折叠 编辑本段 化合物简介折叠 基本信息中文名称:烟酸占替诺 中文别名:7-[2-羟基-3-(2-羟乙基-甲胺基)丙基]苯碱烟酸盐;尼可占替诺;7-[2-羟基-3-(2-羟乙基-甲胺基)丙基]-1,3-二甲基-嘌呤-2,6-二酮烟酸盐;7-[3-[(2-羟乙基)甲氨基]-2-羟丙基]茶碱尼古丁酸酯;麦利占替诺;脉栓通;脑康;脑脉康;文治通尔;烟胺羟丙胺醇茶碱;烟酸占替诺;烟胺羟丙茶碱;尼可占替诺 英文名称:7-[2-hydroxy-3-[2-hydroxyethyl(methyl)amino]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione,pyridine-3-carboxylic acid 英文别名:Xanthinolnicotinat;Contamex;Stenalgil;Complamex;Xantinol;nicotinate;Angioamin;Complamin;Teonicol;Landrina;Sadamine;Xanthinol nicotinate;Xantinol Nicotinate CAS号:437-74-1 分子式:C19H26N6O6 分子量:434.44600 精确质量:434.19100 PSA:155.71000[1] 折叠 物化性质折叠 安全信息海关编码:2933990090[1] 折叠 用途原料药。血管扩张剂，用于脑功能障碍、脑血栓形成等脑血管疾病[1] 。 折叠 编辑本段 药物分析方法名称: 烟酸占替诺的测定-分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定烟酸占替诺的含量。 本方法适用于烟酸占替诺占替诺。 方法原理: 取本品适量，加0.5mol/L硫酸溶液定量稀释，摇匀，另取盐酸占替诺对照品适量，同法制备，照紫外-可见分光光度法，在267nm波长处，分别测定吸光度，计算，即得。 试剂: 0.5mol/L硫酸溶液 仪器设备: 可见分光光度计 试样制备: 1. 供试品溶液的制备 精密称取本品0.1g，加0.5mol/L硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含有烟酸占替诺20μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液。 2. 对照品溶液的制备 精密称取烟酸占替诺对照品适量，加0.5mol/L硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含有20μg的溶液，摇匀，作为对照品溶液。 注:"精密称取"系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。"精密量取"系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 精密量取上述供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法，在267nm波长处，分别测定吸光度，计算，即得 。 折叠 编辑本段 药典标准折叠 来源(名称)、含量(效价)本品为7-[2-羟基-3-[(2-羟乙基)甲氨基]丙基]茶碱的烟酸盐。按干燥品计算，含C13H21N5O4·C6H5NO2不得少于98.0%。 折叠 性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭，无味。 本品在水中或冰醋酸中易溶，在无水乙醇或三氯甲烷中极微溶解。 熔点 本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为180~184℃。 折叠 鉴别(1)取本品约0.1g，加水2ml溶解后，滴加鞣酸试液，即发生白色沉淀。 (2)取本品约0.1g，加水5ml溶解后，加硫酸铜试液1ml，即缓缓析出淡蓝色沉淀。 (3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》660图)一致 。 折叠 检查1酸度 取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H)，pH值应为5.5~6.5。 2溶液的澄清度与颜色 取本品3.0g，加水10ml使溶解，溶液应澄清无色;如显浑浊，与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录ⅨB)比较，不得更深;如显色，与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较，不得更深。 3有关物质 取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液作为供试品溶液;精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含1.5μg的溶液，作为对照溶液;另取茶碱对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.9μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使占替诺色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液、对照品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至占替诺主峰保留时间的4.5倍。供试品溶液的色谱图中如有与茶碱保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含茶碱不得过0.3%;除茶碱峰及烟酸峰外，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中占替诺主峰面积的0.6倍(0.3%) 。 4残留溶剂 4.1甲醇、乙醇与甲苯 取本品约1.0g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入水5ml使溶解，密封，作为供试品溶液;另分别取甲醇、乙醇与甲苯适量，精密称定，用水定量稀释制成每1ml中含甲醇、乙醇和甲苯为0.6mg、1mg和0.178mg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录ⅧP第二法)试验。以5%苯基-95%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为40℃，维持7分钟，以每分钟8℃的速率升温至120℃，维持5分钟;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。 5干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。 6炽灼残渣 不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。 7重金属 取本品1.0g，加稀醋酸2ml与水适量，使溶解成25ml，依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法)，含重金属不得过百万分之十 。 折叠 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。 1色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1%三乙胺(用醋酸调节pH值至3.3)-甲醇(93:7)为流动相;检测波长为267nm。理论板数按占替诺峰计算不低于1500。 2测定法 取本品约0.15g，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图;另取烟酸占替诺对照品，同法测定。按外标法以占替诺峰面积计算，即得 。 折叠 类别血管扩张药。 折叠 贮藏遮光，密封保存。 折叠 制剂(1)烟酸占替诺注射液 (2)烟酸占替诺氯化钠注射液 折叠 编辑本段 药物说明折叠 药理毒理本品是一种血管扩张剂，直接作用于小动脉平滑肌及毛细血管，使血管扩张，改善血液流变学，减少周围血管的阻力。本品能促进葡萄糖透过血脑屏障，增强脑细胞的葡萄糖和氧的利用，改善大脑的糖代谢和大脑功能。还有促进脂肪代谢，降低高血脂、高胆固醇和高纤维蛋白原的作用。 折叠 药代动力学文献报导用气相色谱法研究了静脉注射烟酸占替诺在Beagle狗体内的药代动力学。结果表明，吸收半衰期T1/2α为0.4h，消除半衰期T1/2β为1.67h，分布容积Vc为0.93L/kg，体内总清除率CL为0.63(L/h)/kg。 折叠 适应症适用于治疗脑血管障碍性疾病(如脑血栓形成、脑栓塞、脑外伤后遗症、脑手术后遗症、中风后遗症、颈动脉阻塞所致的缺氧性脑软化症、老年脑功能障碍等)、冠心病、狭心症、心肌梗塞后(预防复发)、心肌炎、偏头痛、耳病性眩晕症、肢端动脉痉挛症、间歇跛行症、糖尿病性坏疽、血栓性静脉炎、静脉曲张溃疡、肺栓塞、褥疮、冻疮和高血脂等[2] 。 折叠 用量用法口服:每次0.1~0.2g，每日3次，饭后服。静滴:第1日300mg;第2~6日每日用600mg;第7~14日每日用900mg，溶于10%葡萄糖液500ml中。35支为1疗程。 折叠 注意事项偶有口干、面潮红、唇发麻、胸闷、皮疹、皮肤痒感等。发作期的心肌梗塞、二尖瓣狭窄、出血性脑血管病的急性期、急性出血等患者忌用。注意患者的颅内压变化。 折叠 不良反应面部潮红、口干、胸闷、皮疹、四肢红斑及风团。极个别患者出现脑出血及脑疝。 折叠 禁忌发作期的心肌梗塞、出血性脑血管病的急性期、急性出血者及脱水、二尖瓣狭窄及明显心功能不全者禁用。 折叠 药物相互作用不宜与神经节阻断剂及抗交感神经药同时应用[3] 。 折叠 规格片剂:0.1g、0.15g;针剂:0.3g/2ml。 |
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