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大环内酯类抗生素自从上个世纪五十年代被发现以来，其家族成员被各个药企、科研机构逐个开发出来，诸如红霉素、泰乐菌素和替米考星等被广泛的应用到畜禽多种呼吸道疾病的防治，为畜禽养殖业的健康、快速发展提供了安全、可靠保证。
在药学上，之所以把该类药物放在一起研究、开发、生产和使用，是因为其成员具有共同的化学结构特点：在内酯环结构上都含有12-20个碳原子，各种脱氧糖通过糖苷键与内酯环相连。 |
从第一个大环内酯类抗生素——红霉素被发现以来，截止到现在，从药物被发现的和上市的先后顺序、以及药物药效高低来分，兽用大环内酯类抗生素现在已经发展到了第四代（见下表）。 表：兽用大环内酯类抗生素发展概况 开发 | 代表药物 | 药物特点与给药途径 | 第一代 | 红霉素 | 口服安全高，多口服给药。 | 第二代 | 泰乐菌素 | 口服好吸收，多拌料给药。 | 第三代 | 替米考星 | 口服易吸收，多饮水给药。 | 第四代 | 泰拉菌素 | 口服难吸收，多注射给药。 |
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在众多的大环内酯类类品种里，不同代的大环内酯类药物，有些还是存在比较大的差异的。 比如说，红霉素对家禽用药来说，多口服给药。替米考星对家禽用药，以口服液剂型的饮水给药吸收最快、最有效；给猪使用时，又偏重包衣微丸拌料给药安全性最高、药效在体内持续时间最长。 |
而对于最新的第四代大环内酯类抗生素，如泰拉菌素、加米霉素、泰地罗新等，根据其药物特点和其最好成药性，它们仅以注射剂型开发成商品化的制剂，而且均为猪、牛这些耐受性和饲养周期比较长的大动物使用。 因为第四代大环内酯类抗生素，绝大部分都是：在动物体内，药物半衰期比第一、第二和第三代要长很多的长效药物。这也就意味着，对饲养周期比较短的食品动物（如家禽），不仅仅是需要注射给药极不方便，而且其客观上的药物残留问题——无法确保食品安全！ |
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