肠促胰岛素是一类在食物营养物质刺激下，由肠道内分泌细胞合成并分泌的激素，具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特性，包括GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂，自2004年开始应用于临床降血糖治疗。
目前国内上市的GLP-1受体激动剂有：艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、贝那鲁肽、度拉糖肽；DPP-4抑制剂有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。这两类药物有哪些异同点呢？ 主要相同点1.作用机制：增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌； 2.不良反应：均有胃肠道反应（如恶心、呕吐等）； 3.降糖效果：均能有效降低血糖，均为二甲双胍单药降糖作用不佳时的二联治疗药物； 4.低血糖风险：单独使用GLP-1受体激动剂或者DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险。 主要不同点1.给药途径：GLP-1 受体激动剂皮下注射给药，DPP-4抑制剂口服给药； 2.作用方式：GLP-1 受体激动剂可以抵抗DPP-4的降解，半衰期更长，具有GLP-1样的生物活性，升高内源性GLP-1水平，降糖作用相对更强；DPP-4 抑制剂抑有效减少肠促胰岛素GLP-1的失活，使内源性GLP-1在体内蓄积，在生理范围内增加有活性的GLP-1水平； 3.对体重影响：GLP-1 受体激动剂并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，显著降低体重，其中利拉鲁肽FDA批准作为减肥药使用；DPP-4抑制剂对胃排空、抑制食欲等方面弱，对体重为中性或轻度增加； 4.心血管作用：GLP-1 受体激动剂心血管效应获益，其中利拉鲁肽、利司那肽、艾塞那肽在伴有心血管病史或心血管危险因素的2型糖尿病患者中具有有益的作用及安全性；DPP-4抑制剂不增加心血管病变发生风险，其中西格列汀、沙格列汀、阿格列汀心血管效应为中性； 5.其他：GLP-1受体激动剂价格相对更贵，但现在有长效制剂度拉糖肽，每周一次使用，DPP-4抑制剂相对便宜，通常每次一次给药。 具体药物对比
小结GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂各有优势和不足，GLP-1受体激动降低FPG、HbA1c、体重的效果更好，DPP-4抑制剂降低2h PBG效果更好，且耐受性更佳，需根据患者具体情况合理选择药物。 参考文献： [1]中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南(2017版).中华糖尿病杂志,2018,10(1):4-67. [2]洪天配,母义明,纪立农,等.2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病患者降糖药物应用专家共识[J].2017,25(6):481-490. [3]American Diabetes Association. Standards of Medical Care in Diabetes-2019[J].Diabetes Care. 2019,42 (Suppl.1): S1-S193. [4]广东省药学会.DPP-4抑制剂超药物说明书用法专家共识[J].药品评价,2014,11(13):10-17. [5]中国医师协会内分泌代谢科医师分会.DPP-抑制剂临床应用专家共识[J].中华内分泌代谢杂志,2018,34(11):899-903. [6]中国内分泌相关专家小组（统称）.GLP-1受体激动剂临床应用专家指导意见[J].中国糖尿病杂志.2018,26(5):353-361. 作者：王维波，陈红利
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