执业西药师每日一药——舍曲林

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舍曲林

大家好，我的名字叫做舍曲林，来自5-羟色胺（HT）重摄取抑制剂家族。

我的相关考点如下：

【结构】

                           

舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-HT重摄取抑制剂，目前使用S型异构体，口服生物利用度范围是20%-36%，食物能促进其口服吸收，舍曲林在肠和肝脏中代谢成去甲舍曲林，其对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍。

【作用特点】

1. 选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度。

2. 主要不良反应为戒断反应：长期使用后使脑内5-HT受体敏感性下调，突然停药会引起头晕、精神错乱等不良反应。

【不良反应】

常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常（梦境反常、失眠）、欣快感等，应该警惕引发5-HT综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用。

【用药监护】

1. 用药宜个体化，需要从小剂量开始，逐渐增加剂量，尽可能采用最小剂量，使不良反应减少。

2. 抗抑郁药起效缓慢，一般4-6周才能显效，即便是起效较快的米氮平和文拉法辛，也需要1周，切记频繁换药，只有在足量，足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药物。

3. 氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周，单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

 

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