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一、最佳选择题 6.胆固醇的合成，阿托伐他汀的作用机制是抑制羟甲基二酰辅酶A抑制剂，其发挥此作用的必须药效团是（） A.异丙基 B.吡多环 C.氟苯基 D.3,5-二羟基戊酸片段 E.酰苯胺基 答案：D 【解析】阿托伐他汀结构中含有3-羟基-δ-内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为3，5-二羟基羧酸的药效团，故答案选D。 36.下列关于药物代谢说法错误的是（） A.舍曲林为含有两个手性中心，目前使用的是S，S-（ ）-构型异构体 B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的t1/2为330h C.文拉法辛代谢为去甲文拉法辛，代谢产物没有活性 D.艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍 E.帕罗西汀含两个手性中心，目前使用的是（3S,4R）-（-）异构体 答案：C 【解析】文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制。故答案选C。 37.地西泮的活性代谢制成的药物是（） 答案：B 【解析】地西泮体内代谢时，在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。故答案选B。 38.下列药物中不含有苯甲酰结构的药物是（） 答案：B 【解析】选项A、C、D、E结构中均含有苯甲酰结构，故答案选B。 39.在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是（） A.阿伦磷酸钠 B.利塞磷酸钠 C.维生素D3 D.阿法骨化醇 E.骨化三醇 答案：C 【解析】维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇C25-（OH）-D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇［1，25-（OH）2-D3］,才具有活性。故答案选C。 40.神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白，为抗病毒药物的作用靶点，神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接，释放出病毒复制的关键物质唾液酸（） （神经氨酸），此过程如图所示： 神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程，发挥防治流感作用。从结构判断，具有抑制神经氨酸酶活性的药物是（） 答案：D 【解析】奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。故答案选D。 二、配伍选择题 A.可待因 B.布洛芬 C.对乙酰氨基酚 D.乙酰半胱氨酸 E.羧甲司坦 92.体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是（） 答案：A 【解析】约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性，故答案选A。 93.体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是（） 答案：C 【解析】对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。故答案选C。 【94-95】 94.第三代头孢菌素在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-α甲基亚氨基乙酰基居多，对多数β-内酰胺酶高度稳定。属于第三代头孢菌素的药物是（） 答案：E 【解析】头孢曲松为第三代头孢菌素类药物，故答案选E。 95.第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团，能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌具有高度活性，属于第四代头孢菌素的药物是（） 答案：D 【解析】头孢匹罗为第四代头孢菌素类药物，故答案选D。 【96-98】 96.青霉素类药物的基本结构是（） 答案：A 【解析】A结构为青霉素类药物基本结构，故答案选A。 97.磺胺类药物的基本结构是（） 答案：E 【解析】E结构为青霉素类药物基本结构，故答案选E。 98.喹诺酮类药物的基本结构是（） 答案：C 【解析】C结构为青霉素类药物基本结构，故答案选C。 【99-100】 99.分子中含有手性环己二胺配体，可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制，与顺铂无交叉耐药的药物是（） 答案：D 【解析】奥沙利铂为草酸根（1R，2R-环己二胺）合铂，奥沙利铂结构中的手性1,2-环己二胺配体通过嵌入在DNA大沟中，从而影响错配修复（MMR）和复制分流（细胞通过损伤的DNA位置合成DNA的能力）耐药机制。故答案选D。 100.分子中含有氮杂环丙基团，可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化，为细胞周期非特异性的药物是（） 答案：C 【解析】塞替派结构中氮杂环丙环基团可分别与核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的3-N和7-N进行烷基化，生成塞替派-DNA的烷基化产物，为细胞周期非特异性药物，对增殖细胞的各个时期均有影响。故答案选C。 三、综合分析题 （一） 奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中H ，K -ATP酶（又称为质子泵）的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构式如下： 101.从奥美拉唑结构分析，与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是（） A.发子具有弱碱性，直接与H ，K -ATP酶结合产生抑制作用 B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与H ，K -ATP酶作用产生抑制作用 C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下，经重排，与H ，K -ATP酶发生共价结合产生抑制作用 D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与H ，K -ATP酶结合产生抑制作用 E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与H ，K -ATP酶结合产生抑制作用 答案：C 【解析】奧美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。与选项C相似，故答案选C。 三、综合分析题 （三） 患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料： （ ）-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片u受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、δK受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；（-）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂；（±）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%-45%、35%-55%、50%-80%和80%以上。 盐酸曲马多的化学结构如图： 107.根据背景资料，盐酸曲马多的药理作用特点是（） A.镇痛作用强度比吗啡大 B.具有一定程度的耐受性和依赖性 C.具有明显的致平滑肌痉挛作用 D.具有明显的影响组胺释放作用 E.具有明显的镇咳作用 答案：B 【解析】曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，镇痛作用比吗啡小，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。故答案选B。 108.根据背景资料，盐酸曲马多在临床上使用（） A.内消旋体 B.左旋体 C.优势对映体 D.右旋体 E.外消旋体 答案：E 【解析】曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。故答案选E。 109.曲马多在体内的主要代谢途径是（） A.O-脱甲基 B.甲基氧化成羟甲基 C.乙酰化 D.苯环羟基化 E.环己烷羟基化 答案：A 【解析】曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多。故答案选A。 四、多项选择题 120.坎地沙坦酯是AⅡ受体拮抗剂，坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性，体内半衰期约9小时，主要经肾排泄，坎地沙坦口服生物利用度为14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度为42%，下列是坎地沙坦酯转化为坎地沙坦的过程：（） 下列关于坎地沙坦酯的说法，正确的有 A.坎地沙坦酯属于前药 B.坎地沙坦不宜口服，坎地沙坦酯可仅口服使用 C.严重肾功能损害慎用 D.肝功能不全者不需要调整剂量 E.坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构 答案：ABCDE 【解析】坎地沙坦酯为含有苯并咪唑环的AⅡ受体拮抗剂。坎地沙坦酯是一个前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。用于治疗原发性高血压,可单独使用，也可与其他抗高血压药物联用。因坎地沙坦口服生物利用度为14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度为42%，所以坎地沙坦不宜口服。主要经肾排泄，肝功能不全者不需要调整给药剂量。故答案选ABCDE。 第十一章 常用药物的结构特征与作用一、最佳选择题 7.与抗菌药配伍使用后，能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是（C） A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 13.适用于各类高血压，也可用于预防治心绞痛的药物是（D） A.卡托普利 B.可乐定 C.氯沙坦 D.硝苯地平 E.哌唑嗪 15.利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次，其原因被认为时候利培酮代谢产物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代谢产物是（D） A.齐拉西酮 B.洛沙平 C阿莫沙平 D.帕利哌酮 E.帕罗西叮 16.作用于神经氨酸酶的抗流感毒药物的是（C） A.阿昔洛韦 B.利巴韦林 C.奥司他韦 D.磷甲酸钠 E.金刚烷胺 34.通过抑制血管紧张素转化酶发挥药理作用的药物是（A） A.依那普利 B.阿司匹林 C.厄贝沙坦 D.硝苯地平 E.硝酸甘油 36.阿昔洛韦 A.嘧啶环 B.咪唑环 C.鸟嘌呤环 D.吡咯环 E.吡啶环 40.对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是（B）
二、配伍选择题 （46~49） A.辛伐他汀 B.氟伐他汀 C.普伐他汀 D.西立伐他汀 E.阿托伐他汀 46.含有3.5-二氢基成酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是（B） 47.含有3-羟基-δ-内酯环结构片段，需要在体内水解成3，5-二氢基成酸，才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是（A） （85-87）
85.1,4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基，能够通过血脑屏障，选择性的扩张脑血管，增加脑血流量，对局部缺血具有保护作用的药物是（C） 86.结构具有对称性，可用于治疗冠心病，并缓解心绞痛的药物是（A） 87.1,4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体已用于临床的药物是（D） [88-89] A.吡啶环 B.氢化萘环 C.嘧啶环 D.吡咯环 E.吲哚环 88. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀 89. HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀 [93-95]
A.硫酸阿托品 B.氢溴酸东莨菪碱 C.氢溴酸后马托品 D.异丙托溴铵 E.丁澳东莨菪碱 93.含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是（B） 94.含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘的药物是（D） 95.含有a一羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时，间短，用于眼科检查和散瞳的药物是（C） [96~98]
96.属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是（C） 97.虽然（S）-异构体的活性比（R）-异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是（E） 98.选择性抑制COX2的非甾体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是（D） [99- 100]
99.药物分子中的16位为甲基， 21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加水溶性，该药物是（E） 100.药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用，将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是（C） 三、综合分析选择题 紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树支中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒索。 多西他赛（Docetaxel）是由10去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醉有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3`位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。
110.根据构效关系判断，属于多西他賽结构的是（E）
四、多项选择题 115.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有（BDE） A.卡那霉素 B.左氧氟沙星 C.红霉素 D.美他环素 E.多西环素 120.环磷酰胺（
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的母核结构是（C）
