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在全球范围内，前列腺癌是导致男性死亡的第二大主要病因，仅次于肺癌。 前列腺癌被形容为“沉默的杀手”，疾病早期不易被发现，患者多在体检中偶然发现。当患者因为排尿困难（如尿频、排尿中断、不能排尿）、血尿、骨痛等症状求医时，病情多已进展至晚期，并出现了骨骼和其他部位转移，难以通过手术或放疗根治。 前列腺癌是一个病因未明的疾病，遗传因素是患病的一个重要因素。该病通常发生在老年人群中，前列腺癌常由男性雄激素过量引发。 雄激素是前列腺癌细胞的“生长加速剂”，前列腺癌细胞在低雄激环境中会逐渐“死去”，内分泌治疗正是利用这个原理，通过打针吃药来降低体内雄激素的水平，或阻止雄激素发挥作用来治疗前列腺癌。 治疗手段除手术切除外，药物治疗常是与之搭配的疗法，由于对某些晚期患者的手术效果不佳，药物治疗则更是常用，因此盘点一些主流药物很有必要。 Erleada由强生公司研发，2018年2月由美国FDA批准上市，该药是新一代可口服的雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。由于雄激素在前列腺癌的发展过程中起着重要作用，抑制雄激素受体，可以控制肿瘤生长，进而缓解病情。 Xofigo由德国拜耳公司研发，是首个α-粒子辐射放射性治疗药物，通过结合骨骼矿物质将辐射直接递送至骨骼肿瘤，用于治疗去势抵抗性前列腺癌。药物进入体内后，快速从血液中清除，并分布到肠道中，大约7天后，放射性物质将全部由粪便排出体外。 Cabazitaxe是前列腺癌的二线药物，为一种化学半合成紫杉烷类小分子化合物，属于抗微管类药物。2010年6月，FDA批准Cabazitaxe用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者。 Darolutamide由拜耳和芬兰Orion公司联合开发，是一种具有独特化学结构的非甾体雄激素受体拮抗剂，与AR受体具有高亲和力，具有较强的拮抗作用，可抑制前列腺癌细胞的受体功能和生长。 Sipuleucel-T是一种树突细胞前列腺癌疫苗，用于治疗无症状或症状轻微的去势抵抗前列腺癌。sipuleucel-T是FDA批准的首个肿瘤治疗疫苗。它由载有重组前列腺抗原树突细胞构成，通过患者自身的免疫系统治疗疾病，治疗目的是帮助机体免疫系统提高识别和杀灭肿瘤细胞能力。 Zytiga是一种口服CYP17抑制剂，通过抑制雄性激素合成中的关键酶CYP17的活性来有效降低前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平。Zytiga对睾丸、前列腺和肾上腺组织中的雄性激素均有抑制作用，不过，对CYP17的抑制也可能导致肾上腺增加盐皮质激素的生成。 Xtandi由辉瑞与安斯泰来联合研发，属第二代雄性激素受体拮抗剂，其通过抑制睾酮与雄性激素受体的结合，抑制雄性激素受体的核位移，抑制雄性激素受体与DNA结合等途径发挥抗肿瘤作用。Xtandi的临床优势表现在可有效延长患者的中位总生存期，且耐受性良好。 |
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