|
一、什么是钙拮抗剂？
钙拮抗剂，也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），简称CCB，俗称“地平类”。主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外的钙离子内流，从而降低心肌收缩、减少心肌耗氧量，缓解血管平滑肌痉挛，扩张血管而降压。
钙拮抗剂是一个“大家族”，是目前降压治疗的“主力军”。常用的二氢吡啶类包括硝苯地平片、硝苯地平缓释片和控释片、非洛地平缓释片、氨氯地片、拉西地平等。
二、降压治疗应选择长效药
WHO将谷峰比值大于50%的药物定义为长效药物。通俗的说，一天一次用药能够维持24小时平稳降压的药物就是长效降压药。
短效降压药吸收快，起效快，但维持时间短，一天的血压总是处于起伏波动中；而长效降压药吸收慢，起效慢，但维持时间长，能24小时平稳降压，可以有效防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而致猝死、卒中或心梗，有效保护心、脑、肾等重要器官。而且依从性好，不容易漏服，即使漏服一天，血压也不会突然升高。
我国高血压指南推荐，高血压患者应采用长效降压药。
三、什么叫分子长效？
一般来说，长效降压药分为剂型长效和分子长效两种。
剂型长效指的是原料药是短效药，但通过“缓释”或“控释”等制药技术延缓药物的释放和吸收来延长疗效。临床常用的硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平缓释片（波依定）等都是剂型长效降压药。
分子长效药物的原料药本身半衰期长，真正靠药物自身结构，使血药浓度达到峰值时间延长，药效更持久，降压更平稳。
临床常见的分子长效降压药有：
1、氨氯地平：包括络活喜（苯磺酸氨氯地平片）、施慧达（苯磺酸左旋氨氯地平片）、玄宁（马来酸左旋氨氯地平片）等，尤其是原研药络活喜，服药后6～12小时达到血药浓度高峰，半衰期为35～50小时，在所有的降压药中药效时间最长的降压药。
2、拉西地平：另一个分子长效的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，半衰期为8小时。
3、乐卡地片：半衰期为8～10小时。
|
