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早读 | 没掌握这五点,别说你会用硝苯地平

 渐近故乡时 2019-09-05


一、硝苯地平的作用机理

硝苯地平能选择性的阻断电压依赖性Ca2+通道,抑制Ca2+内流作用,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,具有较好的抗心绞痛作用。

二、硝苯地平的适应症

1. 高血压病

硝苯地平作为一种CCB类降压药一直是高血压一线治疗药物,理论上适用于于各种高血压,特别适合①容量性高血压:老年高血压、单纯收缩性高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压患者;②合并动脉粥样硬化的高血压:高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病。

2. 心血管病

用于冠心病心绞痛、肥厚性心肌病及周围血管病等的治疗,特别是对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛有独特的疗效。

三、硝苯地平的正确使用方法

1. 用法用量

硝苯地平目前市面上有三个剂型五种药物,用法用量及作用特点如下表:

2. 不同制剂的服药方法和注意事项

(1)硝苯地平普通片

硝苯地平普通片是没经过任何特殊处理的常规片剂,属于短效药。

口服15分钟就能迅速起效,舌下含服起效更快,降压作用明显(但也可能导致血压迅速下降),1-2小时作用达高峰,但作用时间也短,只能持续4-8小时,所以它需要一天吃三次。

该药短效降压无法达到平稳降压的效果,对于高血压病人来说血压波动大对保护靶器官有不利影响,所以作为降压药硝苯地平普通片已经逐渐被长效降压药替代而呈淘汰之势,目前在偏远地区的基层医疗机构可能仍有使用。

硝苯地平普通片剂舌下含服曾是治疗高血压急重症的一种常用方法,但近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,所以2014年《中国基层高血压管理指南》明确指出,高血压急症时应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片,现在口服主要用于冠心病心绞痛急救时可含化使用。

(2)硝苯地平缓释片(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)

该类药物血药浓度峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)服用一次能够维持最低血药浓度12小时左右,每天服用1-2次,而硝苯地平缓释片(Ⅲ)能够24小时近似恒速释放,所以一天一次给即可药。

均不可掰开服用,除非说明书有特殊说明。

(3)硝苯地平控释片

硝苯地平控释片是一种特殊剂型,该药在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。

具有血药浓度稳定、血压控制平稳的特点,且它不受胃肠道蠕动和pH值的影响,一天一次给即可。

服用时请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出,所以患者可能会看到大便中有药片框架排除,对此告诉患者不要大惊小怪,误以为是药物未吸收。

以上缓释片和控释片由于是长效药(持续24小时),所以每天吃1-2次就行了。这样的好处就是服药方便,提高了患者的用药依从性

3. 硝苯地平的剂量调整方法

硝苯地平的使用剂量应视患者的耐受性和对心绞痛及血压的控制情况逐渐调整。

用于治疗冠心病时

  • 从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;

  • 常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。

  • 最大剂量不宜超过120mg/日。

  • 如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。

  • 通常调整剂量需7~14天。

  • 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。

  • 治疗冠心病时根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。

用于高血压的治疗

要应用长效制剂控释剂或缓释剂,每天一次或两次,每次10mg或20mg,根据血压情况进行调整。

老年人使用硝苯地平时半衰期可能会长,应用时注意调整剂量。注意药物的剂量,换不同的品牌时,要注意药物的含量,药量要给够。

四、使用硝苯地平注意事项

硝苯地平控释片/缓释片的服用时间具体情况应根据医生嘱咐,通常在早晨7:00 左右服用,每日服用一次,更有效地保持血压的平稳。服药时间不受就餐时间的限制。

硝苯地平控释片说明书注明禁用于儿童、怀孕和哺乳期妇女。

老年人服用硝苯地平半衰期延长,应用时注意从最低剂量开始服用。

禁用于已知对硝苯地平过敏者。禁用于心源性休克

硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用:低血压患者、心力衰竭患者等

合用β-受体阻滞剂(如倍他乐克)时易出现血压明显降低。在此期间需监测血压。

严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。

与地高辛合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。

葡萄柚汁与本品同服时,硝苯地平的吸收增加。因此用药期间禁吃葡萄柚汁。

长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症:心绞痛患者在突然停药后出现心绞痛加剧,停药症状可在很短时间或数天内发生,不能用硝酸甘油缓解,再次服用钙通道阻滞剂后心绞痛消失。高血压伴心绞痛患者,停药后周围血管阻力骤然增大,血压急剧回升,甚至出现高血压危象,心功能不全者还会出现急性左心衰竭等症。

五、硝苯地平的不良反应

硝苯地平除了具有大多数CCB类降压药的头痛、脚踝水肿,低血压副作用外,尚可见到如下副作用:

  • 可能产生的严重不良反应有:心肌梗塞和充血性心力衰竭、肺水肿、心律失常和传导阻滞。有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。

  • 心绞痛和/或心肌梗死:极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。

  • 血糖升高:硝苯地平通过抑制胰岛素分泌致血糖升高,国外有使用硝苯地平成功升高胰岛素性低血糖症婴儿的血糖的报道。国内也有硝苯地平致血糖升高,甚至不可逆性血糖升高的案例。

  • 少见:贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁等。对本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。

  • 此外还可能见:心悸、鼻塞、胸闷、气短、便秘、腹泻、胃肠痉挛、腹胀、骨骼肌发炎、关节僵硬、肌肉痉挛、精神紧张、颤抖、神经过敏、睡眠紊乱、视力模糊、平衡失调等。

参考资料:

[1].中国高血压基层管理指南(2014年修订版)[J].中华高血压杂志,2015,23(01):24-43+15.
[2].韩萧.协和临床用药速查手册[M].北京.中国协和医科大学出版社.2015,14-15.
[3].刘静哲.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗原发性高血压的效果研究[J].中国医药指南,2018,16(27):160-161.
[4]梁君,王相东.硝苯地平控释片治疗原发性高血压伴稳定型心绞痛的临床效果观察[J].吉林医学,2018,39(02):283-285
[5].中国高血压防治指南2018年修订版[J].心脑血管病防治,2019,19(01):1-44.

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