作者：Gcplive
来源：药评中心
【配伍选择题】
A．度他雄安
B．非那雄胺
C．坦索罗辛
D．多沙唑嗪
E．奥昔布宁
1. 服用一个月即可改善尿路梗阻，减少残余尿量的5-α还原酶抑制剂是（ ）
2. 首剂不需要减少剂量和睡前服用的α肾上腺素受体阻断剂是（ ）
——答案见文末
【拓展】
良性前列腺增生（BPH）药物治疗目标：短期目标是缓解下尿路症状，长期目标是延缓疾病的临床进展。常用药物有三类（见下表）。
1、α1肾上腺素受体阻断剂
通过抑制前列腺和膀胱颈部肾上腺素受体（α1A和α1D），减少前列腺张力和膀胱出口梗阻，达到减轻症状的目的。
数小时到数天后症状即有改善，不影响前列腺体积和前列腺特异抗原水平（PSA）。
第一代非选择性ɑ1受体阻断剂：酚苄明，可以引起心动过速以及心律失常；
第二代选择性ɑ1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪；
第三代高选择性ɑ1受体阻断剂：坦索罗辛（α1A受体阻滞剂），对外周血管平滑肌则无影响，所以很少发生低血压，不需要睡前服用。
体位性低血压：从小剂量开始（阿呋唑嗪、坦索罗辛除外），睡前服用。停药后需重新用药的患者亦需从小剂量开始。若出现体位性低血压，平卧位､头低位、补充液体，多数能缓解｡
温馨提示：
接受α1受体阻滞剂治疗的患者，在行白内障手术时有可能出现虹膜失张力综合征。
2、5-α还原酶抑制剂
通过抑制5-α还原酶抑制剂，降低前列腺内双氢睾酮水平，减少前列腺体积，提高最高尿流量，减缓疾病进展，降低前列腺特异抗原水平（PSA）水平。
5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身；对膀胱颈和平滑肌没有影响，不适用于急性症状患者。
代表药物：非那雄胺（Ⅱ型5α还原酶抑制剂）和度他雄胺（Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂）。
非那雄胺起效慢，见效时间3～6个月；度他雄胺（双重作用）显效快，1个月内即能缓解症状。
5α还原酶抑制剂没有心血管不良反应，但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍。
温馨提示：
非那雄胺能降低BPH患者血尿的发生率、减少前列腺患者手术中的出血量；非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗雄激素性脱发。
3、抗胆碱能药物
阻断M2和M3受体，用于针对伴发OAB（膀胱过度活动症：表现为尿急，常伴有尿频和夜尿症状）的BPH。
温馨提示：
要通过CYP2D6和CYP3A4代谢，避免与CYP2D6抑制剂（如氟西汀等）和CYP3A4抑制剂（如大环内酯类抗生素､酮康唑等）合用。
4、联合用药
α1受体阻断剂+5-α还原酶抑制剂：产生协同作用，不良反应与单药相当。
α1受体阻断剂+M受体阻断剂：产生协同作用（同时拮抗下尿路α1受体和M胆碱受体），在缓解尿频、减少夜尿方面优于单药治疗。
【答案】
1、 A；2、C
