目录这是一个重定向条目，共享了吡罗昔康的内容 1 拼音yán tòng xǐ kāng 2 英文参考[化] feldene 3 概述炎痛喜康是解热镇痛非甾体抗炎药，为类白色至微黄绿色的结晶性粉末；无臭，无味。通过抑制环氧化酶使前列腺素的合成减少以及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥作用。适用于急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎等治疗。其疗效优于吲哚美辛、布洛酚及萘普生。 4 炎痛喜康药典标准4.1 品名4.1.1 中文名炎痛喜康 4.1.2 汉语拼音Biluoxikang 4.1.3 英文名Piroxicam 4.2 结构式4.3 分子式与分子量C15H13N3O4S 331.35 4.4 来源（名称）、含量（效价）本品为2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品计算，含C15H13N3O4S不得少于98.5%。 4.5 性状本品为类白色至微黄绿色的结晶性粉末；无臭，无味。 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中几乎不溶；在酸中溶解，在碱中略溶。 4.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为198～202℃，熔融时同时分解。 4.6 鉴别（1）取本品约30mg，加三氯甲烷1ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显玫瑰红色。 （2）取本品，加0.01mol/L盐酸甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在243nm与334nm的波长处有最大吸收。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》188图）一致。 4.7 检查4.7.1 有关物质取本品，加三氯甲烷溶解并制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加三氯甲烷定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板（0.5%羧甲基纤维素钠与1mol/L氢氧化钠溶液等容混合液为黏合剂）上，以三氯甲烷－丙酮－甲醇（25：25：5）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深。 4.7.2 氯化物取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部及四周，取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，先用小火灼烧使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，坩埚及滤器用水洗净，合并滤液和洗液，加水使成20ml，摇匀，取滤液1ml，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，摇匀，置75～85℃水浴中，除尽硫化氢，放冷，滴加1%碳酸钠溶液，使呈中性，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。 4.7.3 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 4.7.4 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。 4.7.5 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。 4.7.6 砷盐取上述氯化物检查项下剩余的溶液10ml，加盐酸5ml与水13ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0004%）。 4.8 含量测定取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.14mg的C15H13N3O4S。 4.9 类别解热镇痛非甾体抗炎药。 4.10 贮藏4.11 制剂（1）炎痛喜康片 （2）炎痛喜康软膏 （3）炎痛喜康注射液 （4）炎痛喜康胶囊 （5）炎痛喜康凝胶 4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版 5 化药部颁标准5.1 拼音名Piluoxikang 5.2 英文名PIROXICAMUM 5.3 标准编号C15H13N3O4S 331.35 5.4 来源本品为2-甲基-4羟基-N-（2-吡啶基 ）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。按干燥品计算，含C15H13N3O4S不得少于98.5%。 5.5 性状本品为类白色或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭，无味。 本品在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中几乎不溶，在酸中溶解，在碱中略溶。 熔点 本品的熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为198～202℃，熔融时同时分解。 5.6 鉴别（1） 取本品约30mg，加氯仿1ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显玫瑰红色。 （2） 取本品，加盐酸甲醇溶液（0.01mol/L）制成每1ml中含5μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在243与334nm的波长处有最大吸收。 （3） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（红外光谱集188图）一致。 5.7 检查有关物质 取本品,加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验,吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶 GF<[254]>薄层板（0.5%羧甲基纤维素钠与氢氧化钠液（1mol/L）等容混合液为粘合剂）上，以氯仿-丙酮-甲醇（25∶25∶5）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深。 氯化物 取无水碳酸钠 2g，铺于坩埚底部及四周，取本品1. 0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，先用小火灼烧使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，坩埚及滤器用水洗净，合并滤液和洗液，加水使成20ml，摇匀，分取滤液1ml,滴定硝酸使成中性，再加硝酸1滴，摇匀，置75～85℃水浴中，除尽硫化氢，放冷，滴加1%碳酸钠溶液，使呈中性，加水使成25ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录48页），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.1%） 。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。 炽灼残渣 取本品1. 0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之十。 砷盐 取上述氯化物检查项下剩余的溶液10ml，加盐酸5ml与水13ml,依法检查（中国药典1990年版二部附录53页第一法），应符合规定（0.0004%）。 5.8 含量测定取本品约0. 2g，精密称定，加冰醋酸20ml使溶解，加结晶紫指示液 1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定,至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于33.14mg的C15H13N3O4S。 5.9 作用与用途5.10 用法与用量饭后口服 风湿与类风湿性关节炎 一日20mg 急性痛风 一日40mg，连续4～6天，不宜长期服用。 5.11 注意对本品有过敏反应，胃与十二肠溃疡患者禁用；孕妇及儿童不宜使用。 5.12 贮藏遮光，密闭保存。 5.13 制剂（1） 炎痛喜康片 （2） 炎痛喜康胶囊 注:曾用名为吡罗昔康 开封制药厂 辽源制药一厂 起草 河南省药品检验所 吉林省药品检验所 审核 6 炎痛喜康说明书6.1 药品名称炎痛喜康 6.2 英文名称Piroxicam ,DP-16171, Feldene 6.3 炎痛喜康的别名6.4 分类6.5 剂型1.片剂：每片20mg； 2.胶囊：10mg，20mg； 3.注射剂：10mg（1ml），20mg（2ml）； 4.凝胶剂：0.50%； 5.栓：20mg.。 6.6 炎痛喜康的药理作用炎痛喜康为具有烯醇型结构的长效消炎镇痛药。动物实验证明具有广谱抗炎作用，可消除红斑水肿，并对组织肉芽肿的形成和佐剂性关节炎有抑制作用。体外试验，炎痛喜康能抑制吞噬作用及溶酶体水解酶的释放，也能抑制血小板聚集。炎痛喜康并不抑制组胺、5-羟色胺、乙胺胆碱或前列腺素的致痉作用，但却是前列腺素合成的强效抑制剂，这种抑制是可逆的。炎痛喜康还具有镇痛作用。对模拟人类痛风的动物模型，不仅能减轻炎症和水肿，还能抑制炎性白细胞增多。炎痛喜康为昔康（oxican）衍生物。炎痛喜康为新型长效非甾体抗炎药，作用机制与抑制前列腺素合成有关。 6.7 炎痛喜康的药代动力学口服吸收迅速，30min后血中即可测到，tmax3～5h，与血浆蛋白结合率为99%。Vd0.12～0.14L/kg，t1/236～45h。每天20mg，连续5～7天后达血浆峰值，Cmax为3～5μg/ml。并不产生蓄积作用。偶尔停药一天，血浆浓度也不会降到治疗范围以下。炎痛喜康在体内代谢缓慢而广泛，有肠肝循环，90%以上被代谢。66%经肾脏排泄，33%由粪便排泄，大部分代谢产物，仅有＜5%为原形。肾功能损坏不会明显改变其动力学过程。长期用炎痛喜康的患者血浆中可能发现微量的羟化炎痛喜康。炎痛喜康吸收不受食物、铁剂及抗酸药的影响，抗凝剂或阿司匹林不影响炎痛喜康的蛋白结合率。 6.8 炎痛喜康的适应证急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、慢性劳损性腰背痛、肩关节周围炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。炎痛喜康不能改变类风湿性关节炎病程的进展，也不能纠正痛风的高尿酸血症。对慢性痛风不适用。 6.9 炎痛喜康的禁忌证1.对炎痛喜康或其他非甾体消炎药过敏者、儿童禁用。 3.心、肾功能不全者禁用。 6.10 注意事项1.有出血性溃疡患者、溃疡患者、溃疡病史者、肝肾功能不全者慎用。 2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。 3.妊娠及哺乳妇女、儿童不宜应用。 4.用量小，每日20mg，4～4日即达稳态血药浓度。有报道其疗效优于消炎痛、布洛芬及奈普生。长期服用大剂量或每天超过20mg可导致胃溃疡和大出血，服用期间应注意检查血常规及肝肾功能。需注意大便色泽有无变化。必要时应进行大便隐血试验。 6.同时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用，使不良反应增加。 7.不良反应轻微，偶有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等，停药后一般可自行消失。 6.11 炎痛喜康的不良反应1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘；也可引起消化性溃疡和胃肠道出血等。 2.炎痛喜康能抑制血小板聚集，延长出血时间。 3.其他不良反应还有眩晕、头痛、困倦和水肿；偶见鼻出血、粒细胞减少和肝功能异常。少数患者可发生血非蛋白氮水平升高。 6.12 炎痛喜康的用法用量1.抗风湿，每天1次，每次20mg，早上服。急性痛风，每天1次，40mg，连续4～6天。 2.肌内注射：每天1次，10～20mg。 3.栓剂：塞肛20mg/d. 6.13 药物相互作用1.参见吲哚美辛。 2.炎痛喜康不宜与阿司匹林联合应用，阿司匹林可使炎痛喜康的血药浓度下降80%。 4.与双香豆素等抗凝剂同时服用，可增加后者的效应，宜调整剂量。 6.14 专家点评炎痛喜康治疗类风湿性关节炎，每天服20mg，第1天即出现止痛及改善睡眠作用，第6天达到作用峰值，停药后镇痛及改善睡眠可维持48h。治疗强直性脊柱炎，每天20mg，80%患者运动能力得到改善，效果优于吲哚美辛。炎痛喜康易于耐受，不良反应发生率较阿司匹林和吲哚美辛都低，停药症状也轻于后者。但若使用剂量超过每天20mg，胃肠刺激症状和溃疡的发生率将大大增加。炎痛喜康治疗类风湿性关节炎，并不能改变病情进展，也不能纠正高尿酸血症。只能改善临床症状如止痛及改善睡眠作用。 7 炎痛喜康中毒炎痛喜康（吡罗昔康）为一强效的抗炎镇痛药，通过抑制环氧化酶使前列腺素的合成减少以及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥作用。适用于急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎等治疗。其疗效优于吲哚美辛、布洛酚及萘普生。本药口服后2h达血药峰值浓度，血浆半衰期为31～57h。蛋白结合率大于90%，半衰期为45h，主要经肝脏代谢，66%以羟化物及葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄和粪便排泄，在尿、便中原形药占5%。[1] 7.1 临床表现1.不良反应：头晕、耳鸣、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃穿孔、上消化道出血；胸闷、腰痛、蛋白尿、血尿及一过性转氨酶升高等。 3.荨麻疹样药疹、紫癜型药疹及过敏性休克。偶见血小板减少性紫癜，粒细胞减少等。 7.2 治疗炎痛喜康中毒的治疗要点为[2]： 1.催吐、洗胃、导泻外，休克者应抢救休克。 2.胃穿孔者，应行外科手术。 4.锥体外系症状可予东莨菪碱等治疗。 5.对症、支持治疗。 |
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