血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是指通过竞争性的抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。七种已在中国上市的ACEI类原研药，包括：卡托普利（开博通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（悦宁定）、培哚普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）、咪达普利（达爽）。
（2）依那普利需在体内代谢为依那普利拉发挥作用，半衰期约11小时，平均谷峰比>50%，某些患者有时需要每天2次服用，在这类患者中需要注意依从性的问题。（4）依那普利临床适应症较为广泛，除用于高血压、心衰适应证外，也用于预防左室功能不全患者的事件。（5）依那普利在儿童患者中安全性数据充分，可用于1个月至16岁患者；与其他ACEI相同，禁用于妊娠期妇女；在乳汁中依那普利和依那普利拉有少量分泌，哺乳期妇女需谨慎应用。（6）相对于其他ACEI类药物，依那普利干咳的发生率较高。（7）在肝功能异常和肾功异常患者中依那普利均需要调整剂量，谨慎使用。
（1）雷米普利需在体内代谢为雷米普利拉发挥作用，半衰期约13~17小时，平均谷峰比约50~63%，每天服药一次既可。（2）雷米普利受食物影响小，餐前、餐后均可服用。使用时注意应整片吞服，不可嚼碎。（4）雷米普利国内批准的适应证最多，有高血压、心衰适应证。此外，雷米普利还可适用于非糖尿病肾病患者以及用于冠心病患者降低心肌梗死、卒中和心血管原因死亡的风险。（5）雷米普利可用于儿童及青少年患者。与其他ACEI类药物一样，禁用于妊娠期妇女；不推荐用于哺乳期妇女。（6）在肝肾功能重度异常患者雷米普利均需调整剂量。
（1）卡托普利是国家基本药物，也是第一个用于临床的ACEI类药物。（2）卡托普利是7种原研药中唯一一个无需转化为代谢产物即可起效的ACEI类药物。该药半衰期最短，只有2小时，平均谷峰比约25%，需要每天服药2-3次。（3）卡托普利吸收受食物影响因素较大，需餐前服用。（4）卡托普利因作用迅速，常舌下含服用于高血压急症。但在用于需要长期服药的慢性疾病患者时，需要注意服药依从性的问题。（5）卡托普利除高血压、心衰适应证外，还可用于1型糖尿病患者的肾病以及心梗后心血管事件的预防。该药物还作为卡托普利试验的诊断用药用于原发性醛固酮增多症的诊断。（6）卡托普利干咳的发生率相对较高。结构中含有巯基，出现味觉障碍，皮疹、粒细胞减少等不良反应相对其他ACEI类药物更为常见。（7）卡托普利可用于儿童患者；禁用于妊娠期妇女；可慎用于哺乳期妇女；而肝肾功能异常者卡托普利均需调整剂量，谨慎使用。
（1）培哚普利需在体内代谢为培哚普利拉发挥作用，平均谷峰比35%，但活性代谢产物半衰期约30小时，通常每天服药一次即可。（2）食物降低培哚普利的生物利用度，因此需要餐前给药。（3）培哚普利在ACEI类药物中干咳发生率相对较低。（4）除高血压、心衰适应证外，培哚普利在稳定性冠心病患者中也有较多临床获益证据。（5）因未建立安全性和有效性数据，不建议培哚普利用于儿童患者；与其他ACEI类药物相同，禁用于妊娠期妇女；不推荐用于哺乳期妇女。（6）在肝功能异常患者中通常不需要调整剂量，而肾功异常患者中需要减少剂量。
（1）福辛普利需在体内转变为福辛普利拉而起作用，半衰期约12小时，平均谷峰比64%，每天一次服用。（3）福辛普利在ACEI类药物中干咳发生率相对较低。（5）6岁以上儿童患者中有剂量推荐；与其他ACEI相同，禁用于妊娠期妇女；也禁用于哺乳期妇女。（6）福辛普利为肝肾双通道代谢，肝脏或肾脏功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄，因而在肝肾功能不全时患者福辛普利均无需调整剂量。
（1）贝那普利需在体内代谢为贝那普利拉发挥作用，半衰期约11小时，平均谷峰比约40%，某些患者仍需要每天2次服用，因此，也需要注意依从性的问题。（2）贝那普利的吸收受食物影响小，餐前、餐后均可服用。（3）在ACEI类药物中贝那普利干咳的发生率相对较低，而味觉障碍、粒细胞减少等不良反应的发生率远小于卡托普利。（4）除用于高血压、心衰适应证外，贝那普利对于延缓肾病患者的进展有较多的循证证据，且基于中国人群。（5）贝那普利在儿童患者中需谨慎使用；与其他ACEI相同，禁用于妊娠期妇女；可慎用于哺乳期妇女。（6）在肝功能异常患者中贝那普利通常不需要调整剂量，而肾功异常患者中需要减少剂量。
（1）咪达普利需在体内代谢为咪达普利拉发挥作用，半衰期约8小时，平均谷峰比可达84%，通常每天1次服用。（3）在ACEI类药物中咪达普利干咳发生率相对较低。（5）咪达普利不能用于儿童患者；与其他ACEI相同，禁用于妊娠期妇女；慎用于哺乳期妇女。（6）在肝功能异常和肾功异常患者中咪达普利均需要调整剂量，谨慎使用。
附图：血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作用环节：
参考文献：广东省药学会. 广东省血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）临床快速综合评价专家共识, 2022年12月1日发布.
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