前列腺癌阿比特龙耐药后:恩杂鲁胺enzalutamide

前列腺癌患者在服用阿比特龙耐药后可以考虑恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺，Xtandi(enzalutamide)，日本安斯泰来公司研发生产。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂。

适应症和用途

恩杂鲁胺，Xtandi是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他赛治疗的患者。

剂型和规格

胶囊，40mg*112粒。

服用剂量

恩杂鲁胺，160mg(40mg胶囊，4粒)，口服每天1次。可与食物同服或不同服。

 

 

不良反应

最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

药物相互作用

(1)避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺血浆暴露。如需要共同给药，减低恩杂鲁胺剂量。

(2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露。

(3)避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。

在 PREVAIL 试验中，恩杂鲁胺显著延长了无进展生存时间，显著减少死亡风险（将近30%），显著延缓了细胞毒性化疗的时间，并改善了生存质量。

研究者发现，恩杂鲁胺可显著延迟化疗开始的时间，显著优化了前列腺特异性抗原（PSA）反应率、PSA进展时间、客观软组织反应率，以及首次出现骨相关事件的时间。

此外，恩杂鲁胺治疗组生活质量反应率为近40%，而安慰剂组的这一数字为22.9%。恩杂鲁胺相比于安慰剂组均可显著改善患者的生活质量。

另外值得关注的是：恩杂鲁胺在晚期三阴性乳腺癌(TNBC，占据乳腺癌 15%)的 II 期临床中能够明显延长患者中位生存获益 14 个月，50% 的三阴性乳腺癌患者对药物有效，希望适应症获批，能给三阴性乳腺癌患者新选择。