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今天是药剂学 第八节 制剂新技术，先把题多的章节分享给大家。离考试只有27天了哦。大家加油！ 药剂学 第八节 制剂新技术 一、A1 以下哪项是固体分散体肠溶性的载体材料 A、EC B、PVP C、CAP D、HPMC E、poloxamerl 88 答案: C 解析: 肠溶性载体材料 （1）纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP- HP-55）以及羧甲乙纤维素（CMEC）等。 （2）聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。 下列哪项是固体分散体的难溶性载体材料 A、CAP B、胆固醇 C、甘露醇 D、HPMCP E、poloxamer 188 答案: B 解析: 难溶性载体材料常用的有乙基纤维素（EC）、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit（包括E、RL和RS等几种），其他类常用的有胆固醇、γ-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。 应用固体分散技术的剂型是 A、滴丸 B、膜剂 C、散剂 D、胶囊剂 E、微丸 答案: A 解析: 用固体分散技术制备的滴丸.吸收迅速、生物利用度高。 固体分散体难溶性载体材料是 A、PVP B、泊洛沙姆188 C、PEG D、EC E、木糖醇 答案: D 解析: 难溶性载体材料：常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。 固体分散体中药物溶出速度的比较，正确的是 A、分子态>无定形>微晶态 B、无定形>微晶态>分子态 C、分子态>微晶态>无定形 D、微晶态>分子态>无定形 E、微晶态>无定形>分子态 答案: A 解析: 下列可作为固体分散体难溶性载体材料的是 A、PEG类 B、EC C、聚维酮 D、甘露醇 E、泊洛沙姆 答案: B 解析: PEG类、聚维酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作为固体分散体的水溶性载体材料，乙基纤维素、丙烯酸树脂RL型为难溶性固体分散体载体材料。 将挥发油制成包合物的目的是 A、防止药物挥发 B、掩盖药物不良嗅味 C、能使液态药物粉末化 D、能使药物浓集于靶区 E、减少药物的副作用和刺激性 答案: A 解析: 包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。 β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为 A、共沉淀物 B、化合物 C、物理混合物 D、微粒 E、包合物 答案: E 解析: 包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。环糊精的立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性。小分子的挥发油成分可进入环糊精的中腔形成包合物。 可用作注射用包合材料的是 A、γ-环糊精 B、α-环糊精 C、β-环糊精 D、葡糖基-β-环糊精 E、乙基化-β-环糊精 答案: D 解析: 葡糖基-β-CD为常用的包合材料，包合后可提高难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收，降低溶血活性，还可作为注射用的包合材料。 最适合制备缓(控)释制剂的生物半衰期为 A、<> B、2～8小时 C、＞12小时 D、24小时 E、48小时 答案: B 解析: 生物半衰期：生物半衰期（t1/2）为2～8h的药物最适合制备缓控释制剂。（t1/2）很短（＜1h）的药物，制成缓控释制剂比较困难。t1/2很长（＞12h）的药物本身作用时间很长，从体内蓄积的可能性考虑，不宜制备缓控释制剂，从减少毒副作用的角度考虑，有必要制备缓控释制剂。 溶蚀性骨架片的骨架材料不包括 A、单硬脂酸甘油酯 B、硬脂醇 C、蜂蜡 D、动物脂肪 E、聚硅氧烷 答案: E 解析: 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。因此，释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性，一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂，如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加药物的释放速率。 利用扩散原理达到缓控释作用的方法不包括 A、包衣 B、制成微囊 C、制成植入剂 D、制成药树脂 E、不溶性骨架片 答案: D 解析: 扩散原理 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散；②通过含水性孔道的膜扩散；③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。 以下关于缓释制剂特点的叙述，错误的是 A、血药浓度平稳 B、可减少用药次数 C、不适宜于作用剧烈的药物 D、处方组成中一般只有缓释药物 E、不适宜于半衰期很短的药物 答案: D 解析: 缓释、控释制剂的特点与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几方面： （1）减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。 （2）血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。 （3）增加药物治疗的稳定性。 （4）可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量达到最大药效。 渗透泵片控释的原理是 A、减慢扩散 B、减少溶出 C、片外有控释膜，使药物恒速释出 D、片外渗透压大于片内，将片内药物压出 E、片内渗透压大于片外，将药物从细孔中压出 答案: E 解析: 渗透泵片控释的原理 当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa（体液渗透压760kPa）。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。 属于利用扩散原理达到缓控释作用的方法的是 A、制成微囊 B、控制粒子大小 C、制成溶解度小的盐 D、与高分子化合物生成难溶性盐 E、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片 答案: A 解析: 扩散原理 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散；②通过含水性孔道的膜扩散；③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。 属于利用溶出原理达到缓释作用的方法的是 A、制成乳剂 B、制成微囊 C、控制颗粒大小 D、制成包衣小丸 E、制成不溶性骨架片 答案: C 解析: 根据Noyes-whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯类、与高分子化合物生成难溶性盐类、控制颗粒大小等。 不溶性骨架片的材料有 A、卡波姆 B、脂肪类 C、单棕榈酸甘油酯 D、聚氯乙烯 E、甲基纤维素 答案: E 解析: 不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。 以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂 A、降压药 B、抗生素 C、抗哮喘药 D、解热镇痛药 E、抗心律失常药 答案: B 解析: 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。 虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收的药物；药效剧烈的药物；溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物；有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。 可用于溶蚀性骨架片的材料为 A、羟丙甲纤维素 B、卡波姆 C、聚乙烯 D、蜡类 E、乙基纤维素 答案: D 解析: 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定的取样点的个数是 A、1个 B、2个 C、3个 D、4个 E、5个 答案: C 解析: 测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点（累计释放率约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样点（累计释放率约50％），用于确定释药特性；最后的取样点（累计释放率约＞75％），用于考察释放量是否基本完全。 测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在 A、5％以下 B、10％以下 C、20％以下 D、30％以下 E、50％以下 答案: D 解析: 测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点（累计释放率约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样点（累计释放率约50％），用于确定释药特性；最后的取样点（累计释放率约＞75％），用于考察释放量是否基本完全。 关于渗透泵型控释制剂，正确的叙述为 A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似，只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔，药物由细孔流出 B、渗透泵型片剂的释药速度受pH影响 C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键 D、渗透泵型片剂以一级释药，为控释制剂 E、渗透泵型片剂工艺简单 答案: C 解析: 渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。故本题答案选择C。 关于控释片说法正确的是 A、释药速度主要受胃肠蠕动影响 B、释药速度主要受胃肠pH影响 C、释药速度主要受胃肠排空时间影响 D、释药速度主要受剂型控制 E、临床上吞咽困难的患者，可将片剂掰开服用 答案: D 解析: 控释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。 下列适合作成缓控释制剂的药物是 A、抗生素 B、半衰期小于1小时的药物 C、药效剧烈的药物 D、吸收很差的药物 E、氯化钾 答案: E 解析: 虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物（一般指＞1.0g）；半衰期很短的药物（t1/2＜1h）；半衰期很长的药物（t1/2＞24h）；不能在小肠下端有效吸收的药物；药效剧烈的药物；溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物；有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。 以下哪项不是以减小扩散速度为主要原理制备缓控释制剂 A、制成难溶性盐 B、微囊 C、药树脂 D、包衣 E、植入剂 答案: A 解析: 利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。 口服缓释制剂可采用的制备方法是 A、增大水溶性药物的粒径 B、包糖衣 C、制成舌下片 D、与高分子化合物生成难溶性盐 E、制成分散片 答案: D 解析: 利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是 A、排泄 B、代谢 C、油／水分配系数 D、生物半衰期 E、吸收 答案: C 解析: 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素包括:药物剂量大小、pKA.解离度、水溶性、油／水分配系数和稳定性。生物半衰期、吸收和代谢为影响口服缓控释制剂的设计的生理因素。 制备口服缓控释制剂，不可选用 A、制成渗透泵片 B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片 C、用PEG类作基质制备固体分散体 D、用不溶性材料作骨架制备片剂 E、用EC包衣制成微丸，装入胶囊 答案: C 解析: PEG为水溶性固体分散体的载体材料，将药物高度分散其中，可促进药物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制备口服缓控释制剂。而A.B.D.E选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。 渗透泵型片剂控释的基本原理是 A、减小溶出 B、减慢扩散 C、片外渗透压大于片内，将片内药物压出 D、片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出 E、片剂外面包控释膜，使药物恒速释出 答案: D 解析: 渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开二细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。所以该片剂控释原理为膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出。减小溶出、减慢扩散、片外包控释膜及片外渗透压大于片内，均不是渗透泵型片剂控释的基本原理。 下述制剂中不属于速释制剂的有 A、气雾剂 B、舌下片 C、经皮吸收制剂 D、鼻黏膜给药 E、静脉滴注给药 答案: C 解析: 经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程，影响因素多，速度慢，因而不属于速释制剂。 下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是 A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型 B、能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内 C、能避免胃肠道及肝的首过作用 D、改善病人的顺应性，不必频繁给药 E、使用方便，可随时给药或中断给药 答案: A 解析: 经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。 HPMC的全称是 A、聚维酮 B、羟丙甲纤维素 C、交联羧甲基纤维素 D、羧甲基纤维素 E、羟丙基纤维素 答案: B 解析: 羟丙甲纤维素简称HPMC。 脂质体的膜材主要为 A、磷脂，胆固醇 B、磷脂，吐温80 C、司盘80，磷脂 D、司盘80，胆固醇 E、吐温80，胆固醇 答案: A 解析: 脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质，由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解。 以下哪项可作为复凝聚法制备微囊的材料 A、阿拉伯胶-明胶 B、西黄芪胶-果胶 C、阿拉伯胶-琼脂 D、西黄芪胶-阿拉伯胶 E、阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠 答案: A 解析: 复凝聚法是经典的微囊化方法，适合于难溶性药物的微囊化。 可作复合材料的有明胶与阿拉伯胶（或CMC或CAP等多糖）、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸与白蛋白、白蛋白与阿拉伯胶等。 微囊的概念是 A、将药物溶解在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊 B、将药物包裹在环糊精材料中形成的微小囊状物称为微囊 C、将药物分散在环糊精材料中形成的微小囊状物称为微囊 D、将药物分散在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊 E、将药物包裹在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊 答案: E 解析: 利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜，将固态药物或液态药物（统称为囊心物）包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。 制备微囊的过程中需加入凝聚剂的制备方法是 A、单凝聚法 B、液中干燥法 C、界面缩聚法 D、喷雾干燥法 E、辐射交联法 答案: A 解析: 单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。 以下哪项属于微囊的制备方法的是 A、注入法 B、热熔法 C、薄膜分散法 D、液中干燥法 E、逆相蒸发法 答案: D 解析: 微囊的制备： 1.物理化学法：（1）单凝聚法（2）复凝聚法（3）溶剂-非溶剂法（4）改变温度法（5）液中干燥法 2.物理机械法 3.化学法有界面缩聚法和辐射交联法。 关于单凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是 A、适合于难溶性药物的微囊化 B、可选择明胶-阿拉伯胶为囊材 C、pH和浓度均是成囊的主要因素 D、单凝聚法属于相分离法的范畴 E、如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为固化剂 答案: B 解析: 明胶-阿拉伯胶是复合材料用于复凝聚法。 单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。 以磷脂、胆固醇为膜材制成的载体制剂是 A、微囊 B、超微囊 C、毫微囊 D、脂质体 E、磁性微球 答案: D 解析: 微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三类。如乙基纤维素、苄基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-马来酸共聚物等。微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类(明胶、清蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是将磁性铁粉包入微球中。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。 属于微囊的制备方法中相分离法的是 A、喷雾干燥法 B、液中干燥法 C、界面缩聚法 D、多孔离心法 E、乳化交联法 答案: B 解析: 相分离法包括：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法。喷雾干燥法、多孔离心法属于物理机械法，界面缩聚法、乳化交联法属于化学法。故本题答案选择B。 微囊的制备方法中属于化学法的是 A、界面缩聚法 B、液中干燥法 C、溶剂-非溶剂法 D、凝聚法 E、喷雾冷凝法 答案: A 解析: 化学法包括：乳化交联法、界面缩聚法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法、凝聚法属于相分离法。喷雾冷凝法属于物理机械法。 脂质体的制备方法包括 A、饱和水溶液法 B、薄膜分散法 C、复凝聚法 D、研磨法 E、单凝聚法 答案: B 解析: 脂质体的制备方法包括：注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法和超声波分散法等。饱和水溶液法为包合物的制备方法。单凝聚法、复凝聚法为微囊的制备方法。 不是脂质体的特点的是 A、能选择性地分布于某些组织和器官 B、表面性质可改变 C、与细胞膜结构相似 D、延长药效 E、毒性大，使用受限制 答案: E 解析: 脂质体的特点包括；靶向性，故能选择性地分布于某些组织和器官；缓释性，故能延长药效；降低药物毒性；提高药物稳定性；与细胞膜结构相似，故具有细胞亲和性和组织相容性；且脂质体表面可以经过修饰制成免疫脂质体、长循环脂质体、热敏感脂质体等其他类型的靶向制剂。 下列属于天然高分子材料的囊材是 A、明胶 B、羧甲基纤维素 C、乙基纤维素 D、聚维酮 E、聚乳酸 答案: A 解析: 天然高分子囊材：天然高分子材料是最常用的囊材，因其稳定、无毒、成膜性好。常用的有：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖等。 微囊的制备方法中属于物理机械法的是 A、乳化交联法 B、液中干燥法 C、界面缩聚法 D、喷雾干燥法 E、溶剂-非溶剂法 答案: D 解析: 物理机械法包括:喷雾干燥法、喷雾冷凝法、空气悬浮法(又称流化床包衣法)、多孔离心法、锅包衣法。乳化交联法、界面缩聚法属于化学法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法属于相分离法。 微囊质量的评定包括 A、熔点 B、硬度 C、包封率 D、崩解度 E、含量均匀度 答案: C 解析: 微囊质量的评定包括:形态、粒径及其分布，药物的含量，药物的载药量与包封率，药物的释放速率，有机溶剂残留量。 哪种指标是评价脂质体质量好坏的重要指标 A、灭菌F0值 B、pH C、包封率 D、显微镜检粒度大小 E、溶出率 答案: C 解析: 脂质体的质量评价除应符合药典有关制剂通则的规定外，目前控制的项目还有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率和靶向性评价。 药物从微球中的释放机制一般为 A、吸收、分布、代谢 B、突释、扩散、溶蚀 C、扩散、材料的溶解、材料的降解 D、溶解、材料的溶蚀、水分的穿透 E、分布、溶解、吸收 答案: C 解析: 微球中药物的释放机制通常有三种：①药物扩散；②微球中骨架材料的溶解引起药物的释放；③微球中骨架材料的消化与降解使药物释放出来。 影响药物在靶部位的有效药物浓度的最主要因素是 A、肝脏的代谢速度 B、肾排泄速度 C、药物与受体的结合 D、给药剂量 E、给药方法 答案: C 解析: 影响药物在靶部位的有效药物浓度的因素很多，但最主要是药物与受体的结合程度。 微球属于 A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂 D、热敏感靶向制剂 E、磁性靶向制剂 答案: B 解析: 微球属于被动靶向制剂，在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。 属于被动靶向给药系统的是 A、DNA-柔红霉素结合物 B、药物-抗体结合物 C、氨苄西林毫微粒 D、抗体-药物载体复合物 E、磁性微球 答案: C 解析: 靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。E属于物理化学靶向制剂 下列关于靶向制剂的概念正确的描述是 A、靶向制剂又叫自然靶向制剂 B、靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型 C、靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂 D、靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统 E、靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂 答案: D 解析: 靶向制剂又称靶向给药系统，是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 普通脂质体属于 A、主动靶向制剂 B、被动靶向制剂 C、物理化学靶向制剂 D、热敏感靶向制剂 E、pH敏感靶向制剂 答案: B 解析: 普通脂质体属于被动靶向制剂，在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。 下列属于主动靶向制剂的是 A、普通脂质体 B、靶向乳剂 C、磁性微球 D、纳米球 E、免疫脂质体 答案: E 解析: 普通脂质体、靶向乳剂、纳米球属于被动靶向制剂，在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向；磁性微球属于物理化学靶向制剂，采用体外磁响应导向至靶部位；免疫脂质体属于主动靶向制剂，在脂质体表面上接种某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力。 属于主动靶向的制剂有 A、糖基修饰脂质体 B、聚乳酸微球 C、静脉注射乳剂 D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊 E、pH敏感的口服结肠定位给药系统 答案: A 解析: 糖基修饰脂质体属于主动靶向制剂，不同的糖基结合在脂质体表面，到体内可产生不同的分布，称为糖基修饰的脂质体，带有半乳糖残基时可被肝实质细胞所摄取，带有甘露糖残基时可被K细胞摄取，氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺内。 下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是 A、pH敏感脂质体 B、长循环脂质体 C、免疫脂质体 D、普通脂质体 E、热敏脂质体 答案: D 解析: pH敏感脂质体、热敏脂质体均于物理化学靶向制剂，利用pH敏感或热敏感的载体制备，使药物在特定的pH靶区或热疗的局部释药；免疫脂质体均属于主动靶向制剂，长循环脂质体是在脂质体表面连接PEG后，延长其在循环系统的作用时间，有利于肝、脾以外的组织或器官的靶向，免疫脂质体在脂质体表面上接种某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力；普通脂质体属于被动靶向制剂，在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向。 属于脂质体的特性的是 A、增加溶解度 B、速释性 C、升高药物毒性 D、放置很稳定 E、靶向性 答案: E 解析: 脂质体的特性包括靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性、细胞亲和性和组织相容性等。其长期贮存药物可能发生渗漏等不稳定情况，故质量评价时需作渗漏率的测定。 脂质体的制备方法包括 A、饱和水溶液法 B、薄膜分散法 C、复凝聚法 D、研磨法 E、单凝聚法 答案: B 解析: 脂质体的制备方法包括注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法和超声波分散法等。饱和水溶液法为包合物的制备方法。单凝聚法、复凝聚法为微囊的制备方法。 不是脂质体的特点的是 A、能选择性地分布于某些组织和器官 B、表面性质可改变 C、与细胞膜结构相似 D、延长药效 E、毒性大，使用受限制 答案: E 解析: 脂质体的特点包括:靶向性，故能选择性地分布于某些组织和器官；缓释性，故能延长药效；降低药物毒性；提高药物稳定性；与细胞膜结构相似，故具有细胞亲和性和组织相容性；且脂质体表面可以经过修饰制成免疫脂质体、长循环脂质体、热敏感脂质体等其他类型的靶向制剂。 以下属于主动靶向制剂的是 A、免疫脂质体 B、W／O／W型乳剂 C、磁性微球 D、肠溶胶囊 E、纳米囊 答案: A 解析: 主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。 不属于靶向制剂的为 A、纳米囊 B、脂质体 C、环糊精包合物 D、微球 E、药物-抗体结合物 答案: C 解析: 靶向制剂可分为三类：①被动靶向制剂的载体包括乳剂、脂质体、微球和纳米粒等。②主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。修饰的药物载体有修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑组织靶向、结肠靶向的前体药物等。③物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效，其方法包括磁性、栓塞、热敏和pH敏感载体等。 下列是天然高分子成膜材料的是 A、明胶、虫胶、阿拉伯胶 B、聚乙烯醇、阿拉伯胶 C、羧甲基纤维素、阿拉伯胶 D、明胶、虫胶、聚乙烯醇 E、聚乙烯醇、淀粉、明胶 答案: A 解析: 聚乙烯醇、羧甲基纤维素为合成的高分子聚合物。 透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是 A、产生微孔 B、增加塑性 C、起分散作用 D、促进主药吸收 E、增加主药的稳定性 答案: D 解析: 月桂氮（艹卓）酮（Azone） 透皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮（艹卓）酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。 适宜制成经皮吸收制剂的药物是 A、离子型药物 B、熔点高的药物 C、每日剂量大于10mg的药物 D、相对分子质量大于3000的药物 E、在水中及油中的溶解度都较好的药物 答案: E 解析: 药物的溶解性与油/水分配系数(K) 一般药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物，而既能油溶又能水溶者最大，即K值适中者有较高的穿透性，使药物既能进入角质层，又不致保留在角质层而可继续进入亲水性的其他表皮层，形成动态转移，有利于吸收。如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能聚集在角质层而难被吸收。 对透皮吸收的错误表述是 A、皮肤有水合作用 B、释放药物较持续平稳 C、透过皮肤吸收，起局部治疗作用 D、根据治疗要求，可随时中断给药 E、经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用 答案: C 解析: 经皮传递系统或称经皮治疗制剂（简称TDDS，TTS）系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。 透皮制剂中加入二甲基亚砜的目的是 A、起分散作用 B、增加塑性 C、促进药物的吸收 D、增加药物的稳定性 E、起致孔剂的作用 答案: C 解析: 常用的吸收促进剂可分为如下几类：①表面活性 剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂，；②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亚砜及二甲基甲酰胺；③月桂氮酮(也称azone)及其伺系物；④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇；⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类；⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。 经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是 A、EVA B、聚丙烯 C、压敏胶 D、EC E、Carbomer 答案: C 解析: EVA为控释膜材；聚丙烯为保护膜材；压敏胶为胶粘材料；EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。 关于影响药物的透皮吸收的因素叙述正确的是 A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞脂溶性药物 B、药物的吸收速率与分子量成正比 C、高熔点的药物容易渗透通过皮肤 D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程不易进行 E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收 答案: E 解析: 药物透皮吸收首先要通过皮肤的脂质屏障，故脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。分子量越大，分子体积越大，则扩散系数越小，越难透过皮肤。药物透过皮肤的速度与膜两侧的浓度梯度成正比，故药物在制剂中的浓度越高、溶解度越大，越易透过皮肤。在理想状态下，药物溶解度的对数值与熔点的倒数成正比，故低熔点的药物易通过皮肤。油脂性基质可以减少水分的蒸发，并可增加皮肤的水化作用，使皮肤的致密性降低，从而有利于经皮吸收。故本题答案选择E。 下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是 A、皮肤的部位 B、角质层的厚度 C、药物的脂溶性 D、皮肤的水合作用 E、皮肤的温度 答案: C 解析: 药物性质影响透皮吸收的因素包括：药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKA.熔点、热力学活度等。故本题答案选择C。 经皮吸收制剂可分为 A、多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型 B、有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型 C、膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型 D、微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型 E、黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型 答案: E 解析: 经皮吸收制剂的分类1.膜控释型2.粘胶分散型3.骨架扩散型4.微贮库型 透皮制剂中加入二甲基亚砜(DMSO)的目的是 A、增加塑性 B、促进药物的吸收 C、起分散作用 D、起致孔剂的作用 E、增加药物的稳定性 答案: B 解析: 二甲基亚砜是透皮吸收促进剂，故选B 下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是 A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型 B、能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内 C、能避免胃肠道及肝的首过作用 D、改善患者的顺应性，不必频繁给药 E、使用方便，可随时给药或中断给药 答案: A 解析: 经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有:能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善患者的顺应性，不必频繁给药等。 经皮吸收制剂中胶黏层常用的材料是 A、EVA B、聚丙烯 C、压敏胶 D、EC E、Carbomer 答案: C 解析: EVA为控释膜材；聚丙烯为保护膜材；压敏胶为胶黏材料；EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。 下列透皮治疗体系的叙述正确的是 A、受胃肠道pH等影响 B、有首过作用 C、不受角质层屏障干扰 D、释药平稳 E、使用不方便 答案: D 解析: TDDS的特点 透皮给药制剂与常用普通剂型，如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。 关于纳米粒的叙述错误的是 A、高分子物质组成的固态胶体粒子 B、粒径多在10～1000nm C、具有缓释性 D、具有靶向性 E、提高药效、降低毒副作用 答案: B 解析: 纳米粒是由高分子物质组成，粒径在10～100nm范围，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在表面上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。如果粒径在100～1000nm范围，称为亚微粒，也可分为亚微囊和亚微球。 二、B A.PVP B.EC C.HPMCP D.MCC E.CMC-Na <1> 、水溶性固体分散物载体材料为 答案: A 解析: PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料；EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料；肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit L1 S100等。 <2> 、肠溶性固体分散物载体材料为 答案: C 解析: PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料；EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料；肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll S100等。 <3> 、难溶性固体分散物载体材料为 答案: B 解析: PVP(聚维酮)为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料；EC(乙基纤维素)和EudragitRL、RS为难溶性固体分散物载体材料；肠溶的载体材料包括HPMCP、CAP、Eudragit Ll S100等。 A.微粉硅胶 B.邻苯二甲酸醋酸纤维素 C.羧甲基淀粉钠 D.氮（艹卓）酮 E.糖浆 <1> 、下列物质中，用作崩解剂的是 答案: C 解析: 在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联聚维酮（PPVP）、交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）、L-HPC等具有超级崩解剂之称。 <2> 、下列物质中，用作润滑剂的是 答案: A 解析: 目前常用的润滑剂有：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类（PEG4000，PEG6000）、十二烷基硫酸钠（镁）等。 <3> 、下列物质中，用作透皮吸收促进剂的是 答案: D 解析: 皮吸收促进剂：适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮 酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。 <4> 、下列物质中，肠溶性载体材料 答案: B 解析: 肠溶性载体材料 （1）纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP- HP-55）以及羧甲乙纤维素（CMEC）等。 （2）聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。 <5> 、下列物质中，用作黏合剂的是 答案: E 解析: 糖浆可作为：矫味剂、黏合剂、助悬剂、片剂包糖衣材料 A.大豆磷脂 B.乙基纤维素 C.羟丙基甲基纤维素 D.单硬脂酸甘油酯 E.微晶纤维素 <1> 、属于溶蚀性骨架材料的是 答案: D 解析: 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。 <2> 、属于亲水凝胶骨架材料的是 答案: C 解析: 亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶，如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等；②纤维素衍生物，如甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟乙基纤维素（HEC）等；③非纤维素多糖类，如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖（壳聚糖）、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等；④高分子聚合物，如聚维酮（PVP）、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇（PVA）等。 <3> 、属于不溶性骨架材料的是 答案: B 解析: 常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素（EC）、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。 A.乳剂 B.微丸 C.栓塞靶向制剂 D.免疫纳米球 E.固体分散体 <1> 、被动靶向制剂 答案: A 解析: 被动靶向制剂：脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球； <2> 、主动靶向制剂 答案: D 解析: 主动靶向制剂： 1.经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球； 2.前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物； <3> 、物理化学靶向制剂 答案: C 解析: 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂；栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂 A.溶剂法 B.交联剂固化法 C.胶束聚合法 D.注入法 E.饱和水溶液法 <1> 、脂质体最适宜的制备方法是 答案: D 解析: <2> 、固体分散体最适宜的制备方法是 答案: A 解析: <3> 、β-环糊精包合物最适宜的制备方法是 答案: E 解析: A.明胶 B.丙烯酸树脂RL型 C.β-环糊精 D.聚维酮 E.明胶-阿拉伯胶 <1> 、某难溶性药物若要提高溶出速率可选择固体分散体载体材料的是 答案: D 解析: 明胶可作微囊的囊材、空胶囊的成囊材料等；丙烯酸树脂RL。用作是不溶性固体分散物载体材料；β-环糊精是制备包合物的常用材料；聚维酮为无定形高分子聚合物，易溶于水，为水溶性固体分散物载体材料、片剂的黏合剂等；明胶-阿拉伯胶作为复凝聚法制备微囊的囊材，通过相反电荷相互吸引凝聚成囊。 <2> 、复凝聚法制备微囊可用囊材为 答案: E <3> 、单凝聚法制备微囊可用囊材为 答案: A |
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