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绝经激素补充治疗的药物有哪些?

 曾春英 2019-12-12

绝经激素补充治疗的药物

性激素补充治疗的药物分为天然人工合成两大类。更年期性在激素补充治疗时,考虑到长期用药对人体的不良反应,绝经激素补充治疗时我们选择使用天然性激素。

雌孕激素的作用

天然雌激素包括雌二醇,雌酮和雌三醇,其中雌二醇是活性最高的雌激素。更年期补充雌激素目的是改善更年期低雌激素症状,同时预防骨质疏松,防止老年痴呆和预防心血管疾病发生。

孕激素有对抗雌激素防止子宫内膜增生,保护子宫内膜作用。补充孕激素的目的是减少患子宫内膜癌的风险。

另外有的更年期患者出现全身乏力、情绪异常、睡眠障碍和性欲低下时,也还可以补充组织选择性雌激素活性调节剂,来缓解这些更年期的症状。

1、雌激素

口服是常规用药途径

口服的雌激素最符合大部分女性的常规用药习惯。MHT建议选择天然雌激素。

口服的雌激素有天然雌激素戊酸雌二醇、结合雌激素、17β-雌二醇。还有合成雌激素:尼尔雌醇。

口服优点:使用方便,价格相对便宜,患者依从性好。

注意事项:存在肝脏首过效应,可影响糖脂代谢、出凝血系统,故不宜于有血栓高危因素和血脂高的患者

经皮用药的优点

经皮使用的雌激素:雌二醇贴片、雌二醇凝胶

经皮雌激素优点:避免肝脏代谢的首过效应,适用于慢性肝脏疾病、胃肠道疾病、凝血功能障碍的绝经妇女。因发生血栓风险可能很小,对有激素补充慎用症的妇女,经皮用药是良好的选择。

经阴道用药的优点

经阴道使用雌激素:结合雌激素软膏;普罗雌烯阴道胶囊;普罗雌烯阴道乳膏;氯喹那多普罗雌烯阴道片;雌三醇乳膏

经阴道途径给药优点:局部用药,避免肝首过效应,经阴道黏膜吸收入,短期使用无需添加孕激素,但是长期使用超过1年,仍应监测子宫内膜,根据检测情况决定是否定期应用孕激素。

2、孕激素

MTH建议选择天然或接近天然的孕激素,降低乳腺癌发生的风险。

天然孕激素包括微粒化黄体酮胶丸和黄体酮胶囊。有催眠和镇静作用,因此建议在睡前口服。

合成孕激素包括孕酮及睾酮衍生物。如地屈孕酮、炔诺酮,醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮等。其中最接近天然孕激素的是地屈孕酮,口服易吸收;较接近天然孕激素的是醋酸甲羟孕酮。

3、雌孕激素的复方制剂

雌孕激素复方制剂的类别

雌孕激素周期序贯制剂

戊酸雌二醇2mg/雌二醇2mg醋酸环丙孕酮1mg 片复合包装:代表药物克龄蒙

17β-雌二醇/17β-雌二醇地屈孕酮片10mg复合包装:有1/10和2/10两种剂型,代表药物芬吗通

雌孕激素连续联合制剂

雌二醇屈螺酮片,每片含雌二醇1mg和屈螺酮2mg。屈螺酮具有抗盐皮质激素和抗雄激素的作用,对乳腺刺激较小,具有更高的乳腺安全性。

4、组织选择性雌激素活性调节剂:替勃龙

不属于雌孕激素连续联合方案

该药口服代谢后成三种化合物而产生雌孕激素活性和弱的雄激素的活性。在子宫内膜和乳腺组织无雌激素的作用,有子宫的绝经妇女,不用加孕激素。不增加乳腺密度。乳腺痛发生率低,减少MHT者乳腺癌的风险。另一个突出特点,对抑郁和焦虑情绪改善显著,增加性欲,减轻性交疼痛,提升性幸福感有较好效果。适合于绝经后不希望来月经的妇女。

5、非激素药物在MHT应用

适宜有禁忌症的患者

受传统观念的影响,对有些人对激素治疗充满了恐惧,即使反复宣教,也不能接受。还有些妇女,如乳腺癌术后,存在MHT的禁忌症,不能使用MHT,可选择其他非激素制剂来治疗绝经症状。需要强调的是这些药物可以在一定程度上缓解潮热出汗等症状,但是从长期看,不具备对骨骼和心脏等方面的保护作用。

6、非激素制剂药物的分类

非激素类药物常见的有四大类

1、现代植物药物主要包括黑升麻异丙醇翠取物、升麻乙醇萃取物,国内外研究表明,此类药物对于绝经相关症状的缓解安全有效。

2、植物雌激素:目前研究与绝经相关的植物雌激素主要是大豆异黄酮。对于植物雌激素对机体各个系统的作用存在争议,尚需更大规模的有统一标准的前瞻性随机对照研究来明确。

3、中医药:目前临床应用较多的是中成药,如坤泰胶囊佳蓉片六味地黄丸等,在缓解绝经期症状方面安全有效。其他的中医治疗包括按摩理疗、药膳、针灸及耳穴贴压等也起到辅助治疗的作用。

4、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂这些药物的治疗机制与MHT不同,但可缓解更年期症状。

绝经激素补充治疗的用药各有其优缺点,没有绝对好坏。只要方法是适用自己的就好,需要医生权衡利弊,监测下用药,才能达到安全性高,疗效良好的目的。


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