药学专业知识（一）：药物的结构与药物作用

一、药物的生物药剂学分类

分类		体内吸收	代表药
第Ⅰ类	高水溶解性、高渗透性的两亲性分 子药物	取决于胃排空速率	普萘洛尔、依那普利、 地尔硫卓
	记忆方法：两亲性（普尔普尔）
第Ⅱ类	低水溶解性、高渗透性的亲脂性分 子药物	取决于溶解速率	双氯芬酸、卡马西平、 吡罗昔康
	记忆方法：亲脂性（双马比跑）
第Ⅲ类	高水溶解性、低渗透性的水溶性分 子药物	受渗透效率影响	雷尼替丁、纳多洛尔、 阿替洛尔
	记忆方法：亲水性（你拿啊）
第IV类	低水溶解性、低渗透性的疏水性分 子药物	体内吸收比较困难	呋塞米、特非那定、酮 洛芬
	记忆方法：疏水性（腹特痛）

二、官能团与生物活性

羟基(-CH2)	增加脂溶性，增加稳定性
卤素(-Cl/F)	增加脂溶性，促活性
羟基和巯基( -OH/SH)	增加水溶性，解毒药
磺酸和羧酸( -HS03/-COOH)	羧酸成盐水溶大羧基成酯脂溶大
酯(-COO-)	脂溶性，易被吸收
醚和硫醚（-0-／一S-）	亲水性与亲酯性易于通过生物膜
酰胺( -CON)	形成氢键，增加受体亲和力
胺类（-NH2/-NH／-N／-N+）	碱性，多样的生物活性

三、药物与作用靶标结合的化学本质

键合类型		具体内容
共价键（不可逆）		烷化剂类抗肿瘤药（环磷酰胺、美法仑等）与DNA中鸟嘌呤碱基键合 形成共价键
非共 价可逆	氢键	磺酰脲类利尿剂通过氢键和碳酸酐酶结合
	偶极相互作用	多发生在羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用
	电荷转移复合 物	抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合 物
	疏水建	药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用
	范德华力	非共价键键合方式中最弱的一种

四、药物代谢

类型	内容
第Ⅰ相生物转化(官能团化反应）	体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中 引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基））
第Ⅱ相生物合成	将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、 甘氨酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的 结合物