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作者丨王靖 来源丨医科院肿瘤医院王靖医生 一 芳香化酶抑制剂 AI是aromatase inhibitor的缩写，中文名称叫“芳香化酶抑制剂”。芳香化酶在人体内，能够催化雄激素向雌激素转化，是绝经后女性体内雌激素的主要来源。顾名思义，芳香化酶抑制剂可以抑制芳香化酶的功能，减少转化而来的雌激素，进一步降低血液中的雌激素水平。 那么朋友们可能会有疑问，女性体内有的应该是雌激素，怎么会有雄激素呢？事实上，女性体内还真的拥有少量的雄激素，并且具有一定的生理功能。女性体内的雄激素绝大多数是由肾上腺分泌的。绝经后的女性，卵巢逐渐失去产生雌激素的功能，雄激素可以在芳香化酶的作用下进一步转变为雌激素，从而成为绝经后女性体内的雌激素的主要来源。 大多数的乳腺癌是依赖雌激素的，其发生和发展与雌激素的作用密切相关。了解了雌激素的产生过程，我们不难发现，采用芳香化酶的抑制剂可以抑制绝经后女性体内的雌激素生成，降低血液中雌激素水平从而达到治疗乳腺癌的目的。 芳香化酶抑制剂也就是所谓的“AI类药物”。目前常用的AI类药物有依西美坦（阿诺新）、来曲唑（弗隆）、阿那曲唑（瑞宁得）等。对于激素受体阳性的绝经前乳腺癌患者，也有研究显示，AI类药物如依西美坦联合卵巢功能抑制的疗效优于单用他莫昔芬，且优于卵巢功能抑制联合他莫昔芬。 讲到这里，大家对AI类药物应该具有一定了解了，那么接下来，我们讲述AI类药物的主要副作用和不良反应。如果您或者家人、朋友有在服用AI类药物的话，可以做到心中有数，及时发现和预防一些潜在的风险。 二 AI类药物的不良反应 AI类药物的不良反应主要有潮热，疲劳乏力，肌肉关节疼痛、骨质疏松、血脂异常和心血管事件等。皮肤潮热、疲劳乏力、头晕头痛、恶心、出汗和阴道干燥这些不良反应通常比较轻微，多数不会造成太大的危害，一般不必过于紧张。 副作用：骨质疏松 服用AI类药物一段时间后，患者有可能出现骨质丢失或者骨质疏松，骨质疏松会增加骨折的风险。因此，在AI类药物应用之前，最好能够进行骨密度的测定。
危险因素包括：T-值<-1.5；年龄>65岁；低体重指数（BMI<20kg/m2）；家族成员中有髋骨骨折病史；50岁后个人有易碎性骨折病史；口服皮质类固醇激素>6个月；当前或既往吸烟等。 副作用：肌肉关节疼痛或麻木 除此之外，AI类药物常见的副作用还有肌肉关节疼痛或麻木。如果在服药过程中出现肌肉和关节疼痛，首先应定期评估和监测疼痛症状，就诊时要详细真实讲述近期肌肉及关节疼痛的情况，必要时在医生的指导下进行疼痛评估。 对于疼痛的处理，可以在医生的指导下适当应用止痛药物治疗，如对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯酚酸、萘普生等。服药过程中若出现骨骼痛，应当及时就诊，排除肿瘤骨转移及风湿性疾病的可能，而后进行骨密度的评估。 副作用：血脂异常和心血管事件 血脂异常和心血管事件发生率非常低，对比发现，不同AI类药物对血脂的影响不同：依西美坦治疗期间更应该注意长期心血管事件的随访；而来曲唑的心血管事件发生率相对较低。定期进行血压和血脂测定，进行心血管事件风险的评估。 一般认为，年龄大、高血压、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）含量偏低，或低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量偏高为主要的危险因素。低心血管事件风险的患者，可通过健康饮食、锻炼和戒烟等措施进行预防；而高心血管事件风险的患者，进行健康饮食、锻炼和戒烟的同时，应尽早在医生的指导下进行抗高血压治疗和调血脂治疗。 总结：考虑到AI类药物的副作用，患者朋友应咨询医生后再决定是否用药。各种AI类药物的不良反应相似，且基本可以预防和管理。遵医嘱服药，准确评估骨骼、肌肉及关节状况，监测骨密度、血脂、血压等，发现异常及时治疗，使AI类药物的应用更加安全有效。 |
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