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肾素-血管紧张素系统（RAS）是人体最重要的血压调控系统之一，其与心血管疾病的发生发展有着密切的关系，ACE抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统后，能够有效的调节、控制人体血压，治疗充血性心力衰竭，可较好的预防首次心肌梗塞痊愈患者的复发病症，改善预后，显著降低患者的致残率和死亡率。下面小编就介绍下常用的ACE抑制药物的特点，供大家参考。 1、卡托普利 卡托普利是全世界首次上市，临床上应用广泛的血管紧张素转化酶抑制剂药物。卡托普利含有—SH基团，有直接抑制ACE的作用。体外抑制ACE的IC50为23~35nmol/L，其降压作用起效快，口服后39分钟开始降压，1小时达到高峰。降压效果与患者的RAS活动状态有关。 肾素水平高或用低盐饮食或服用利尿药者，降压持续时间8~12小时。因含有-SH基团，有自由基清除作用，对于自由基有关的心血管损伤有防治作用。 临床上可用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、糖尿病肾病等。该药物口服吸收快，生物利用度高，宜在餐前1小时服用。卡托普利毒性小，耐受性良好，不良反应方面还可能出现咳嗽、青霉胺样反应（皮疹、嗜酸性粒细胞增多及味觉异常等）及中性粒细胞减少等。卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者和孕妇。 2、依那普利 依那普利是前体药物，它是不含巯基的强效血管紧张素转化酶抑制剂，服用后能够生成二羧酸活性代谢物依那普利酸，该代谢物对ACE的抑制作用比卡托普利强10倍。依那普利降压作用缓慢，口服后4~6小时作用达高峰，降压维持时间较长，可达24小时以上，因此每日给药1次。 在降压过程中外周血管阻力降低，心率和心输出量无明显改变，肾血管阻力相应降低，肾血流量增加。长期应用该药物，能够逆转左室肥厚和改善大动脉的顺应性。依那普利对血糖和脂质代谢影像很小，可用于高血压及慢性心功能不全的治疗。其不良反应可见于干咳、低血压、高血钾及急性肾功能衰竭等，这些不良反应发生率＜10%，程度较轻，作用短暂，不会影响继续治疗。依那普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者和孕妇。 3、贝那普利 该药是新一代羟基类强效、长效ACE抑制剂，在体内被水解成有活性的二羧酸代谢产物贝那普利酸而起作用。 该药物作用强，持续时间长，每日服用1次即可。口服后可快速吸收，1小时发挥降压作用，4小时左右作用达高峰。该药物为前体药，药物大部分代谢失活，经肾脏排泄的活性成为几乎不到1%，轻至中度肾功能减退或肝硬化对其血药浓度影响不大。 临床上用于高血压和心力衰竭的治疗，治疗效果与依那普利相似。该药物能够增加肾脏血流量、改善肾功能，对多种慢性肾衰竭，例如，肾小球肾病、间质性肾炎、肾血管硬化及糖尿病肾病等有效。 4、福辛普利 福辛普利是含有磷酸基的ACE抑制药，也是前提药物。70%~80%的福辛普利在肝脏与肠粘膜水解为福辛普利酸起效。该药物亲脂性强，对心脑ACE抑制作用强而持久，对肾脏ACE抑制作用弱而短暂。 其药代动力学特点是经肝肾双通道排泄，故在单纯肝或肾功能减退患者，一般不需要减量，也不会引起蓄积中毒。临床上适用于轻、中、重度高血压及心力衰竭。 在治疗高血压过程中，可单独使用作为初始治疗药物，或与其他抗高血压药物联合使用。在治疗心力衰竭过程中，可以与利尿剂联合应用。常见的不良反应是头晕、咳嗽、上呼吸道症状及骨骼肌疼痛或感觉异常等。哺乳妇女禁用。 5、赖诺普利 赖诺普利是唯一在肝脏中不被激活、不经肝脏代谢的ACE抑制剂，赖诺普利与ACE牢固结合，作用比较持久，每日服用1次。口服后2~3小时发挥作用，4~6小时达到高峰，服药2~3天即可达到稳态血药浓度。药物以原形经肾脏排泄，对肾功能减退患者、老年人与心力衰竭患者需要减量。 临床上，该药物可单用或与其他药物联合应用治疗高血压，也可以单用或与利尿剂和洋地黄合用治疗充血性心力衰竭，也适用于适合肝脏功能不全的高血压患者，且有助于高血压所致的左心肌肥厚的逆转。 ACE抑制剂能够有效控制高血压的症状，维持血压稳定状态，作用温和平稳。这几类ACE抑制剂治疗效果差异性相对较小，并且对人体心脏和肾脏的功能有着显著的保护作用。ACE抑制剂治疗多种心血管疾病的临床效益已经明确，ACE抑制剂是高血压合并糖尿病或心律失常患者首选治疗药物，各类药物的主要特点及不足之处是其不良反应存在一定的差异，干咳现象较为突出，临床医生选择药物的时候要评估患者具体病情，选择适当的药物以便提高患者的临床获益。 内容来源医格心领域，作者|Alice |
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