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收藏分享:2019年降糖药大盘点,三个表全知道

 一兵个人图书馆 2019-03-06

治疗糖尿病的药物种类繁多、名称各异,令人眼花缭乱。即使使用药物多年的糖友,有时候也不能一下子说出自己服用了是哪种降糖药。

今天糖小诺用三个大表格为各位总结一下目前临床上批准服用的降糖药,三表在手,不再发愁!

首先,我国临床上使用的降糖药主要分为口服类注射类

口服降糖药有双胍类、磺脲类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(以下简称:DPP-4抑制剂)、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(以下简称:SGLT2抑制剂)及其一些复方剂型。

注射类降糖药分为胰岛素和胰高糖素样肽-1受体激动剂(以下简称:GLP-1受体激动剂)。

双胍类

作用机制:

双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。单独使用二甲双胍不导致低血糖,但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。

磺脲类

作用机制:

磺脲类药物属于胰岛素促泌剂,主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

格列奈类

作用机制:

格列奈类药物为非磺脲类胰岛素促泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,此类药物需在餐前即刻服用,可单独使用或与其他降糖药联合应用(与磺脲类降糖药联合应用需慎重)。

格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。

α-糖苷酶抑制剂

作用机制:

α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。

噻唑烷二酮类(TZDs类药物)

作用机制:

TZDs主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。TZDs单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。

DPP-4抑制剂

作用机制:

DPP-4 抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。

SGLT2抑制剂

作用机制:

SGLT2抑制剂通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。SGLT2抑制剂单独使用时不增加低血糖发生的风险,联合胰岛素或磺脲类药物时,可增加低血糖发生风险。

表1:常用口服降糖药

通用名

每片(支)剂量(mg)

剂量范围(mg/d)

作用时间(h)

双胍类




二甲双胍

250、500、850

500-2000

5-6

二甲双胍缓释片

500

500-2000

8

磺脲类




格列本脲

2.5

2.5-20.0

16-24

格列吡嗪

5

2.5-30.0

8-12

格列吡嗪控释片

5

5.0-20.0

6-12

(最大血药浓度)

格列齐特

80

80-320

10-20

格列齐特缓释片

30

30-120


格列喹酮

30

30-180

8

格列美脲

1,2

1.0-8.0

24

格列奈类




瑞格列奈

0.5、1、2

1-16

4-6

那格列奈

120

120-360

1.3

米格列奈钙片

10

30-60

0.23-0.28

(峰浓度时间)

α-糖苷酶抑制剂




阿卡波糖

50、100

100-300


伏格列波糖

0.2

0.2-0.9


米格列醇

50

100-300


噻唑烷二酮类(TZDs类药物)及其复方剂型




罗格列酮

4

4-8


罗格列酮+二甲双胍

2/500



吡格列酮

15

15-45

2 (达峰时间)

DPP-4抑制剂及

其复方剂型




西格列汀

100

100

24

西格列汀+二甲双胍

50/500

50/850



沙格列汀

5

5

24

沙格列汀+二甲双胍缓释片

5/500

5/1000

2.5/1000



维格列汀

50

100

24

维格列汀+二甲双胍

50/850

50/1000



利格列汀

5

5

1.5 (达峰时间)

利格列汀+二甲双胍

2.5/500

2.5/850

2.5/1000



阿格列汀

25

25

1-2 (达峰时间)

SGLT2抑制剂




达格列净

10

10

24

恩格列净

10

10-25

1.3-3.0

(达峰时间)

卡格列净

100/300

100-300

1-2 (达峰时间)

胰岛素

胰岛素是人体内唯一能直接降低血糖的激素。

根据来源和化学结构的不同,胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。根据作用特点的差异,胰岛素又可分为超短效胰岛素类似物、常规(短效)胰岛素、中效胰岛素( NPH )、长效胰岛素、长效胰岛素类似物、预混胰岛素和预混胰岛素类似物。

胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的效能相似,但在减少低血糖发生风险方面胰岛素类似物优于人胰岛素。

表2:常用胰岛素及其作用特点

胰岛素制剂

起效时间

峰值时间(h)

作用持续时间(h)

短效胰岛素(RI)

20-30分钟

2-4

5-8

速效胰岛素类似物

(门冬胰岛素)

10-15分钟

1-2

4-6

速效胰岛素类似物

(赖脯胰岛素)

10-15分钟

1.0-1.5

4-5

速效胰岛素类似物

(谷赖胰岛素)

10-15分钟

1-2

4-6

中效胰岛素(NPH)

2.5-3.0小时

5-7

13-16

长效胰岛素(PZI)

3-4小时

8-10

长达20

长效胰岛素类似物

甘精胰岛素)

2-3小时

无峰

长达30

长效胰岛素类似物

(地特胰岛素)

3-4小时

3-14

长达24

长效胰岛素类似物

(德谷胰岛素)

1小时

无峰

长达42

预混胰岛素

(HI30R,HI70/30)

30分钟

2-12

14-24

预混胰岛素(50R)

30分钟

2-3

10-24

预混胰岛素类似物30

10-20分钟

1-4

14-24

预混胰岛素类似物25

15分钟

0.50-1.17

16-24

预混胰岛素类似物50

15分钟

0.50-1.17

16-24

GLP-1 受体激动剂

GLP-1 受体激动剂通过激动 GLP-1 受体而发挥降低血糖的作用。GLP-1 受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

GLP-1 受体激动剂可有效降低血糖,并有显著降低体重和改善 TG 、血压和体重的作用。单独使用 GLP-1 受体激动剂不增加低血糖发生的风险。

GLP-1 受体激动剂可以单独使用或与其他降糖药联合使用。多项临床研究结果显示,在一种口服降糖药(二甲双胍、磺脲类)治疗失效后加用 GLP-1 受体激动剂有效。

目前国内上市的GLP-1 受体激动剂,均需皮下注射。

表3:常用GLP-1受体激动剂

通用名

每支剂量(mg)

剂量范围(mg/d)

作用时间(h)

利拉鲁肽

18/3ml

0.6-1.8

24

艾塞那肽

0.3/1.2ml

0.6/2.4ml

0.01-0.02

10

贝那鲁肽

2.1ml/4.2mg

0.3-0.6

2

利司那肽

0.15/3ml

0.3/3ml

0.01-0.02

1-2(达峰时间)

结束语:

对于每位糖友来说,有必要了解熟悉自己使用的降糖药(包括它的服用方法、不良反应及注意事项)。因为,这将有助于在将来调整治疗方案时可以与医生一起参与更多讨论,了解自己的用药情况,增加我们的自己服药的意愿,从而帮助我们控制高血糖,延缓并发症的发生。

当出现一些禁忌症的时候,我们可以及时向医生反馈,并作出新的治疗方案的调整。

因此,无论从哪个角度来说,了解自己用药的情况,都是对自己最大的保护。

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