10~20mg/kg/天(通常600~800mg/24小时,可增至1.2g/24小时),加入250ml葡萄糖溶液维持数日。
从静脉滴注第一天起同时接受口服治疗(每天3片)。
剂量可增至每天4~5片。


【不良反应】


脸红、多汗、恶心、脱发;血压下降,通常是轻中度而短暂的。曾有过量使用或过快给药后严重低血压及循环衰竭的病例报告;心动过缓,某些病例,尤其是老年病例,有明确的心动过缓(窦性停搏更少见)病例报道;罕见致心律失常效应;已有肝功能紊乱的病例报道,通过测定血清转氨酶升高确诊。有报道出现如下症状:转氨酶升高,单纯的并通常是轻微的(为正常值的1.5~3倍),减量后可恢复正常,甚至可自动恢复正常;少数急性肝功能障碍(一些单纯病例),伴有血清转氨酶升高和/或黄疸,可危及生命,应停止给药;在长期给药治疗过程中,少见慢性肝脏疾病的报道,文献记载有假性酒精性肝炎的病例。可能出现的临床体征和生化变化(肝肿大,转氨酶高于正常值的1.5~5倍),应对肝功能进行监测。转氨酶升高,即使是轻微的,在治疗后持续6个月以上,应确诊为慢性肝脏疾病。停止给药后临床体征和生化变化异常将有所恢复,但也有不可逆转的病例报道。也有静脉注射后发生特殊反应(个别病例)的报道:过敏性休克、轻度的颅内高压(假性脑瘤)。在严重呼吸衰竭,尤其是哮喘患者出现支气管痉挛和/或窒息。


【禁忌】


本品在如下情况下禁用:


窦性心动过缓和窦房阻滞且未安置人工起搏器的患者;病窦综合征且未安置人工起搏器的患者(有窦结停搏的危险);高度传导障碍且未安置人工起搏器的患者;甲状腺机能亢进患者,因为胺碘酮可能加重症状;已知对碘或胺碘酮过敏者;妊娠4~6个月和7~9个月;哺乳期;与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用:


.Ia类抗心律失常药(奎尼丁,氢化奎尼丁,丙吡胺等)
.III类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊布利特等)
.某些安定类药物(甲硫达嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美马嗪,舒必利,舒托必利,硫必利,哌咪嗪,氟哌啶醇,氟哌啶等)
.其他药物:苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯汀,司氟沙星,静注长春胺等(见药物相互作用)


【注意事项】


电解质紊乱,尤其是低钾血症:与低钾血症有关的情况必须考虑,因为后者可促进致心律失常效应的发生。在给药前应纠正低钾血症。建议定期检查肝功能(转氨酶)以监测任何可能由本品所致的肝功能异常(见不良反应)。胺碘酮必须在特别监护病房的持续心电和血压监护下使用。注射给药特别警告:本品禁止通过外周静脉给药,应通过中央静脉导管单独给药,仅可滴注。即使缓慢注射给药,本品可加重低血压,充血性心力衰竭或严重的呼吸衰竭。辛伐他汀合并使用胺碘酮时横纹肌溶解风险增加,在这种用药情况下辛伐他汀的日剂量不应超过20mg。


【孕妇及哺乳期妇女用药】


妊娠:动物研究未提供证据表明本品有致畸作用,可预计对人体无致畸作用。事实上,到目前为止,对人体有致畸作用的药物都曾被证明在严格进行的两种动物研究中有致畸作用。


在临床研究中,目前尚未有足够的数据表明在妊娠开始三个月给胺碘酮有任何潜在的致畸作用。因为胎儿的甲状腺在妊娠的14周开始与碘结合,在此之前给药对胎儿的甲状腺无任何影响,但是在此之后,使用本品产生的碘超负荷将导致胎儿生物学的甚至有临床表现的甲状腺功能低下(甲状腺肿)。所以,本品禁用于第四个月后的妊娠期妇女。      


哺乳:胺碘酮及其代谢产物,同碘一样,在母乳中的浓度高于在血液中的浓度。因为有导致胎儿甲状腺功能低下的危险,故本品禁用于哺乳母亲。


【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。


【老年用药】本品可使老年病人心律明显减慢。应在心电监护下使用。


【药物相互作用】


禁止与下列药物联合应用:


某些可导致尖端扭转性室速的药
物:Ia类抗心律失常药(奎尼丁,氢化奎尼丁,丙吡胺等)和III类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊布利特等),某些安定类药物(硫利达嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美马嗪,舒必利,舒托必利,氨磺必利,硫必利,匹莫齐特,氟哌啶醇,氟哌利多等),苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素,咪唑斯汀,司氟沙星,静注长春胺等。


增加室性心律失常的危险性,尤其是可导致尖端扭转性室速。


不宜与下列药物联合应用:

 
注射用地尔硫卓 :有心动过缓和房室传导阻滞的危险。如果此联合应用是必须的,则只可在持续的临床观察和心电图检测的条件下联合应用。


卤泛群,喷他脒:增加室性心律失常的危险性,尤其是可导致尖端扭转性室速。如果有可能,停止可导致尖端扭转性室速的药物而不是抗感染药物;如果联合应用不可避免,事先应采取措施控制QT并监测心电图。

与下列药物联合应用需特别注意:


口服抗凝药
:醋硝香豆素和华法令,抗凝药效果加强和出血危险性的增加要求更频繁地检查凝血酶原水平和INR,在合用和停用本品后均应调整口服抗凝药的剂量。


环孢素:通过减少其肝代谢而使环孢素浓度升高,有引起肾脏毒性的危险,因此减少环孢素的剂量和监测肾功能是必须的。在合用胺碘酮时和停用胺碘酮后,监测环孢素的血药浓度并调整给药剂量是必须的。


洋地黄类药物
:抑制自律性(严重心动过缓)和导致房室传导障碍。


地高辛
:因为地高辛清除率的降低可导致地高辛血药浓度升高。临床和心电图监测,如果有必要,应测定地高辛血药浓度并调整地高辛的用量。


导致心动过缓的药物(心动过缓钙阻滞剂
:地尔硫卓口服剂,维拉帕米;β-受体阻滞剂;可乐定;胍法辛)。增加室性心律失常的危险性,尤其是可导致尖端扭转性室性心动过速。临床和心电图监测。可导致低血钾的药物(可导致低血钾的利尿剂,刺激性泻剂,静注两性霉素B,糖皮质激素,替可克肽等)。增加室性心律紊乱的危险性,尤其是可导致尖端扭转性室速。在本品给药前应纠正低血钾症,并进行临床、电解质和心电监测。

苯妥英:可提高苯妥英血药浓度水平并伴过量症状(尤其是神经系统症状)(苯妥英的肝脏代谢降低)。一旦出现过量症状应进行临床监测,减少苯妥英的剂量,并监测苯妥英的血药浓度。抗胆碱酯酶药(他克林,rivastigmine,donezepil)有导致严重心动过缓的危险(还有导致心动过缓的症状)。应进行常规临床监测。


辛伐他汀:辛伐他汀合并使用胺碘酮时横纹肌溶解风险增加,在这种用药情况下辛伐他汀的日剂量不应超过20mg。


【药物过量】目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献资料。口服胺碘酮过量的文献资料甚少。有心动过缓,室性心律失常,尤其是尖端扭转性室速和肝脏损伤的病例报道。治疗应根据具体症状而定。基于胺碘酮的药代动力学特性,需对病人进行长期监测,尤其是心脏功能监测。胺碘酮及其代谢物不能被透析。


【药理毒理】延长心肌纤维动作电位Ⅲ相时程但不改变上升相的高度和速率(Vaughan Williams 分类III级)。单纯延长心肌纤维动作电位III相时程是减少钾离子外流不改变钠离子和钙离子外流所致。降低窦房结自律性而引起心动过缓,该作用不被阿托品拮抗。非竞争性抑制α和β肾上腺素能受体。减慢窦房、心房及结区传导性,心率快时表现更明显。不改变心室内传导。延长不应期,降低心房、结区和心室的心肌兴奋性。减慢房室旁路的传导并延长其不应期。无负性肌力作用。


【药代动力学】注射后,胺碘酮被组织摄取而使血药浓度迅速下降。注射后大约15分钟其作用达到最大,并在4小时内消失。


【贮藏】遮光,密封保存。


【包装】玻璃安瓿。6支/盒,10支/盒。


【有效期】
24个月


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