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心脏肾脏不好,用这类降压药最适合!高血压朋友很多人都不知道

 茂林之家 2023-08-29 发布于湖南

若问:哪种类型降压药数量最多?答案当属普利类降压药(血管紧张素转换酶抑制剂,简称ACEI类降压药),普利类别的药物多达15种,而常用的不过6种,最常见的普利类降压药有:卡托普利、依那普利、培哚普利、苯那普利、福辛普利、西拉普利、雷米普利、咪哒普利、赖诺普利、贝那普利、喹那普利、阿拉普利、群多普利、地拉普利、佐芬普利等。八仙过海各显神通,那这么多普利降压药到底各自发挥着怎样的作用呢?咱们下面逐个详细介绍(强烈建议收藏,这样的药物总结鲜有!)

一、卡托普利:卡托普利是美国Squibb公司研发的第一个口服有效的血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药物,普利类药物是人类使用合理药物设计方法研制成功的第一个新药,在药物化学史上具有特殊地位,是2000年世界上销售额最高的10个药物之一。

卡托普利的发现史可以追溯到 1933 年,圣保罗大学医学实习生席尔瓦发现被巴西蝮蛇咬伤的患者会出现低血压症状,由此猜想蛇毒中可能含有“降血压物质”。直到 1948 年,席尔瓦从巴西蝮蛇的蛇毒中提取出一种“降血压物质”,并证明该物质是一种直链的九肽化合物,命名为“缓激肽”。缓激肽只有在蛇毒中才能稳定存在,在人体内的半衰期极短,仅几分钟便会完全分解。因此,研究人员猜测毒蛇体内可能存在一种稳定缓激肽的物质。由此,人类便走向了对普利药物的研发道路,一发不可收拾!

卡托普利是一种常用的短效的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI抑制剂),其作用机制主要是通过抑制血管紧张素转化酶,阻止血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低血压。血管紧张素转化酶抑制剂还可以改善心脏功能,防止心脏肥大和纤维化,并具有抗炎和抗动脉粥样硬化的作用。适应症:卡托普利主要用于治疗高血压和心衰。对于高血压患者,卡托普利可以有效地降低血压,改善患者的生活质量。对于心衰患者,卡托普利可以降低心脏的负担,改善心功能,延缓疾病的进展。副作用方面:卡托普利的常见副作用包括干咳、皮疹、味觉障碍、肝功能异常等。干咳是卡托普利停药的最常见原因,如果患者出现干咳,可以考虑换用其他类型的血管紧张素转化酶抑制剂。卡托普利的初始剂量为每次25mg,每日2-3次,最大剂量为每次50mg,每日2-3次。具体用法用量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。适用人群:卡托普利适用于急性高血压、心衰等患者,尤其适用于伴有心脏重构、左室功能不全、肾功能损害等情况的患者。对于儿童和孕妇,卡托普利的使用需在医生的严格指导下进行。老年人使用卡托普利时,应从低剂量开始,根据血压调整剂量。同时,对于合并有其他疾病的患者,如糖尿病、慢性阻塞性肺病等,使用卡托普利时应根据具体情况进行调整。

总之,卡托普利是一种常用的血管紧张素转化酶抑制剂,具有广泛的适应症和多种作用机制。在使用过程中,应注意副作用的监测和适当调整剂量。对于不同人群,应根据具体情况选择合适的剂量和方案。


二、依那普利:依那普利也是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。它是1985年,默沙东研发出第二个ACE抑制剂,以马来酸依那普利的商标名进入市场,尽管比卡托普利晚了四年进入医药市场,但是它很快在全球范围内超越了卡托普利,成为了ACE抑制剂降压治疗的首选,并在1988年成为了默沙东公司第一个年销售额过10亿美元的药物。之后又有多种ACEI类药物被批准上市,比如依那普利、苯那普利、福辛普利、赖诺普利、咪哒普利、雷米普利等。

依那普利在人体内可以经过多重酯水解酶作用,产生依那普利拉,依那普利拉可以抑制血管紧张素酶的活性,其不仅通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压,同时对低肾素活性的高血压也有效。在体内水解成依那普利拉,对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用,阻断血管紧张素Ⅱ的生成,造成全身血管舒张,血压下降,用于治疗高血压。依那普利可以扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,从而降低心脏负荷,可以用于治疗心力衰竭。依那普利⼝服后吸收迅速,⽣物利⽤度约60%(不受⾷物影响),虽然依那普利在1⼩时内达到⾎浆峰值浓度,但依那普利拉则需3~4⼩时才能达到⾎浆峰值浓度。依那普利拉与ACE的结合⾮常紧密,因此⾎浆半衰期约为11⼩时,⾮常适合每⽇⼀次的服药间隔。除了普利类药物共有的⼀些轻微的副作⽤(如⼲咳)外,依那普利即使在⾼剂量服⽤时也没有卡托普利特有的副作⽤。主要适用于:1、心率偏快、心衰、心梗、糖尿病的高血压病人(可降低卧位和坐位血压,而不引起代偿性心率加快)、2、伴有肾脏相关疾病的高血压病人(马来酸依那普利通常对肾血流或肾小球滤过率无明显影响)。唯一不足的是,依那普利相对于其他普利,降压力度偏弱,在常见的同类降压药物中,它排最后一名,赖诺普利>福辛普利>贝那普利>依那普利。不过不要担心,对于轻度高血压,应用依那普利足够用了。

依那普利相对来说很便宜,几块钱一盒,是老百姓可以长期应用的降压药,但仍有患者不耐受干咳的不良作用,甚至服用此药不能有效降压,于是很多人对它敬而远之,不过您不用怕,比依那普利降压幅度强的比比皆是,您继续往下看。


三、贝那普利:它也属于一线降压药里的普利类降压药,首次于1990年在丹麦上市,随着全球老龄化的进展,作为一个能适用于肝肾功能不全(肝、肾不好的也可酌情应用)的高血压患者的普利药物,作为一个可与多种心脑血管药物(如阿司匹林、呋塞米、地高辛、华法令、普萘洛尔、阿替洛尔等)同服的降压药,它的销量也在逐年上升。

贝那普利降压机制与同类普利药物相同,重点介绍的是它抑制缓肌肽降解的作用,缓激肽是一种具有心脏保护作用的9肽物质,它可以缩小急性缺血再灌注心肌的梗死面积,医学证实缓激肽还对缺血再灌注心肌具有延迟性保护作用。缓肌肽是存在于我们体内的一种多肽类物质,因为缓肌肽有扩血管和保护新血管的作用,所以贝那普利在此方面,对降低心脏负荷起着增益作用。普利类药物除了降低血压,降低心脏负荷,还可以改善左心室功能,延缓血管壁硬化与心室壁肥厚,值得注意的是:这个药物对肾脏是一把“双刃剑”,贝那普利能抑制血液中的蛋白质出现在尿中,可发挥降尿蛋白的作用,延缓慢性肾病和肾脏损伤的发展,但是对于某些肾功能不全晚期的患者,却可引起肾衰竭,加重肾衰的症状。

贝那普利主打强与持久,因为它是前体药,所以要在体内转化一下、梳妆打扮一下才能发挥药效,1小时后作用达到高峰,它的降压效果相当于5倍量的卡托普利、2倍量的依那普利、在对血浆ACE抑制效力对比中,10mg贝那普利相当于5mg西拉普利、8mg培哚普利。关于亲和力方面,贝那普利的活性代谢物与组织ACE亲和力是ACEI中最高的,强不强、持不持久可想而知!

贝那普利5大作用不可不知:

1、对心脏,贝那普利能显著改善心衰患者的血液动力学参数、临床症状、体征、运动耐量、动脉顺应性。对改善左心舒张功能、逆转心室肥厚有正向作用。

2、对糖尿病,可改善胰岛素抵抗、增强胰岛素敏感性,改善糖代谢、促进血糖控制,不仅如此,它对三酰甘油也有控制作用,可短期治疗糖尿病肾病,也可作为糖尿病肾病的首选用药

3、对肾脏,可延缓多种原因导致慢性肾功能不全的进程,降低发展成终末肾病的危险性,对于肾功能的保护来说是颇具影响的。

4、贝那普利是通过肝肾双通道排泄的,对于轻中度肝肾功能呢不全的患者和肝硬化患者,其药代动力学基本无变化,所以肝肾不好也可酌情应用。

贝那普利作用广泛,副作用少,是很多老年肝肾不好、心脏不好、肾脏不好、血糖不好的极佳选择。


四、赖诺普利为第三代长效的ACEI降压药,于1987年在美国上市。赖诺普利具有强力血管紧张素转换酶抑制作用,起效快,作用时间长,每日服药1次即可。可谓是普利界数一数二的存在,降压作用最强、肝副作用最小的药物。

作用:1、赖诺普利对心衰患者可降低肺楔压,增加心搏出量,增加左室射血分数,改善心功能。2、可增加肾血流量,降低肾血管阻力,增加肾小球滤过率。3、单用或与其他药物合用治疗其他抗高血压药治疗无效的各种程度的高血压病和肾性高血压,也可单用或与洋地黄、利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。4、可作为急性心肌梗死后血流动力学稳定者的辅助治疗。

与同类药物相比,对ACE的抑制作用为卡托普利的6~8倍,贝那普利的1~3倍。能使总外周阻力和血压明显下降,与其他普利药物一样,也不伴有反射性心动过速。

赖诺普利与其他抗高血压药物相比,它具有以下特点:一是亲水性强,对细胞亲合力大;二是药效持续时间长。降低收缩和舒张压的谷峰比高,降压作用比较平稳;三是唯一不经过肝脏代谢和生物转化即有活性的治疗高血压的药物,副作用小,特别适用于肝功能不全的高血压患者。因此,赖诺普利可以作为高血压伴有肝功能严重不全的人群首选用药。


五、福辛普利,施贵宝公司生产的原研药,91年上市,属长效抑制剂。福辛普利最大的特点本人觉得可能是它对心衰的贡献,它可以延缓心衰的进程,改善临床症状与体征,提高生活质量与生存期,曾有研究显示,在左心室功能异常的病人中,它能减缓或逆转心室的增大,还可以跟卡托普利一样,明显改善CHF病人的心功能,缩小扩大的左心室,干咳方面,出现的几率明显减少,福辛普利是双通道的排泄药物,一是通过胆汁排泄到肠道,二是肾脏排泄到小便。对于肾功能不全的患者,在用福辛普利的时候,要检测肌酐水平,跟其它的ACEI药物一样,要注意血管神经性水肿、干咳的不良作用。对于那些肾功能差伴有心衰的高血压病人来说,是最佳选择!

以上最常用5种普利介绍到此,剩下的普利药物作用、副作用、禁忌症大同小异,如果有朋友觉得某种普利药物在服用中,却不知道适不适合自己吃,那就评论区留言药物名称,王医生在线给您讲解!【别忘了收藏再划走!】未完待续……

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