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▍来源：药店经理人 特约撰稿人：石小青 葡萄柚汁是什么呢？葡萄柚汁有又名西柚，起源于亚洲，是人工种植的树种，是芸香科柑橘属的一种亚热带植物。 富含多量维生素C、钙质等，是一种保健饮品，但是多种药物与其联用时，会影响药物代谢，下面给大家简单介绍葡萄柚汁对药物的影响。 01 硝苯地平片口服制剂 【作用机制】葡萄柚汁对肠壁细胞色素P4503A4不同程度的抑制，可能增加硝苯地平（口服）的生物利用度。 【出现结果】硝苯地平（口服）的剂型不同，葡萄柚汁可以不同程度的改变其吸收，控释制剂的生物利用度可能增加，药理作用可能增强；对常规胶囊制剂，葡萄柚汁可使其达峰时间延长，但不改变总得生物利用度。 【处理措施】建议错开进食和服用硝苯地平口服时间，服药时间与食用葡萄柚汁时间需要保持一贯行。 02 尼莫地平口服制剂 【作用机制】可能因首过代谢受抑所致，二氢黄铜衍生物柚苷和补骨脂素，可导致此相互作用。 【出现结果】葡萄柚汁可升高尼莫地平（口服）的生物利用度。 【处理措施】应避免尼莫地平与葡萄柚汁同用。 03 非洛地平口服制剂 【作用机制】葡萄柚汁抑制胃肠道粘膜细胞色素p450同工酶，可增加非洛地平的口服生物利用度。 【出现结果】葡萄柚汁可不同程度的改变非洛地平的吸收。 【处理措施】服用非洛地平（口服）至少1小时前或2小时后，方可摄入葡萄柚汁。 04 氨氯地平片 【作用机制】可能因首过代谢受抑所致，葡萄柚汁所含葡萄柚苷生物酮抑制肝细胞色素P450 3A4同工酶，可能升高氨氯地平的口服生物利用度。 【出现结果】葡萄柚汁可能升高氨氯地平的口服生物利用度。 【处理措施】尽可能避免联用，如疑有相互作用，两者服用时间至少间隔2小时。 05 盐酸维拉帕米缓释片 【作用机制】因首过效应受抑所致，葡萄柚汁所含葡萄柚苷生物酮抑制肝细胞色素P450 3A4同工酶，可升高维拉帕米的口服生物利用度。 【出现结果】葡萄柚汁可增加维拉帕米的血浆浓度。 【处理措施】服用盐酸维拉帕米期间应避免饮用葡萄柚汁。 06 卡马西平片 【作用机制】葡萄柚汁在肠壁及肝内抑制细胞色素P450 3A4同工酶，可升高卡马西平的生物利用度。 【出现结果】葡萄柚汁可升高卡马西平的口服生物利用度和血药浓度，增强其药理作用，可能产生毒性作用。 【处理措施】如需饮用葡萄柚汁，最好间隔在服用卡马西平后1-2小时。 07 华法林钠片 【作用机制】葡萄柚汁中大剂量的维生素K，可能会竞争性抑制华法林钠在终末器官细胞受体的结合，葡萄柚汁可能抑制肠壁细胞色素P4503A同工酶，可增加华法林的代谢清除。 【出现结果】富含维生素K的葡萄柚汁可能会降低华法林钠的降凝血酶原的作用。 【处理措施】建议所有给予华法林治疗的患者，避免饮食中维生素K摄入量的突然改变。 08 盐酸胺碘酮片 【作用机制】葡萄柚汁抑制肝前细胞色素P450 3A4同工酶，可升高胺碘酮的生物利用度，同时也抑制胺碘酮的主要代谢物的产生。 【出现结果】葡萄柚汁可升高胺碘酮的血浆浓度，增强其药理及毒性作用。 【处理措施】尽量不要联用葡萄柚汁和胺碘酮。 09 阿托伐他汀钙片 【作用机制】葡萄柚汁抑制肝前（肠道）细胞色素P4503A4同工酶，可减少阿托伐他汀钙的代谢清除。 【出现结果】葡萄柚汁可升高阿托伐他汀钙的口服生物利用度，增强其药理作用，可能出现骨髓肌毒性反应，如肌痛和横纹肌溶解。 【处理措施】尽可能避免联用。如确须引用葡萄柚汁，应至少于服用阿托伐他汀钙1小时或服用后2小时饮用。 10 辛伐他汀片 【作用机制】葡萄柚汁可增加血浆HMG-COA还原酶抑制剂的活性，可增加横纹肌溶解症的发病率。 【出现结果】葡萄柚汁可大大增加辛伐他汀片的血清浓度。 【处理措施】辛伐他汀治疗期间应避免饮用葡萄柚汁。 11 环孢素胶囊 【作用机制】葡萄柚汁中CYP3A4不可逆的抑制剂影响环孢素口服吸收，使得环孢素浓度-时间曲线下面积和达峰血药浓度提高。 同时葡萄柚汁还抑制P-gp的功能，降低药物吸收后又被转运回肠道的作用，从而增加环孢素的吸收和肠道的生物利用度，提高环孢素的血药浓度。 【出现结果】葡萄柚汁可升高环孢素的血药浓度。 【处理措施】使用环孢素期间避免与葡萄柚汁同服。 通过以上药物与葡萄柚汁间的相互作用，我们可以看出葡萄柚汁能抑制位于人类小肠粘膜上皮细胞的外向转运载体蛋白P-糖蛋白，提高P-糖蛋白介导的以P-糖蛋白为底物的药物转运，从而提高生物利用度。葡萄柚汁主要影响CYP3A4代谢，同时抑制其活性。 因此很多通过CYP3A4代谢的药物与葡萄柚汁同服会引起生物利用度增加。因此建议在服用药物时尽可能避免与葡萄柚汁同服，最好与药物间隔2小时以上。 重视食物与药物间相互作用，降低药物不良反应，促进合理用药，是我们每一位药学工作者的使命与责任。 |
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