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一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物的制作方法

 刘雁辉 2019-02-11
专利名称:一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物的制作方法
技术领域
本发明涉及一种治疗幽门螺旋杆菌感染的口服药物制剂。
背景技术
幽门螺旋杆菌(简称HP)是慢性胃炎的主要发病因素,与消化性溃疡高度相关,且是胃癌发病的一种危险因子。大量的研究表明杀灭HP可治疗慢性胃炎,加速溃疡愈合,降低溃疡复发,减少胃癌发生。因此国内外学者广泛探讨根除HP的方法。虽然体外试验HP对很多抗生素敏感,但单药治疗HP的根除率并不高(只有15%-20%),且易复发易产生耐药性。因此国内外都联合二种或二种以上通常是三种药物治疗HP。
自1990年第九届世界胃肠大会推荐第一个根除HP的三联药物方案以来,已有很多三联药物方案获得各国推荐应用。但是,这些方案都是联合服用三种不同的药物制剂,有的是每日一次或两次同时服用三种药物,还有的甚至是在不同的时间服用不同的药物,医患双方都很不方便。医生容易出错,患者容易漏服,顺应性差,必将影响治疗疗效。虽然有一些药厂为改善患者的顺应性开发了“三联”药物的复合包装,即在一个包装单元中分别包入三种不同的药物。但是对于患者来说,服用药片或胶囊的种类和数量仍然很多,仍然不方便。对于生产者来说,更是仍然需要使用三条生产线生产三种药物,生产成本较高。虽有多篇专利申请保护多种根除HP的三联固体复方制剂,如CN1147380,CN1192902及CN1416901等。但是这些专利所发明的药品其组成中抗菌药都是使用频率较高的老药,如羟氨苄青霉素,克拉霉素,替硝唑,甲硝唑等。有可能产生耐药(如甲硝唑在法国的耐药率将近达到90%),影响疗效。

发明内容
本发明的目的在于提供一种用于根除HP的三联固体复方制剂,其抗菌作用强、耐药性小、治疗消化性溃疡和慢性胃炎的临床疗效显著。
为达到上述发明目的,本发明提供如下技术方案一种根除幽门螺旋杆菌的口服复方药物,由罗红霉素、一种组胺H2受体拮抗剂和一种硝基咪唑类抗菌药以及适量的制药辅料组成。
上述的组胺H2受体拮抗剂是指下列药物中的一种拉夫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、法莫替丁、雷尼替丁及其生理上可接受的盐。
上述的硝基咪唑类抗菌药物是指下列药物中的一种奥硝唑和替硝唑。
上述的组胺H2受体拮抗剂、硝基咪唑类抗菌药与罗红霉素的重量比为其中的组胺H2受体拮抗剂(其中一种)与罗红霉素的重量比为拉夫替丁 0.01~2∶3尼扎替丁 0.15~30∶3罗沙替丁 0.075~15∶3法莫替丁 0.02~4∶3雷尼替丁 0.15~30∶3其中的硝基咪唑类抗菌药(其中一种)与罗红霉素的重量比为奥硝唑 1~80∶3替硝唑 1~80∶3上述药物制剂的组成中组胺H2受体拮抗剂、硝基咪唑类抗菌药与罗红霉素重量比优选为其中的组胺H2受体拮抗剂(其中一种)与罗红霉素的重量比为拉夫替丁 0.05~1∶3尼扎替丁 0.75~15∶3罗沙替丁 0.375~7.5∶3法莫替丁 0.1~2∶3雷尼替丁 0.75~15∶3其中的硝基咪唑类抗菌药(其中一种)与罗红霉素的重量比为奥硝唑 2~40∶3替硝唑 2~40∶3将上述的三种活性成分可优选组合为如下重量比的药物
(1)拉夫替丁 0.05~1奥硝唑2~40罗红霉素 3(2)尼扎替丁 0.75~15奥硝唑2~40罗红霉素 3(3)罗沙替丁 0.375~7.5奥硝唑2~40罗红霉素 3(4)法莫替丁 0.1~2奥硝唑2~40罗红霉素 3(5)雷尼替丁 0.75~15奥硝唑2~40罗红霉素 3(6)拉夫替丁 0.05~1替硝唑2~40罗红霉素 3(7)尼扎替丁 0.75~15替硝唑2~40罗红霉素 3
(8)罗沙替丁 0.375~7.5替硝唑2~40罗红霉素 3(9)法莫替丁 0.1~2替硝唑2~40罗红霉素 3(10)雷尼替丁 0.75~15替硝唑2~40罗红霉素 3上述药物组成中药物制剂的辅料是指经过药政部门批准,符合药用辅料标准的辅料。它们根据功能不同分为两类一类为加工生产药物制剂所必须的辅料,这类辅料有稀释剂,粘合剂,助流剂,助悬剂及润滑剂等;另一类是促使药物在体内消化吸收的辅料,这类辅料有崩解剂,助溶剂等。它们在人体内没有活性,既不产生疗效也不产生毒性。
上述辅料中,稀释剂可以选自下列物质中的一种或一种以上淀粉,改性淀粉,蔗糖,一水乳糖,无水乳糖,葡萄糖,苷露醇,各种规格牌号的微晶纤维素如AvicelTMPH101、AvicelTMPH102、AvicelTMPH112等。用量为总量的1%-80%;优选为5%-40%。
上述辅料中,粘合剂可以选自下列物质中的一种羟丙基甲基纤维素,预胶化淀粉,各种规格牌号的聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮),羧甲基纤维素及其衍生物,甲基纤维素,乙基纤维素,淀粉,糖等,优选羟丙基甲基纤维素,预胶化淀粉和聚维酮。用量为总量的1-15%,优选为2-5%。
上述辅料中,助流剂可以选自下列物质中的一种或一种以上微粉化硅胶。用量为总量的0.25-10%,优选为0.25-5%。
上述辅料中,润滑剂可以选自下列物质中的一种硬脂酸镁,滑石粉,I型氢化疏菜油。用量为总量的0.25-10%,优选为0.5-5%。
上述辅料中,助悬剂可以选自下列物质中的一种明胶,果胶,阿拉伯胶,海藻酸钠,甲基纤维素,乙基纤维素,羟丙基纤维素,羧甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,甲基纤维素。用量为主药量的1%-1000%,优选为10%-500%。
上述辅料中,崩解剂可以选自下列物质中的一种淀粉,低取代羟丙基纤维素,羧甲基淀粉钠,羧甲基纤维素钙,交联聚维酮,交联纤维素及交联羧甲基纤维素钠。用量为总量的0.5-15%,优选为1-10%。既可内加也可外加,优选内外各加一半。
上述辅料中,助溶剂可以选自下列物质中的一种或一种以上司盘系列,吐温系列,聚乙二醇系列,大豆卵膦脂等。用量为主药量的1%-1000%,优选为10%-500%。
由以上三种主要活性成分与制备药物制剂的辅料制成的药物制剂是以下剂型1、素片;2、薄膜包衣片;3、糖衣片;4、分散片;5、胶囊;6、颗粒剂;7、混悬液。
上述剂型可采用公知的制作工艺制备,本发明对相应的制作工艺做如下简述1、素片将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入稀释剂,粘合剂,内加的崩解剂,用水湿润,制成软材,干燥,整粒,外加的崩解剂,润滑剂,混均,压片,经检验合格后,包装即可。
2、薄膜包衣片将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入稀释剂,粘合剂,内加的崩解剂,用水湿润,制成软材,干燥,整粒,外加的崩解剂,润滑剂,混均,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装即可。
3、糖衣片将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入稀释剂,粘合剂,内加的崩解剂,用水湿润,制成软材,干燥,整粒,外加的崩解剂,润滑剂,混均,压片,包糖衣,经检验合格后,包装即可。
4、分散片将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入稀释剂,粘合剂,内加的崩解剂,用水湿润,制成软材,干燥,整粒,外加的崩解剂,润滑剂,混均,压片,经检验合格后,包装即可。
5、胶囊将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入稀释剂,崩解剂,粘合剂,混合,用水湿润,制成软材,干燥,整粒,装入胶囊,经检验合格后,包装即可。也可与稀释剂,助流剂混合均匀后直接灌胶囊。
6、颗粒剂将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入稀释剂,粘合剂,崩解剂,用水湿润,制成软材,干燥,整粒,过筛,经检验合格后,包装即可。
7、混悬剂将三种主要活性成分分别粉碎过筛,按上述比例混合,加入助溶剂,助悬剂,加水,分散,经检验合格后,罐装即可。本发明具有如下优点和效果本发明所提供的药物组合中的活性有效成分至少有一种是近年上市或引入我国的单一药物,可大大降低耐药性,提高疗效。同时由于每种组合里都含有新的药物(有效活性)成分,其中的三种活性成分相辅相成,抗菌作用强、耐药性小、在临床方面疗效显著。此外,将三种药物复方组成一个固定单一制剂不论是对于生产者还是患者都是大有好处。对于生产者只需一条生产线生产,可以大大降低成本,方便生产。对于患者只需服用一种药物制剂,顺应性高,可提高疗效。
具体实施例方式
以下举例说明,应当说明的是本发明并不仅仅只限于下述实施例。
实例1拉夫替丁奥硝唑罗红霉素薄膜包衣片处方
拉夫替丁 5g奥硝唑 250g罗红霉素 75g微晶纤维素 52.5g羧甲基淀粉钠 45g聚维酮 18g硬脂酸镁 4.5g制成1000片将拉夫替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与与微晶纤维素,半量羧甲基淀粉钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装。
实例2拉夫替丁奥硝唑罗红霉素胶囊处方拉夫替丁5g奥硝唑 250g罗红霉素37.5g微晶纤维素 40g羧甲基淀粉钠45g聚维酮 18g硬脂酸镁4.5g制成1000粒将拉夫替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入硬脂酸镁,混合均匀后,灌胶囊,经检验合格后,包装。
实例3拉夫替丁奥硝唑罗红霉素糖衣片处方
拉夫替丁5g奥硝唑 200g罗红霉素75g微晶纤维素 102.5g羧甲基淀粉钠45g聚维酮 18g硬脂酸镁4.5g制成1000片将拉夫替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与与微晶纤维素,半量羧甲基淀粉钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包糖衣,经检验合格后,包装。
实例4尼扎替丁奥硝唑及罗红霉素颗粒剂处方尼扎替丁 150奥硝唑 500罗红霉素 150微晶纤维素 145g复合微晶纤维素 375g交联羧甲基纤维素钠 120g聚维酮 60g制成 1000袋将尼扎替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与与微晶纤维素,复合微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,经检验合格后,包装。
实例5尼扎替丁奥硝唑罗红霉素片处方尼扎替丁 75g
奥硝唑 250g罗红霉素 37.5g微晶纤维素 72.5g交联羧甲基纤维素钠 40g聚维酮 20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将尼扎替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例6尼扎替丁奥硝唑罗红霉素薄膜包衣片处方尼扎替丁 75奥硝唑 200罗红霉素 75微晶纤维素 85g交联羧甲基纤维素钠 40g聚维酮 20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将尼扎替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装。
实例7罗沙替丁奥硝唑罗红霉素糖衣片处方罗沙替丁 37.5g
奥硝唑 250g罗红霉素 75g微晶纤维素 67.5g羧甲基淀粉钠 45g预胶化淀粉 20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将罗沙替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与与微晶纤维素,半量羧甲基淀粉钠及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包糖衣,经检验合格后,包装。
实例8罗沙替丁奥硝唑罗红霉素分散片处方罗沙替丁 75g奥硝唑 500g罗红霉素 75g微晶纤维素 200g复合微晶纤维素 200交联羧甲基纤维素钠 100g聚维酮 40g硬脂酸镁 10g制成 1000片将罗沙替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与微晶纤维素,复合微晶纤维素,半量交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例9罗沙替丁奥硝唑罗红霉素片处方
罗沙替丁 37.5g奥硝唑250g罗红霉素 75g微晶纤维素72.5g交联羧甲基纤维素钠40g预胶化淀粉20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将罗沙替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例10法莫替丁奥硝唑罗红霉素胶囊处方法莫替丁 20g奥硝唑 500g罗红霉素 150g微晶纤维素 适量微粉硅胶 适量制成 1000粒将法莫替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素,微粉硅胶混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,压片,经检验合格后,包装。
实例11法莫替丁奥硝唑罗红霉素分散片处方法莫替丁 20奥硝唑 500罗红霉素 75
微晶纤维素 220g复合微晶纤维素 225交联羧甲基纤维素钠 100g预胶化淀粉 48g硬脂酸镁 12g制成 1000粒将法莫替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与微晶纤维素,复合微晶纤维素,半量交联羧甲基纤维素钠及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例12法莫替丁奥硝唑罗红霉素混悬液处方法莫替丁20g奥硝唑 400g罗红霉素150g羟丙基纤维素1340复合微晶纤维素 2680g吐温80 2680糖 适量香精适量水 至30000ml制成1000瓶将法莫替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按原料量与与羟丙基纤维素,复合微晶纤维素,吐温80,糖,香精及24000ml水,高速搅拌,充分分散,再加水稀释到30000ml,经检验合格后,罐装。
实例13雷尼替丁奥硝唑及罗红霉素颗粒剂原料雷尼替丁150g
奥硝唑 500g罗红霉素150g微晶纤维素 460g复合微晶纤维素 460g交联羧甲基纤维素钠 200g聚维酮 80g制成1000袋将雷尼替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按原料量与微晶纤维素,复合微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,经检验合格后,包装。
实例14雷尼替丁奥硝唑罗红霉素混悬液雷尼替丁 150g奥硝唑 500g罗红霉素 75g羟丙基纤维素 1160g复合微晶纤维素 2320g吐温80 2320g糖 适量香精 适量水 至30000ml制成 1000瓶将雷尼替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与羟丙基纤维素,复合微晶纤维素,吐温80,糖,香精及24000ml水,高速搅拌,充分分散,再加水稀释到30000ml,经检验合格后,罐装。
实例15雷尼替丁奥硝唑及罗红霉素薄膜包衣片处方雷尼替丁 75g奥硝唑 200g
罗红霉素 75g微晶纤维素 85g交联羧甲基纤维素钠 40g预胶化淀粉 20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将雷尼替丁、奥硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装。
实例16拉夫替丁替硝唑罗红霉素薄膜包衣片处方拉夫替丁5g替硝唑 250g罗红霉素75g微晶纤维素 52.5g羧甲基淀粉钠45g聚维酮 18g硬脂酸镁4.5g制成1000片将拉夫替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与与微晶纤维素,半量羧甲基淀粉钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装。
实例17拉夫替丁替硝唑罗红霉素胶囊处方拉夫替丁5g替硝唑 250g
罗红霉素 37.5g微晶纤维素 40g羧甲基淀粉钠 45g聚维酮 18g硬脂酸镁 4.5g制成 1000粒将拉夫替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入硬脂酸镁,混合均匀后,灌胶囊,经检验合格后,包装。
实例18拉夫替丁替硝唑罗红霉素糖衣片处方拉夫替丁 5g替硝唑200g罗红霉素 75g微晶纤维素102.5g羧甲基淀粉钠 45g聚维酮18g硬脂酸镁 4.5g制成 1000片将拉夫替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与与微晶纤维素,半量羧甲基淀粉钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包糖衣,经检验合格后,包装。
实例19尼扎替丁替硝唑及罗红霉素颗粒剂处方尼扎替丁 150替硝唑 500
罗红霉素 150微晶纤维素145g复合微晶纤维素375g交联羧甲基纤维素钠120g聚维酮60g制成 1000袋将尼扎替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与与微晶纤维素,复合微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,经检验合格后,包装。
实例20尼扎替丁替硝唑罗红霉素片处方尼扎替丁 75g替硝唑 250g罗红霉素 37.5g微晶纤维素 72.5g交联羧甲基纤维素钠 40g聚维酮 20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将尼扎替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例21尼扎替丁替硝唑罗红霉素薄膜包衣片处方尼扎替丁 75替硝唑 200罗红霉素 75
微晶纤维素 85g交联羧甲基纤维素钠 40g聚维酮 20g硬脂酸镁5g制成1000片将尼扎替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装。
实例22罗沙替丁替硝唑罗红霉素糖衣片处方罗沙替丁 37.5g替硝唑 250g罗红霉素 75g微晶纤维素 67.5g羧甲基淀粉钠 45g预胶化淀粉 20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将罗沙替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与与微晶纤维素,半量羧甲基淀粉钠及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包糖衣,经检验合格后,包装。
实例23罗沙替丁替硝唑罗红霉素分散片处方罗沙替丁 75g替硝唑 500g罗红霉素 75g
微晶纤维素 200g复合微晶纤维素 200交联羧甲基纤维素钠 100g聚维酮 40g硬脂酸镁 10g制成 1000片将罗沙替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与微晶纤维素,复合微晶纤维素,半量交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例24罗沙替丁替硝唑罗红霉素片处方罗沙替丁37.5g替硝唑 250g罗红霉素75g微晶纤维素 72.5g交联羧甲基纤维素钠 40g预胶化淀粉 20g硬脂酸镁5g制成1000片将罗沙替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例25法莫替丁替硝唑罗红霉素胶囊处方法莫替丁 20g替硝唑 500g
罗红霉素150g微晶纤维素 适量微粉硅胶适量制成1000粒将法莫替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素,微粉硅胶混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,压片,经检验合格后,包装。
实例26法莫替丁替硝唑罗红霉素分散片处方法莫替丁 20替硝唑500罗红霉素 75微晶纤维素220g复合微晶纤维素225交联羧甲基纤维素钠100g预胶化淀粉48g硬脂酸镁 12g制成 1000粒将法莫替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与微晶纤维素,复合微晶纤维素,半量交联羧甲基纤维素钠及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入剩余半量交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,经检验合格后,包装。
实例27法莫替丁替硝唑罗红霉素混悬液处方法莫替丁 20g替硝唑 400g罗红霉素 150g羟丙基纤维素 1340
复合微晶纤维素 2680g吐温80 2680糖 适量香精 适量水 至30000ml制成 1000瓶将法莫替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按原料量与与羟丙基纤维素,复合微晶纤维素,吐温80,糖,香精及24000ml水,高速搅拌,充分分散,再加水稀释到30000ml,经检验合格后,罐装。
实例28雷尼替丁替硝唑及罗红霉素颗粒剂原料雷尼替丁 150g替硝唑500g罗红霉素 150g微晶纤维素460g复合微晶纤维素460g交联羧甲基纤维素钠200g聚维酮80g制成 1000袋将雷尼替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按原料量与微晶纤维素,复合微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠及聚维酮混合,,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,经检验合格后,包装。
实例29雷尼替丁替硝唑罗红霉素混悬液雷尼替丁 150g替硝唑500g罗红霉素 75g羟丙基纤维素 1160g复合微晶纤维素2320g
吐温802320g糖适量香精 适量水至30000ml制成 1000瓶将雷尼替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过160目筛,按处方量与羟丙基纤维素,复合微晶纤维素,吐温80,糖,香精及24000ml水,高速搅拌,充分分散,再加水稀释到30000ml,经检验合格后,罐装。
实例30雷尼替丁替硝唑及罗红霉素薄膜包衣片处方雷尼替丁 75g替硝唑200g罗红霉素 75g微晶纤维素85g交联羧甲基纤维素钠40g预胶化淀粉20g硬脂酸镁 5g制成 1000片将雷尼替丁、替硝唑及罗红霉素分别粉碎,过80目筛,按处方量与微晶纤维素及预胶化淀粉混合,用适量水湿润,制软材,干燥后,整粒,过20目筛,加入交联羧甲基纤维素钠及硬脂酸镁,混合均匀,压片,包薄膜衣,经检验合格后,包装。
权利要求
1.一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于由罗红霉素、一种组胺H2受体拮抗剂和一种硝基咪唑类抗菌药三种活性成分,以及适量的制药辅料组成。
2.如权利要求1所述的一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于所述的组胺H2受体拮抗剂是指下列药物中的一种拉夫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、法莫替丁、雷尼替丁及其生理上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于所述的硝基咪唑类抗菌药物是指下列药物中的一种奥硝唑和替硝唑。
4.如权利要求1所述的一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于所述的药物组成中三种活性成分的配比为其中的组胺H2受体拮抗剂(其中一种)与罗红霉素的重量比拉夫替丁 0.01~2∶3尼扎替丁 0.15~30∶3罗沙替丁0.075~15∶3法莫替丁 0.02~4∶3雷尼替丁 0.15~30∶3其中的硝基咪唑类抗菌药(其中一种)与罗红霉素的重量比为奥硝唑1~80∶3替硝唑1~80∶3
5.如权利要求4所述的一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于所述的药物组成中三种活性成分的配比为其中的组胺H2受体拮抗剂(其中一种)与罗红霉素的重量比为拉夫替丁 0.05~1∶3尼扎替丁 0.75~15∶3罗沙替丁 0.375~7.5∶3法莫替丁 0.1~2∶3雷尼替丁 0.75~15∶3其中的硝基咪唑类抗菌药(其中一种)与罗红霉素的重量比为奥硝唑 2~40∶3替硝唑 2~40∶3
6.如权利要求3所述的一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于所述的药物组成中三种活性成分为下列组成中的任意一组,以重量比计(1)拉夫替丁 0.05~1奥硝唑2~40罗红霉素 3(2)尼扎替丁 0.75~15奥硝唑2~40罗红霉素 3(3)罗沙替丁 0.375~7.5奥硝唑2~40罗红霉素 3(4)法莫替丁 0.1~2奥硝唑2~40罗红霉素 3(5)雷尼替丁 0.75~15奥硝唑2~40罗红霉素 3(6)拉夫替丁 0.051替硝唑2~40罗红霉素 3(7)尼扎替丁 0.75~15替硝唑2~40罗红霉素 3(8)罗沙替丁 0.375~7.5替硝唑2~40罗红霉素 3(9)法莫替丁 0.1~2替硝唑2~40罗红霉素 3(10)雷尼替丁 0.75~15替硝唑2~40罗红霉素 3
7.如权利要求1所述的一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物,其特征在于所述的这种药物制剂的剂型为下列剂型之一①、素片;②、薄膜包衣片;③、糖衣片;④、分散片;⑤、胶囊;⑥、颗粒剂;⑦、混悬液。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗幽门螺旋杆菌的药物,由罗红霉素、一种组胺H2受体拮抗剂和一种硝基咪唑类抗菌药三种活性成分,以及适量的制药辅料组成。由于每种组合里都含有新的药物(有效活性)成分,因此作为一种三联固体复方制剂,在根除幽门螺旋杆菌方面,抗菌作用强、耐药性小、临床疗效显著。
文档编号A61P31/00GK1559422SQ200410014320
公开日2005年1月5日 申请日期2004年3月11日 优先权日2004年3月11日
发明者金春华 申请人:金春华

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