他汀类降血脂的机制是什么？有什么副作用？

目前，他汀类药物已成为动脉粥样硬化心血管疾病的常用治疗用药。它不但能够有效降低血液中的胆固醇，还能稳定斑块、抗炎、抗氧化、延缓动脉粥样硬化的进展。那么其降脂的作用机制是什么呢？

---

作用机制

人体中的胆固醇有两种来源：一是外源性的，即从食物中摄入的被人体吸收；另一种是内源性的，及大约80%的在人体肝脏合成。胆固醇在肝脏合成需要一种酶，它的名字有点长而且比较拗口，叫“羟甲基戊二酰辅酶A还原酶”。而他汀类药物可以作用于这种酶，抑制其活性的发挥，从而抑制肝脏胆固醇的合成。

---

他汀的副作用

他汀类药物最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛．通常在继续用药后缓解。特征性的不良反应为肌毒性和肝毒性。另外，他汀类药物还可引起血糖升高。

---

肌毒性

他汀类药物引起的肌肉损害表现为肌痛，肌无力，关节痛等。不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别，高强度的他汀发生率较高。结果表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。

---

肝毒性

所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到1%，但严重的肝损伤病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶。如果转氨酶＞ 3×ULN，应停用他汀，待肝酶正常后再考虑继续或换用他汀治疗。

---

血糖升高

2012年美国食品药品管理局（FDA）发布公告，警告他汀类药物可以增加新发糖尿病风险并使血糖控制恶化。他汀类药物治疗可使新发糖尿病相对危险增加10%左右，虽然他汀治疗轻微增加新发糖尿病风险，但他汀治疗的心血管获益远大于新发糖尿病风险。故不用过分担心他汀的升高血糖的副作用。

---

总之，他汀类药物是动脉粥样硬化心血管疾病的常用治疗用药，临床应用时，需要注意其主要不良反应，一旦发生，采取必要的应对措施。

---

“刘药师话用药”，点击右上方关注，更多合理用药知识与您分享！