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他汀是临床上最有效的降脂药物，不仅能强效降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，而且能一定程度上降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇，因此也被公认为是最全面的降脂药物。当然，他汀类药物最重要的作用是保护血管，起到稳定斑块、延缓动脉粥样硬化发展的作用，全面防治心脑血管疾病。 目前国内共上市了7种他汀类药物，分别是：洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整体市场规模达200多亿。令人眼花缭乱的他汀类药物，你知道这其中的差异吗？ 一、降脂能力从上图可以看出，瑞舒伐他汀（瑞旨）是降低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）效果最好的他汀，其5mg剂量的降脂能力相当于阿托伐他汀20mg。 据资料显示，中国人的血脂水平普遍低于外国人，建议服用中低等强度他汀。由于阿托伐他汀80mg在国人中经验不足，需谨慎使用。（高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%；中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%；低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%） 二、安全性1. 水溶性他汀，安全性更高。 水溶性他汀不易进入肝脏外的其他组织，表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖；而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障，容易产生中枢神经系统症状，如失眠等。由下表可知，只有瑞舒伐他汀他汀和普伐他汀是水溶性药物，具有较好的肝脏选择性及肌肉安全性。 2. 极少经肝脏代谢的他汀，药物间的相互作用更少。 临床上使用他汀类药物的患者大多联合使用其他药物，而经过CYP450进行代谢的药物，容易发生药物间的相互作用，可能导致严重后果。瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀这三种药物几乎不经CYP450代谢，联合用药时药物相互作用小，不良反应发生率较低。 3. 小剂量，大作用，更安全。 胆固醇水平存在人种差异，中国人的胆固醇水平普遍偏低，对降脂药更敏感。除此之外，他汀所导致的严重不良反应与剂量呈显著正相关，即剂量越大，不良反应越多。胡大一强调：中国人应用大剂量他汀，不必要、不安全、太贵！瑞舒伐他汀具有小剂量、大作用的特点，安全性更高，适合中国人用药。 三、给药时间肝脏合成胆固醇主要发生在凌晨2点-3点，多数他汀类药物如氟伐他汀、辛伐他汀等药物半衰期较短，约为2~4h，这些药物只有在晚上服用才能使有效血药浓度覆盖夜间胆固醇合成的高峰。 而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀为长效的HMG-CoA还原酶抑制剂（阿托伐他汀约为14h，瑞舒伐他汀约为19h），可以在一天内的任何时间服用，药物在体内的作用时间较长，血药浓度均可维持一定浓度范围不变，对内源性胆固醇合成均有抑制作用。并且，瑞舒伐他汀是唯一一款不受食物影响的他汀，饭前饭后服用均可。 综合考虑，瑞舒伐他汀兼具疗效与安全性，服用方便，是他汀的理想选择。考虑到患者的差异性，在首次服用他汀时，建议遵医嘱。 |
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