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胺碘酮还不会用?这份使用指南放口袋里用着方便

 江海博览 2022-02-11
感谢丁香园达人 @医事观察 分享的优质内容~

胺碘酮作为抗心律失常药已应用 30 余年,久盛不衰且地位持续上升,在欧美国家,胺碘酮占心律失常药物处方量 1/3 ,拉美国家高达 70% ,成为当下心律失常药物治疗的基石与中流砥柱。

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胺碘酮治疗的优势

治标又治本:治疗心律失常同时治因,抗缺血治疗冠心病改善心功能治疗心衰、扩张血管治疗高血压;
治疗总有效率高:作用优于其他药物,血流动力学不稳定室速、室颤总有效率 78%, 利多卡因、氟卡胺、溴苄胺无效,反复发作伴低血压,胺碘酮有效率 40%;
对室速、室颤:一级和二级预防明显疗效,重症心衰一级预防死亡率下降 33.5% ,猝死二级预防,存活率为 78% 。

胺碘酮的心血管作用及临床应用

胺碘酮兼有扩冠、降压、改善心功能、抗心律失常的作用,可应用于心血管四大疾病——冠心病、高血压、心力衰竭、心律失常。

首选适应症:
  • 房颤、房扑的转复和窦律的维持

  • 心功能不全伴心律失常

  • 心肌梗死后心律失常

  • 威胁生命的室速或室颤(猝死成活者)

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1. 电生理作用:多通道阻滞

Ⅲ 类药物:混合性钾通道阻滞剂,延长动作电位失常,主要延长 3 相,QT 延长,对心肌三层 K+ 通道均阻断,复极离散度缩小,Tdp 发生率低;

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Na+ 通道阻滞:较轻,与利多卡因相似,快频率依赖,促心律失常作用 < Ⅰ 类药物;
Ca2+ 通道阻滞:Ⅳ 类药物弱,抑制后除极,治疗触发性心律失常;
抑制 β 受体:抑制 ≠ 阻滞,阻滞信息传递,减少 β 受体数量,作用 < β 受体阻滞剂,无伴停药后反跳,可与  β 受体阻滞剂合用。

2. 抗心律失常作用
兼有 4 类药物作用,单药服用相当于 4 种药物小剂量联合应用:
  • Ⅰ类:无致心律失常作用;

  • Ⅱ类:无β阻滞剂副作用;

  • Ⅲ类:Tdp减少;

  • Ⅳ类:负性肌力作用被抵消。


3. 抗心肌缺血
  • 降低外周阻力并且减慢心率,从而降低心肌耗氧量;

  • 直接作用于冠脉血管平滑肌,增加冠脉流量;

  • 非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体;

  • 静注:5 mg/kg,扩冠作用出现(治疗不稳定型心绞痛);

  • 口服:治疗劳力性、变异性心绞痛;

  • 缩小梗死面积,改善预后。


4. 降低血压
  • 静脉注射降压作用明显,小剂量给药即能出现;

  • 给药 5 mg/kg 时动脉压下降;

  • 特别适用于治疗高血压患者合并的心律失常;

  • 静脉降压与助溶剂(聚山梨醇酯 80 )降压作用有关;

  • 口服无此作用。


5. 改善心功能
胺碘酮或可改善心衰患者的左室收缩功能
机制:扩张外周动脉,降低外周阻力,抑制 β 受体,减慢心率,减少氧耗,净效应增加心输出量,有报道可增加心输出量 98% ,是治疗心衰+心律失常少有的药物。

6. 高级心肺复苏中的应用
AHA 心肺复苏指南指出:在 CPR 时, 3 次除颤和肾上腺素后使用胺碘酮;由于能后改善自主循环的恢复(ROSC)率和入院存活率,胺碘酮是心脏骤停的一线抗心律失常药。

提问:

1、胺碘酮常见的 6 种副作用你都知道吗?
2、口服和静推该如何正确给药?
3、胺碘酮的药代动力学是什么?

答案已出,

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