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新华医院糖尿病工作室 可订阅哦！ 导语 美国糖尿病协会（ADA）成立于1940年，是一个拥有14000名成员的非盈利性卫生组织，ADA旨在通过提供有关糖尿病的研究进展和信息，促进糖尿病科研、教育、诊疗技术发展，进而达到预防和治疗糖尿病，改善糖尿病患者生活质量的目标。 第79届ADA大会于2019年6月7~11日在美国旧金山举行，此次大会有超过2000个原创研究结果被发布。 礼来公司在此次ADA大会上公布了其在研产品Tirzepatide的获益数据 ，进一步显示了GIP/GLP-1双靶点受体激动剂Tirzepatide在降低2型糖尿病患者A1C和体重方面的潜力。 我国每十个人就有一名糖尿病患者，患者人数居全球第一且在不断增长，然而糖尿病患者血糖达标率仅15.8%。 虽然临床上已经有多种治疗糖尿病的药物，但仍需要强效、使用简便而又安全的药物来帮助患者更轻松地使血糖得到长期平稳的控制。 今天就带大家认识一种新型的降糖药——GLP-1受体激动剂，本期内容是第一期。 初步认识GLP-1受体激动剂 按作用机制分，传统的糖尿病药物包括延缓糖分吸收、提高体内胰岛素浓度、提高胰岛素敏感性3大类。 近年开发出许多新作用机制的糖尿病药物，其中胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂（GLP-1RA）备受瞩目。 2019年2月26日，礼来中国宣布，其GLP-1受体激动剂周制剂度易达®（度拉糖肽）正式获得国家药监局批准进入中国，适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，包括仅靠饮食控制和运动血糖控制不佳患者的单药治疗以及接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的患者。 度易达(度拉糖肽)不仅有很好的降糖疗效和安全性，而且一周一次使用简便，有利于患者坚持长期治疗。 它在帮助患者实现更好的血糖控制的同时，还能改善体重、血脂等多个心血管疾病的危险因素。 天然GLP-1的生理作用和半衰期 GLP-1属于肠促胰岛素家族，具有血糖浓度依赖性降糖效应，可增强β细胞反应，还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌，并作用于进食中枢和胃，抑制食欲并减缓胃排空，从而降低β细胞负荷等。 GLP-1在2型糖尿病（T2DM）患者中分泌明显减少，因而成为重要的治疗靶目标。 天然的GLP-1活性片段是一种由31个氨基酸组成的肽链，由胃肠道L-细胞分泌的胰高血糖素原剪切而成，由进食刺激分泌(直接腔内刺激和间接神经刺激)，很快被DPP-4酶作用于第八位氨基酸水解失活，半衰期短，约1.5–2.1分钟 。 GLP-1RA纠正多种病理生理异常 2型糖尿病“八重奏”包括胰岛素分泌缺陷、肝糖输出增加、肠促胰岛素功能受损、胰高糖素分泌增加、肌肉组织葡萄糖摄取减少、肾脏对葡萄糖重吸收增加、脂代谢紊乱和神经传导功能紊乱。 二甲双胍的主要机制是通过抑制肝脏葡萄糖增加降低血糖。 GLP-1RA可以改善以下六种病理生理机制发挥强效降低血糖的作用：改善胰岛素分泌缺陷、肝糖输出增加、肠促胰岛素功能受损、胰高糖素分泌增加、肌肉组织葡萄糖摄取减少以及神经传导功能紊乱。 （未完待续） |
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