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络活喜5毫克和苯磺酸左旋氨录氯地平2.5毫克两者相比,各自的优缺点是什么?

 月冷千山 2018-09-07

这两个药都属于一线降压药里的钙通道阻滞剂(钙离子拮抗剂),都是很好的降压药。药物作用时间长,降压效果确切、平稳,临床应用都很广泛。

络活喜是辉瑞公司出品的降压药“苯磺酸氨氯地平”的商品名(苯磺酸氨氯地平是药品的通用名);而苯磺酸左旋氨氯地平最早是我国施慧达药业集团研发的。

这两个药最基本的不同是药物结构。络活喜(苯磺酸氨氯地平)是个消旋体,里面一半左旋氨氯地平,一半右旋氨氯地平。而苯磺酸左旋氨氯地平,就是氨氯地平去掉了右旋的那部分,就只留下左旋部分,就成了左旋氨氯地平了。

跟人的左右手一样,很多药都是手性药物,一半左,一半右;也像照镜子一样,呈现对映的结构。但是这种左右结构的药性有时候是很不一样的。

氨氯地平药物左旋与右旋部分作用也不一样。

地平类钙拮抗剂的药物不良反应之一,是下肢、踝部的水肿。一般认为这是药物扩张动脉的作用强于扩张静脉的作用所导致的(回流不足)。氨氯地平也有这种水肿的不良反应。

而对氨氯地平的研究认为,这种水肿很大部分是由右旋部分引起的,而降压作用主要是左旋部分。所以,去掉右旋部分,只用左旋部分降压治疗,以减少水肿不良反应——左旋氨氯地平就这样产生了。

所以,从降压用药来说,5mg的络活喜和2.5mg的左旋氨氯地平是一般的、相当的常规剂量

可是,右旋那部分真的就没有用吗?也不是。根据研究,右旋的这部分,可以为人体血管提供一氧化氮(NO)

一氧化氮有什么用?一氧化氮是血管舒张时需要的一种内皮因子,舒张血管的药物也需要通过一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管内皮缺乏一氧化氮,血管的舒张或者药物扩张血管的作用就会受到影响。所以,氨氯地平右旋的这部分,在抗心绞痛方面有它独特的作用。这一点抗心绞痛的机制是与左旋氨氯地平有区别的。

(图片来源于网络)

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